Таблетки ганатон инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-002513

Торговое название препарата: Ганатон

Международное непатентованное название (МНН): итоприд

Химическое название: N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.

активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг;
вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза – 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве – 2,93%), крахмал кукурузный – 15,0, кармеллоза – 20,0, кислота кремневая безводная – 4,0, магния стеарат – 1,0, гипромеллоза – 4,4, макрогол 6000 – 0,4, титана диоксид – 0,2, воск карнауба – 0,025.

Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.

Фармакотерапевтическая группа – моторики ЖКТ стимулятор – ацетилхолина выброса стимулятор.

Код АТХ – А03FA.

Фармакологические свойства
Механизм действия
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч.

Показания к применению
Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  • детский возраст (до 16 лет);
  • беременность и период лактации.

С осторожностью применяется
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применение в период беременности и при кормлении грудью
Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/AL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Майлан ЕПД Г.К., Кацуяма Плант 2-1, Инокучи 37,
Кацуяма, Фукуй 911-8555, Япония

источник

Описание актуально на 06.06.2014

  • Латинское название: Ganaton
  • Код АТХ: A03FA
  • Действующее вещество: Итоприд (Itopr >

Одна таблетка Ганатона содержит в качестве активного вещества гидрохлорид итоприда в количестве 50 мг. В качестве вспомогательных веществ содержатся: кукурузный крахмал — 15 мг, лактоза — 34.975 мг, кармеллоза — 20 мг, кремниевая безводная кислота — 4 мг, стеарат магния — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, диоксид титана — 0.2 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой светлого цвета, округлых, с полоской на одном крае и надписью «HC 803«. Семь, десять или четырнадцать таких таблеток в блистере. Пять, четыре, три, два либо один такой блистер в картонной пачке.

Препарат оказывает стимулирующее тонус и моторику желудка и кишечника действие.

Фармакодинамика

Механизм действия. Гидрохлорид итоприда активирует перистальтику желудка за счет подавления D2-допаминовых рецепторов и ацетилхолинэстеразы. Итоприд подавляет разрушение ацетилхолина и усиливает его высвобождение.

Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотный эффект ингибируя D2-рецепторы, локализированные в триггерной области, и вызывает дозозависимое угнетение рвоты, вызванной апоморфином.

Препарат активирует пропульсивную моторику желудка и ускоряет транзит пищи по желудку и его опорожнение. Не влияет на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат быстро и практически целиком всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет 60% — это связано с превращениями молекулы при первом прохождении через ткани печени. Прием пищи не влияет на показатели биодоступности.

После приема внутрь 50 мг гидрохлорида итоприда максимальная концентрация достигается через полчаса. При следующих приемах препарата количеством от 50 до 200 мг трижды в день в течение недели фармакокинетика самого препарата и его производных не изменялась, а эффекта кумуляции не наблюдалось.

Итоприд связывается с плазменными белками (альбуминами, в меньшей степени с альфа-1-кислыми гликопротеинами) на 96%. Активно разносится по тканям и выявляется в больших концентрациях в тонкой кишке, почках, надпочечниках, печени и желудке. Проникает в спинной и головной мозг в незначительных количествах. Способен проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Препарат претерпевает активную трансформацию в печени. Известны три метаболита, лишь один из них проявляет слабую активность, не имеющую большого значения.

Итоприд разлагается под воздействием флавинзависимой монооксигеназы, ее концентрация и эффективность у человека зависит от врожденного полиморфизма. У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается.

Выведение. Препарат и его метаболиты выделяются с мочой. Терминальный период полувыведения итоприда составляет 6 часов.

Препарат используется для лечения функциональной диспепсии неязвенного характера (хронического гастрита). Применение препарата обосновано для купирования:

  • ощущения быстрого насыщения;
  • вздутия живота;
  • дискомфорта и боли в верхнем этаже брюшной полости;
  • анорексии;
  • тошноты;
  • изжоги;
  • рвоты.
  • Желудочное или кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ.
  • Период грудного вскармливания (лактации).
  • Беременность.
  • Детский возраст младше 16 лет.
  • Сенсибилизация к итоприду или другому компоненту препарата.

В период клинических исследований (1-3 фазы) итоприд переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Основную массу жалоб на побочные реакции составили: головная боль, диарея, боль в животе.

Отклонение показателей крови, наблюдавшиеся во время исследований: лейкопения, увеличение уровня пролактина.

Наиболее часто данное лекарство может вызывать следующие побочные явления:

  • со стороны системы иммунитета — анафилактический шок;
  • со стороны эндокринных желез — гинекомастия, увеличение уровня пролактина;
  • со стороны периферической и центральной нервной системы — головная боль, головокружение, тремор;
  • со стороны системы пищеварения — диарея, абдоминальные боли, запор, слюноотделение, тошнота;
  • со стороны гепатобилиарной системы — желтуха;
  • со стороны кожных покровов — сыпь, гиперемия, зуд;
  • нарушения со стороны клинических анализов — увеличение уровня АЛТ, АСТ,щелочной фосфатазы, ГГТ,билирубина.

Инструкция по применению Ганатона рекомендует принимать данное лекарство внутрь по 50 мг (1 таблетка) трижды в день до приема пищи. Рекомендуемая дневная доза препарата – 3 таблетки. Эта доза может быть уменьшена исходя из возраста пациента.

О случаях передозировки сообщений нет. Если она все же наступила, необходимо произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

При одновременном приеме Ганатона с диазепамом, варфарином, диклофенаком, гидрохлоридом тиклопидина, нифедипином и гидрохлоридом никардипина нарушений взаимодействия итоприда с протеинами крови не наблюдается.

Итоприд улучшает моторику желудка, вследствие чего он влияет на абсорбцию других веществ одновременно применяемых с Ганатоном. Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании препаратов с малым терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и кишечнорастворимой оболочкой.

Антихолинергические препараты ослабляют действие итоприда.

Препарат отпускается строго по рецепту врача.

Хранить в недоступном для детей месте.

Итоприда гидрохлорид необходимо с осторожностью назначать лицам пожилого возраста. Нужно следить за самочувствием таких пациентов, так как у них чаще встречаются поражения почек, печени и другие заболевания или параллельная терапия иными лекарственными препаратами.

При решении вопроса об управлении автомобилем необходимо учитывать возможность развития головокружения.

Наиболее известные аналоги Ганатона: Зирид (Словакия), Итомед (Чехия), Праймер (Индия/Великобритания). Форма выпуска всех вышеперечисленных аналогов – таблетки. Цена аналогов Ганатона, как правило, колеблется в той же ценовой категории либо ниже ее.

Безопасность использования у детей, не достигших шестнадцатилетнего возраста, не доказана.

Безопасность использования гидрохлорида итоприда при беременности не установлена. Поэтому не следует осуществлять терапию препаратом в этот период, кроме случаев назначения врачом по необходимости.

В период грудного вскармливания необходимо отказаться от приема Ганатона.

На разных форумах можно прочитать достаточно противоречивые отзывы о Ганатоне и опыте приема данного лекарственного средства. В целом подавляющее большинство сообщений подтверждает эффективность препарата, однако не редки сведения о возникновении побочных явлений.

Что лучше: Ганатон или Мотилиум?

В ходе независимых исследований у больных с диспепсическими явлениями в течение месяца Ганатон показал большую эффективность в купировании патологической симптоматики чем Мотилиум.

В России цена Ганатона (40 штук) варьирует в от 440 до 520 рублей, на Украине такой препарат можно купить в среднем за 240 гривен.

Читайте также:  Таблетки валз 160 инструкция по применению

источник

Ганатон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ganaton

Действующее вещество: итоприд (itopride)

Производитель: ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. (Япония)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 306 руб.

Ганатон – стимулятор выброса ацетилхолина, препарат, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Лекарственная форма Ганатона – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглой формы, на одной стороне нанесена гравировка «НС 803», на другой – разделительная риска (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

  • действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, лактоза, титана диоксид, кислота кремневая безводная, макрогол 6000, магния стеарат, воск карнауба.

Активное вещество Ганатона – гидрохлорид итоприда, способствует усилению моторики желудочно-кишечного тракта благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы и антагонизму D2-допаминовых рецепторов. Активирует высвобождение ацетилхолина и приводит к его разрушению.

Также вещество оказывает противорвотное действие (благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, которые расположены в триггерной зоне), активирует пропульсивную моторику желудка, вызывает дозозависимое подавление вызванной апоморфином рвоты.

Благодаря специфическому воздействию на верхний отдел желудочно-кишечного тракта ускоряется транзит по желудку и улучшается его опорожнение.

На сывороточные уровни гастрина гидрохлорид итоприда влияния не оказывает.

Вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и практически в полном объеме. Его относительная биологическая доступность составляет 60%. Это связано главным образом с метаболизмом при первом прохождении через печень. На показатель биодоступности пища влияния не оказывает.

Сmах (максимальная концентрация в плазме) после приема 50 мг гидрохлорида итоприда достигается за 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл.

После повторного приема итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетические показатели вещества и его метаболитов носили линейный характер, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы – 96% (преимущественно с альбумином), связывание с α1-кислым гликопротеином – меньше 15% от общего связывания.

После перорального приема итоприда происходит активное распределение в тканях. Vd (объем распределения) составляет 6,1 л/кг. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в печени, почках, тонком кишечнике, желудке и надпочечниках. Итоприд проникает в грудное молоко, в головной и спинной мозг проникает в минимальном количестве.

Активная биотрансформация итоприда происходит в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из них проявляет незначительную активность, которая фармакологического значения не имеет (около 2-3% от таковой итоприда). Первичный метаболит – N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизм происходит под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). В зависимости от генетического полиморфизма, эффективность и число изоферментов FMO может отличаться. В редких случаях отмечается развитие аутосомно-рецессивного состояния, которое известно как триметиламинурия (синдром запаха рыбы). Период полуэлиминации итоприда у пациентов с триметиламинурией возрастает.

Ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 итоприд не оказывает. Терапия итопридом на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы или CYP не влияет.

Выведение гидрохлорида итоприда и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. После однократного приема Ганатона в терапевтических дозах почечная экскреция итоприда и его N-оксида у здоровых людей составляет 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации гидрохлорида итоприда – приблизительно 6 часов.

Согласно инструкции, Ганатон показан для лечения желудочно-кишечных симптомов, обусловленных замедленной моторикой желудка и хроническим гастритом (функциональной неязвенной диспепсией): быстрое насыщение, тошнота и рвота, ощущение переполнения в желудке после еды, вздутие живота, дискомфорт или боль в эпигастральной области, изжога, анорексия.

  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • перфорация или механическая обструкция ЖКТ;
  • возраст до 16 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Ганатон при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, пациентам в пожилом возрасте, больным, у которых появление холинэргических побочных реакций может негативно отразиться на протекании основного заболевания.

Таблетки Ганатон принимают внутрь до еды.

Дозу препарата назначают с учетом клинических показаний и возраста больного.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день. Продолжительность лечения – не более 2 месяцев.

Суточная доза Ганатона не должна превышать 150 мг (3 таблетки).

  • со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, запор, повышенное слюноотделение, желтуха;
  • со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения;
  • эндокринные нарушения: гинекомастия, увеличение содержания пролактина;
  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, анафилаксия;
  • лабораторные показатели: увеличение уровня концентрации билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы.

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показано промывание желудка, проводится симптоматическое лечение.

У пожилых пациентов применение препарата может вызывать понижение функции печени и/или почек.

На фоне применения Ганатона ацетилхолин усиливает свое действие, повышая риск развития холинэргических побочных реакций.

Поскольку действие препарата может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Ганатон во время беременности/лактации не назначается.

Терапия Ганатоном пациентам младше 16 лет противопоказана.

Терапия Ганатоном пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.

Метаболизм итоприда происходит под действием флавиновой монооксигеназы.

При одновременном применении Ганатона:

  • варфарин, диазепам, диклофенак натрия, тиклопидина гидрохлорид, нифедипин, никардипина гидрохлорид не вызывают изменений связывания с белками;
  • пероральные лекарственные средства с низким терапевтическим индексом, или кишечнорастворимой оболочкой, или замедленным высвобождением действующего вещества могут нарушить свое всасывание;
  • ранитидин, циметидин, тепренон, цетраксат (противоязвенные средства) не оказывают влияния на действие препарата;
  • антихолинергические средства могут снизить терапевтический эффект итоприда.

Аналогами Ганатона являются: таблетки – Зирид, Итомед, Праймер.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Согласно отзывам, Ганатон оценивается как эффективный препарат. Помогает при изжоге и гастритных болях, тошноте, рвоте, вздутии. Имеет хорошую переносимость. Таблетки имеют небольшой размер, поэтому их удобно глотать. Из недостатков указывают на высокую стоимость.

Примерная цена на Ганатон (10, 40 или 70 таблеток) составляет 271–395, 570–795 или 883–1007 рублей.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Ганатон – препарат, который применяется для повышения тонуса и моторики ЖКТ. Действующим активным компонентом данного препарата является итоприда гидрохлорид , который специфически воздействует на верхние отделы пищеварительного тракта и ускоряет процесс выведения пищи из желудка. Также это вещество способно оказывать противорвотное действие.

После приема Ганатона его активный компонент почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь и распределяется в различных тканях организма. Прием пищи никак не воздействует на всасывание итоприда гидрохлорида. Его наибольшая концентрация обнаруживается в желудке, тонкой кишке, почках, надпочечниках и печени. Препарат преобразуется в печени и через 6 часов выводится из организма с мочой.

Ганатон выпускается компанией ABBOTT LABORATORIES S.A в виде таблеток для приема внутрь. В состав одной таблетки входит:

  • Активный компонент – 50 мг итоприда гидрохлорида.
  • Вспомогательные вещества – лактоза, кукурузный крахмал, кармеллоза, безводная кремниевая кислота, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол, воск карнауба и диоксид титана.

Круглые таблетки белого цвета, покрыты пленочной белой оболочкой, на одной из сторон нанесена риска, а на другой – гравировка «HC 803».

Таблетки Ганатона выпускаются в блистерах – по 10, 40 и 70 штук в картонной коробке.

  • Кровотечения из органов ЖКТ;
  • перфорация или механическая обструкция органов ЖКТ;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • беременность;
  • период лактации;
  • дети до 16 лет.

Препарат следует назначать с осторожностью:

  • Пожилым людям (может потребоваться коррекция дозировки);
  • пациентам, у которых могут развиваться холинергические реакции, т. к. активный компонент Ганатона может усиливать действие ацетилхолина.

Как принимать Ганатон?
Таблетки Ганатона принимают внутрь до еды и запивают водой. Данный препарат не влияет на способность управления транспортными средствами или сложными механизмами.

При назначении Ганатона людям пожилого возраста или пациентам с нарушениями функций печени и почек рекомендуется медицинское наблюдение. В некоторых случаях врач может проводить коррекцию дозировки.

При случайной передозировке препарата рекомендуется проведение стандартных мероприятий: промывание желудка водой и симптоматическое лечение.

Дозировка
Рекомендуемая суточная дозировка Ганатона для взрослых составляет 150 мг. По некоторым показаниям она может изменяться врачом.

Обычно рекомендуется принимать Ганатон 3 раза в день по 1 таблетке (50 мг) до приема пищи.

Длительность лечения определяется врачом и может составлять от 4 до 8 недель.

Ганатон не назначается женщинам в период беременности, т. к. до сих пор нет клинических данных о безопасности данного препарата. При доклинических исследованиях тератогенного эффекта от итоприда гидрохлорида не наблюдалось.

В процессе испытаний было обнаружено, что активный компонент Ганатона проникает в грудное молоко. С целью предупреждения осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, данный препарат не назначается женщинам в период лактации (или его назначение требует отмены грудного вскармливания).

Ганатон и Мотилиум практически одинаковы по показаниям к применению. Оба эти препарата эффективны и хорошо переносятся пациентами.

Для сравнения их эффективности были проведены клинические исследования: I группа пациентов принимала Ганатон, а II – Мотилиум. Через две недели общая эффективность (существенное или умеренное улучшение состояния здоровья) составила: в I группе – 67%, во II – 59%. Через месяц после завершения курса лечения эффективность Ганатона составляла 81%, а Мотилиума – 73,9%.

Среди преимуществ Ганатона выделяются:

  • возможность применения более длительными курсами;
  • минимальное взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Преимуществом Мотилиума является возможность его назначения детям.

Выбор остается за пациентом, поскольку существенной разницы между этими двумя препаратами нет.
Подробнее о препарате Мотилиум

  • Прием холинолитических препаратов (Итропа, Атровента, Нормосекретола, Атропина сульфата, Метацина, курареподобных миорелаксантов, Циклодола и др.) ослабляет действие Ганатона;
  • Противоязвенные препараты (Ранитидин, Цетраксат, Циметидин, Тепренон и др.) не влияют на действие Ганатона;
  • Ганатон влияет на моторику желудка и может понижать всасывание некоторых препаратов с кишечнорастворимой оболочкой, низким терапевтическим индексом и медленным высвобождением и всасыванием активного компонента.

Отзывы пациентов об эффективности Ганатона в большинстве своем положительные. После курса приема этого лекарственного средства авторы отзывов отмечают устранение тошноты, дискомфортных ощущений, боли и чувства тяжести в области желудка. Часть пациентов хорошо отзывается о Ганатоне, как о препарате для эпизодического устранения рвоты или изжоги.

Отзывы о побочных действиях Ганатона единичны. В основном они описывают появление повышенного слюноотделения, головокружений и сонливости. Отзывов о передозировке данного препарата нет.

Цена Ганатона оценивается пациентами, как «дорогостоящая» или «приемлемая».

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.

1 таб.
итоприда гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная (кремния диоксид) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) — 4.4 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Итоприда гидрохлорид — гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D 2 -допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Читайте также:  Фосфалюгель способ применения и дозы

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D 2 -допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH Заболевание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. C max в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (V dβ = 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

— лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:

— чувство переполнения в желудке после приема пищи;

— боль или дискомфорт в эпигастральной области;

— функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

— желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);

— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, у которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

Взрослым назначают внутрь по 1 таб. (50 мг) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон составляла до 8 недель.

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

источник

Ганатон (Ganaton): 10 отзывов врачей, 11 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 170 до 1800 руб.

Достаточно хороший препарат из группы прокинетиков. Последнее время использую его чаще, т.к. эффект от лечения устраивает больше,чем аналогичные препараты этой группы. С успехом применяю в лечении ГЭРБ, различных типов дискинезии и прочих расстройств ждут, связанных с нарушением моторики.

Отличный препарат, подходит как для терапевтической, так и для хирургической практики.

Ценовая политика выше среднего, что ограничивает возможность его применения для пожилых пациентов.

Как хирург рекомендую его для пациентов с ГЭРБ, ДГР, в том числе при билиарных панкреатитах, ПХЭС, дискинезия желчевыводящих путей, которые сопровождаются ДГР, замедленной эвакуацией содержимого из верхних отделов ЖКТ.

Работаю с препаратом не так давно, но отзывы от пациентов положительные. Для себя вывела, что можно назначать препарат «по требованию». Тогда соотношение цены и качества коррелируются. Чаще назначаю при дисфункции кишечника. При лечении ГРЭБ особого эффекта не увидела. В целом, препарат нравится.

Отличный препарат при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и также дуоденогастрального рефлюкса. Единственный из прокинетиков, кого можно назначать на длительные курсы, положительная динамика наблюдается сразу, пациенты сразу отмечают уменьшение таких симптомов как отрыжка и изжога, а также вздутие живота.

Хороший препарат для ликвидации вздутия, чувства тяжести после еды, отрыжки.

Эффект кратковременный, необходим длительный курсовой приём.

Препарат ликвидирует застой в желудке и двенадцатиперстной кишке, уменьшает отрыжку, изжогу (усиливая эвакуацию кислого содержимого желудка в нужном направлении). Может применяться для лечения ГЭРБ и как составляющая схем лечения язвенной болезни, гастритов.

Достаточно часто назначаю его своим пациентам. Это отличный препарат, действие которого соответствует показаниям к применению. Помогает справиться с отрыжкой, тяжестью, тошнотой — составными диспепсии. При соблюдении всех рекомендаций, показывает стойкий положительный результат!

Хороший препарат, рекомендую.

Считаю препарат абсолютно бесполезным. Сам много лет страдаю рефлюкс-эзофагитом пробовал принимать неоднократно полными курсами как положено, тем не менее ни разу не ощутил эффекта. Поэтому не могу его рекомендовать другим пациентам, если мне самому он не помог. Спрашивал других знакомых с аналогичными проблемами тоже не услышал ничего положительного.

На первом этапе лечения ГЭРБ и желудочной диспепсии просто незаменим. Очень редко пациенты жалуются на плохую переносимость в начале приёма, которая нивелируется в течение 2-3 дней. Но этот препарат также благотворно действует при различных вариантах СРК, особенно с гипомоторной дисфункцией толстой кишки, восстанавливая, по-видимому, пассаж кишечного химуса.

Прекрасный препарат, оправдывает все заявленные эффекты.

Отличный препарат, полностью соответствует всем заявленным требованиям, быстро разрешает все вопросы с явлениями диспепсии (отрыжка, тяжесть, тошнота). Достойный, эффективный прокинетик-лучший среди своих аналогов! При наличии показаний, правильной дозировке-отличный «стойкий» эффект после лечения! И здесь больше нечего добавить.

Препарат назначаю достаточно часто. Особенно при ГЭРБе, тошноте и другой диспепсии. После контрольной гастроскопии убеждаюсь, что этот препарат, назначенный в схеме лечения, был эффективен. Дополнительно хочу отметить, что на фоне препарата стул у пациентов ежедневный.

Учитывая, что в схеме лечения одной пачки не всегда хватает, хотелось бы чтобы цена была дешевле.

Принимала препарат «Ганатон» 10 дней. Заметила выделение молозива из груди. Сдала анализ крови на пролактин, он оказался 1025 при норме до 496. Планирую беременность. В итоге при приёме препарата сбился гормональный фон и пропала овуляция. В побочных явлениях указано, что подъем пролактина очень редкое явление, но мне, видимо, «повезло».

После приёма антибиотиков поставили диагноз функциональная диспепсия и назначили «Ганатон» пить по 1 таблетке 3 раза в день 5-7 дней. Пью 3-й день, улучшений нет, думаю, что ещё хуже стало. После еды тяжесть и боли в животе, всё бурлит, к тому же увеличивает частоту сердечного ритма. Мне этот препарат не подходит, не знаю, стоит ли дальше пить. Снова на приём к врачу!

Начала принимать ганатон. Вначале не поняла, что со мной. Кружилась голова, началась отрыжка, тошнота, диарея. А назначили мне принимать при запорах. Диагноз: долихосигма. Пришлось прекратить.

Этот препарат хорошо помогает при гипотонии ЖКТ. После 3 недель приёма назначенного врачем у меня так все заработало, что пришлось пить препараты обратного действия! Очень сильный препарат, долго приходила в себя и лечилась в обратном порядке, тормозя своё пищеварение. Больше его пить не буду, не хочу. Я считаю, что мотилак самый удобный препарат! Не советую его пить, ну, по крайней мере, больше 2 недель.

3- 4 раза в год во время еды пища застревала и не проходила по пищеводу. Принимал 1 таблетку «Ганатона» и через 3-5 минут клапан открывался. Наверное, надо принимать курсом.

Читайте также:  Бифидумбактерин инструкция по применению пять доз

Препарат отличный. Очень хорошо устраняет тошноту и тяжесть в желудке. Принимала Ганатон в комбинации вместе со смектой, «Креоном 10000», и конечно же диета. Мне прекрасно помогло. После курса лечения симптомы не вернулись. Единственный минус у меня была сонливость и небольшое головокружение, а так всё устраивает.

Хороший препарат. С тошнотой справляется сразу. Но, параллельно с тошнотой надо лечить её причину. Принимала при обострении эрозивного гастрита, в комплексе с препаратами от гастрита. Иногда принимаю при погрешностях в питании его аналог тримедат. Помогает отлично. Есть аналоги и подешевле (старого поколения) — церукал, он же метоклопрамид.

После обследования назначили «Ганатон». Пока его принимала, всё было нормально. После окончания приёма снова вернулась тошнота и изжога. Кажется, даже хуже стало, чем было. Когда его принимала, началась аллергия — постоянно зудели ладони. После окончания приёма всё исчезло через два дня. Упаковка 40 таблеток стоит порядка 700 рублей. Дорого и неэффективно.

У меня уже давно была обнаружена эрозия нижней части желудка и начала двенадцатиперстной кишки, но болей не было. За неделю до нового года начались так называемые «голодные боли» в желудке, в том числе ночные. Состояние было ужасное, изменился весь режим дня, приходилось постоянно что-то жевать, а начинать ходить по врачам и затевать лечение на праздниках очень не хотелось. Где-то случайно услышал про «Ганатон», и решил рискнуть заняться самолечением. Результат превзошел ожидания. Принимал три недели, даже немного выпил в новый год, боли прекратились и не возобновляются уже два месяца.

Впервые узнал об этом препарате от своего врача-гастроэнтеролога, при обследовании выявили эрозивный гастрит и назначали курс лечения: «Нексиум», «Кларитромецин», «Ганатон», «Амоксицилин», «Смекта» и диета (стол №4). Из плюсов хочу отметить: — по сравнению с первыми 2-мя препаратами стоит на порядок дешевле (220 рублей за пачку); — всей пачки хватило на полный курс, по 1 таблетке 3 раза в день, в течение 16 дней; — такие симптомы как тошнота и изжога прекратились буквально на следующий день. Минусов не заметил, хотя от многих слышал и читал, что после прекращения приёма симптомы возвращаются, в моём случае ничего подобного не было, может потому что принимал в комбинации с другими препаратами.

Ганатон очень неплохо справляется со своей работой (тошнота у меня очень быстро прошла), но как только приём заканчиваешь сразу заканчивается эффект и опять появляются все проблемы. Правильно в описании ганатона написано — симптоматическое лечение.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 70

Основное предназначение лекарственного средства ганатон (итоприд) — стимуляция тонуса и моторики пищеварительного тракта. Препарат используется для симптоматической коррекции признаков хронического гастрита (купирование дискомфорта, вздутия живота и абдоминальных болей, избавление от тошноты, рвоты и анорексии).

На сегодняшний день заболевания, проявляющиеся нарушениями моторики ЖКТ, встречаются гораздо чаще, нежели еще полвека тому назад. В этой связи внедрение в практику новых и совершенствование уже используемых лекарственных средств, способных должным образом наладить работу пищевода, желудка и кишечника, является задачей повышенной важности. Препарат ганатон с успехом используется при двух основных патологических состояниях пищеварительного тракта: ГЭРБ (такой устрашающей аббревиатурой обозначается гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) и функциональной диспепсии. ГЭРБ развивается в результате обратного заброса желудочного содержимого в пищевод. Это хроническое заболевание, которое периодически обостряется, но каждый последующий раз его признаки становятся все более выраженными. ГЭРБ проявляется изжогой, кислой или горькой отрыжкой, срыгиванием пищи, затруднениями при глотании. Наибольший урон при ГЭРБ несет пищевод, повреждаемый агрессивно-кислым содержимым желудка. Что же касается функциональной диспепсии, то она складывается из группы персистирующих на протяжении нескольких месяцев симптомов, включающих жжение и боль в эпигастральной области («под ложечкой»), чувство переполнения желудка, преждевременное насыщение. Патогенез функциональной диспепсии в своей основе имеет нарушенную моторику желудка и 12-перстной кишки, функциональную слабость антрального (открывающегося в 12-перстную кишку) отдела желудка и общую антродуоденальную раскоординированность.

«Золотым стандартом» в лечении этих и этиологически близких заболеваний и патологических состояний являются прокинетики, к которым имеет честь относиться и ганатон. Это новый прокинетик, который целесообразно назначать на начальных стадиях развития заболеваний ЖКТ. Само название «ганатон», а это аббревиатура от английского «gastric natural tone», т.е. «возвращающий нормальный желудочный тонус», достаточно красноречиво свидетельствует о его основном предназначении. Препарат имеет двойной механизм действия. Во-первых, он подавляет фермент ацетилхолинэстеразу с одновременным усилением моторики пищеварительного тракта, во-вторых — занимает крайне радикальную позицию к дофаминовым D2–рецепторам, что также вызывает стимуляцию гастроинтестинальной моторики. Ганатон делает процесс опорожнения желудка более быстрым, снижая время транзита пищевого комка по тонкому кишечнику. Препарат обладает также и противорвотным действием, что связано с блокировкой D2–хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга.

Несмотря на свою относительную «молодость», препарат ганатон уже завоевал стойкий авторитет, в т.ч. и в России. Так, в Волгоградском государственном медицинском университете было проведено сравнительное исследование ганатона и уже давно применяемого при ГЭРБ и функциональной диспепсии препарата домперидон. При этом лучшие результаты показал как раз таки ганатон, дополнительно продемонстрировав такие преимущества перед своим соперником, как отсутствие экстрапирамидных побочных реакций, минимальное взаимодействие с другими препаратами, метаболизм в отсутствие цитохрома P–450.

Ганатон выпускается в таблетках. Режим дозирования и кратность приема препарата таковы: по 50 мг 3 раза в день при возможности снижения дозы с учетом возраста пациента.

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой.

1 таб.
итоприда гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2.93%), крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремниевая безводная — 4 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.2 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель.

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как:

  • вздутие живота;
  • чувство переполнения в желудке после приема пищи;
  • боль или дискомфорт в эпигастральной области;
  • анорексия;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота.

  • желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида при беременности. Применение при беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: