Сиалис 5 мг 14 таблеток

Описание актуально на 16.11.2015

  • Латинское название: Cialis
  • Код АТХ: G04BE08
  • Действующее вещество: Тадалафил (Tadalafil)
  • Производитель: Eli Lilly and Company, Великобритания, Eli Lilly Vostok S.A., Швейцария, Эли Лилли Недерленд Б.В., Нидерланды

Таблетки Сиалис содержат в составе 5 мг тадалафила, лактозу (в форме моногидрата) и высушенный распылением лактозы моногидрат, гипролозу и экстра тонкую гипролозу, лаурилсульфат Na, МКЦ, кроскармеллозу Na, растительный стеарат Mg.

Состав п/о: Opadry желтый (гипромеллоза, триацетин, диоксид Ti, лактозы моногидрат, краситель Е172 (желтый)).

Таблетки в п/о.5 мг. Упаковка № 14 и №28.

Таблетки миндалевидной формы, покрыты светло-желтой пленочной оболочкой. На одной из сторон выгравировано “С 5”.

Улучшает эректильную функцию.

Сиалис (тадалафил) — это препарат, обратимо и избирательно подавляющий специфическую ФДЭ-5 цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата).

В Википедии говорится, что препарат предназначен для лечения расстройств, при которых мужчина не способен достигать и сохранять необходимую для совершения полового сношения эрекцию.

При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, а вследствие подавления препаратом ФДЭ-5 повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле полового члена.

Как результат этого — расслабляются гладкие мышцы артерий, усиливается приток крови к тканям полового члена и возникает эрекция. В отсутствии сексуального возбуждения подобный эффект отсутствует.

Повышенные концентрации цГМФ наблюдаются также в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, простаты и снабжающих их кровью сосудов.

Расслабление мускулатуры сосудов способствует увеличению перфузии (прохождения) крови в этих органах и уменьшению выраженности симптомов ДГПЖ, а расслабление гладких мышц мочевого пузыря и простаты дополнительно усиливает сосудистые эффекты.

Улучшая эрекцию, тадалафил таким образом повышает возможность проведения ПА (полового акта).

При этом у здоровых мужчин он, в сравнении с плацебо, не вызывает достоверное изменение изменение дАД, сАД и ЧСС, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, ВГД и размер зрачка, не нарушает способность распознавания цветов (зеленый/голубой).

После приема таблетки тадалафил хорошо абсорбируется в организме. Концентрация вещества в плазме крови достигает пиковых значений через 2 часа после приема. Пища и время приема препарата не оказывают клинически значимого влияния на скорость всасывания тадалафила и его биодоступность.

Около 94% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии. Метаболизируется оно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит в сравнении с тадалафилом проявляет как минимум в 13 тысяч раз меньшую активность в отношении ФДЭ-5.

Средний период полуэлиминации у здоровых мужчин — 17.5 часов. Препарат экскретируется в основном в виде фармакологически неактивных метаболитов. Порядка 61% принятой дозы выводится с фекалиями, около 36% — с мочой.

Препарат применяется при ЭД (эректильной дисфункции); при СНПМ (симптомах нижних мочевых путей) у пациентов с ДГПЖ; при ЭД у пациентов с СНМП на фоне ДГПЖ.

  • гиперчувствительности к тадалафилу или вспомогательным компонентам таблеток;
  • одновременном применении любого содержащего органические нитраты препарата;
  • одновременном применении Доксазозина или препаратов для лечения ЭД;
  • наличии противопоказаний к сексуальной активности у мужчин с патологиями сердца и сосудов (нестабильная стенокардия, перенесенный в течение последних трех месяцев ИМ, возникающие во время ПА приступы стенокардии, ХСН II-IV классов согласно классификации NYHA, АГ,неконтролируемые аритмии, перенесенный в течение последних полугода ишемический инсульт);
  • связанной или не связанной с применением ингибиторами ФДЭ-5 NAION (передней ишемической нейропатии зрительного нерва);
  • непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Кроме того, препарат противопоказан лицам моложе восемнадцатилетнего возраста, и не может применяться более 2 р./нед. у мужчин с поражениями почек, при которых Clcr ниже 30 мл/мин.

Из-за отсутствия данных в отношении лиц с печеночной недостаточностью, соответствующей по классификации Чайлд-Пью С-классу, следует проявлять осторожность при применении тадалафила в этой группе пациентов.

С осторожностью Сиалис назначают лицам, которые проходят курс лечения блокаторами α1-адренорецепторов. Это связано с тем, что при одновременном применении тадалафила с указанными препаратами имеет риск развития симптоматической артериальной гипотензии (САГ).

Клинические исследования фармакологических свойств тадалафила в группе здоровых мужчин, показали, что однократный прием стандартной дозы Сиалиса не приводит к САГ при одновременном применении α1А-адреноблокатора тамсулозина. В исследовании принимали участие 18 человек.

Другие ограничения к применению:

  • предрасположенность к приапизму;
  • анатомическая деформация полового члена;
  • одновременный прием гипотензивных препаратов, а также препаратов, мощно подавляющих изофермент CYP3A4 (Эритромицин, Саквинавир, Итраконазол, Ритонавир, Кетоконазол).

Диагностика ЭД должна включать в себя выявление основной причины импотенции, проведение соответствующего обследования и определение адекватной терапии.

При дисфункции эрекции применение Сиалиса наиболее часто сопровождается болью в мышцах или спине, головной болью, приливами крови к лицу, диспепсией, заложенностью носа.

У пациентов с ЭД/ДГПЖ наиболее часто фиксировались боли в конечностях и/или мышцах, головная боль, гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР), диспепсия.

Другие возможные побочные реакции:

  • часто — головокружение;
  • нечасто — реакции гиперчувствительности, нечеткость восприятия зрительных образов, боль в глазном яблоке, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД (последнее возможно у лиц, уже принимавших гипотензивные средства), одышка, заложенность носа, ГЭР, боль в животе, гипергидроз, сыпь;
  • редко — инсульт (включая острое нарушение кровообращения мозга с разрывом сосуда и кровоизлиянием (ОНМК по геморрагическому типу)), транзиторная амнезия, эпилептический припадок, припухлость век, нарушение полей зрения, инъекция (расширение) сосудов склеры глазного яблока, ИМ, кровотечение из носа, крапивница, длительная эрекция.

У пациентов с ранее имевшимися факторами риска развития ССЗ возникали:

  • нечасто — боль в груди;
  • в редких случаях — обмороки, мигрени, транзиторные ишемические атаки, внезапная сердечная смерть.

Однако точно сказать, связаны эти явления с применением тадалафила, факторами риска развития ССЗ, сексуальным возбуждением, другими факторами или комбинацией факторов, или нет, нельзя.

Также имеются сообщения об отдельных случаях внезапной потери слуха на фоне применения ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе тадалафила) во время клинических и постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты, которые возникали в ходе постмаркетинговых исследований, но не были обнаружены при проведении клинических плацебо-контролируемых исследований:

  • отек лица;
  • мигрень;
  • NAION;
  • окклюзия сосудов сетчатки;
  • нестабильная стенокардия;
  • желудочковые аритмии;
  • эксфолиативный дерматит;
  • приапизм;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • внезапная сердечная смерть.

Пациентам с частой сексуальной активностью, когда ПА происходит более 2 р./нед., таблетки 5 мг рекомендуется принимать ежедневно, по одной, в одно и то же время. В зависимости от индивидуальной переносимости можно уменьшить дозировку тадалафила до 2.5 мг.

Если ПА происходят реже, чем 2 р./нед., рекомендуется принимать таблетки непосредственно перед коитусом в дозе 20 мг.

Допустимый верхний предел суточной дозы препарата Сиалис — 20 мг.

При указанных патологиях больному назначают прием препарата 1 р./день по одной таблетке, в одно и то же время (любое, независимо от времени приема пищи и времени сексуальной активности).

Длительность курса лечения Сиалис 5 мг устанавливается индивидуально.

При поражениях почек, когда показатель Clcr составляет 31-80 мл/мин, необходимости в коррекции дозы нет. Пациентам с тяжелыми поражениями почек, при которых Clcr не превышает 30 мл/мин., ежедневное применение препарата противопоказано.

Однократный прием до 0.5 г тадалафила здоровым человеком и многократное применение до 100 мг/сут. тадалафила у пациентов с дисфункцией эрекции сопровождается побочными эффектами, аналогичными тем, что возникают при применении более низких препарата.

В случае передозировки проводят стандартную симптоматическую терапию. Сиалис практически не выводится при гемодиализе.

Биотрансформация Сиалиса осуществляется при участии изофермента CYP3A, в связи с чем препараты, ингибирующие этот изофермент, увеличивают величину Смах и AUC тадалафила.

Несмотря на то, что специфические исследования проводились только относительно взаимодействия тадалафила с Кетоконазолом и Ритонавиром, можно предположить, что такие препараты, как Итраконазол и Эритромицин, также способны повысить активность тадалафила.

Рифампицин, который является индуктором CYP3A, снижает экспозицию однократной дозы препарата и величину Cмах. Вероятнее всего, одновременное применение других ЛС из группы индукторов CYP3A, должно способствовать снижению плазменной концентрации тадалафила.

Применение Сиалиса в комбинации с антацидами (гидроксид Al/гидроксид Mg) способствует снижению скорости всасывания активного вещества препарата без изменения AUC для тадалафила.

Препараты, повышающие показатель кислотности желудка (pH), и, в частности, Н2-блокатор низатидин, не влияют на фармакокинетические параметры тадалафила.

Исследование безопасности и эффективности применения Сиалиса в сочетании с другими методами лечения дисфункции эрекции (в том числе в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5) не проводилось, в связи с чем рекомендуется избегать подобных комбинаций.

Тадалафил не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом АСК.

Тадалафил способен усиливать гипотензивный эффект нитратов, из-за чего эти препараты не назначают в комбинации.

Вещество не оказывает существенного влияния на клиренс ЛС, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450. В ходе исследований было установлено, что тадалафил:

  • не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2T1 и CYP2D6;
  • не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S- или R-варфарина, а также на действие варфарина в отношении ПТВ (протромбинового времени);
  • не увеличивает длительность кровотечений, спровоцированных приемом АСК;
  • вызывая системный сосудорасширяющий эффект, способен усилить гипотензивное действие предназначенных для снижения АД средств (у пациентов, принимавших несколько гипотензивных препаратов при плохо контролируемой АГ, АД снижалось более выражено; при этом у большинства пациентов это явление не было связано с гипотензивными симптомами);
  • не оказывает существенного влияния на фармакодинамику и фармакокинетический профиль Теофиллина.

Результаты двух исследований показывают, что применение препарата у здоровых мужчин в комбинации с Тамсулозином (α1А-адреноблокатор) не вызывает существенного снижения АД.

Применение здоровыми добровольцами препарата с α1-адреноблокатором Доксазозином (при условии, что последний принимают в дозе, составляющей от 4 до 8 мг/сут.) сопровождалось усилением гипотензивного действия Доксазозина. У отдельных пациентов возникали связанные со снижением давления симптомы, включая обморок.

Таблетки должны храниться при температуре ниже 30°С.

Сексуальная активность может быть опасна при ряде патологий сердца и сосудов. В связи с этим мужчинам с заболеваниями, требующим ограничения сексуальной активности, лечение дисфункции эрекции, в том числе тадалафилом, противопоказано.

Имеются сообщения о случаях возникновения приапизма (длительная, не связанная с сексуальным возбуждением, непроизвольная эрекция) на фоне лечения ингибиторами ФДЭ-5.

Следует информировать пациентов о необходимости срочно обратиться к врачу, если эрекция сохраняется в течение четырех (и более) часов. При отсутствии своевременной помощи подобные состояния приводят к необратимой импотенции.

Как и прочие ингибиторы ФДЭ-5, препарат вызывает системное расширение сосудов, что может спровоцировать транзиторное снижение АД. Перед назначением тадалафила врач должен убедиться, что пациент с патологией сердца/сосудов не подвергнется нежелательному воздействию за счет этого эффекта.

Неартериальная AION — это одна из причин нарушений зрения (в ряде случаев до его полной потери). В ходе постмаркетинговых наблюдений фиксировались сообщения о редких случаях развития этой патологии (случаи были связанны по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5).

Установить точно, имеется ли между лечением тадалафилом и NAION прямая связь, на сегодняшний день невозможно.

В случае внезапной потери зрения прием тадалафила следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациент также должен быть предупрежден о том, что у перенесших NAION людей, высок риск повторного развития оптической нейропатии.

Если у пациента предполагается диагноз ДГПЖ, ему следует пройти дополнительное обследование, чтобы исключить рак простаты.

Несмотря на то, что головокружения при приеме тадалафила возникали с той же частотой, что и при приеме плацебо, в период лечения следует быть осторожным при управлении автомобилем и механизмами.

Наиболее популярные дженерики Сиалиса (generic Cialis) — Сиалис Софт, Сиалис Форте, Сиалис Капсулы.

Особенностью дженерика Сиалис Форте является то, что он при одинаковой с Сиалисом продолжительности действия, действует быстрее и обеспечивает более стойкую эрекцию.

Дженерик Сиалис Софт также действует быстрее, чем обычные таблетки Сиалис. Эффект достигается благодаря тому, что препарат принимают сублингвально, и благодаря этому содержащийся в нем тадалафил быстрее попадает в системный кровоток.

В препарате Сиалис Капсулы активное вещество содержится в виде концентрированного геля, помещенного в быстрорастворимую желатиновую оболочку. Такая лекарственная форма обеспечивает более высокую скорость воздействия тадалафила. Важной особенностью капсул является и то, что тадалафила в них содержится в 4 раза больше, чем в таблетках.

Продолжительность эффекта при применении капсул примерно такая же, как и при применении таблетированной формы препарата.

Для людей, которые по какой-то причине не могут или не хотят принимать таблетки, выпускается Сиалис Гель.

Еще одним аналогом препарата является женский Сиалис — Female Cialis. Дженерик способствует увеличению притока крови к половым органам женщины и таким образом усиливает их чувствительность к стимуляции.

Наряду с таблетками Сиалис Оранж выпускаются и таблетки высокой мощности и продолжительности действия Сиалис Black 800 мг.

Также имеются дженерики с экстра-дозировкой активного вещества:
Cialis Extra Dosage (40, 50, 60, 200, 100 mg; 30 tablet, 40 tablet, 60 tablet, 90 tablet, 120 tablet, 180 tablet, 10 или 20 tablet);
Cialis Professional (20 mg и 40 mg; 10, 20, 30, 40, 60, 90, 120, 180 tablet).

Читайте также:  Тамбовская областная станция переливания крови

На многих иностранных сайтах и в интернет-аптеках (pharmacy/аpotheke/eczane) возможно приобрести препарат online без рецепта (eng — without a prescription; es — sin receta; de — ohne rezept bestellen).

Перед тем, как заказать средство, очень удобно сделать сравнение цен (price/preise/precio; price comparison/preiswert im internet bestellen) в разных магазинах. Поиск можно делать по запросам “discount cialis send thread”, “buy cialis 5mg”, “kaufen ohne rezept 20mg”, “cialis rezeptfrei kaufen deutschland”, “ daily cialis forum” .

Также можно сравнить цены на дженерики (generics in uk/generika in deutschland/generico en espana) и изучить их действие, противопоказания к применению (contraindications/gegenanzeigen/сontraindicaciones/кontrendikasyonlar) и побочные эффекты (side effects/nebenwirkungen/efectos secundarios/yan etkileri).

Информацию о препарате Сиалис можно также получить на сайте www.cialis.com.

Из-за созвучности названий Сиалис нередко путают с препаратом Сеалекс. Однако эти средства имеют массу отличий.

Сиалис способствует появлению естественной эрекции, не создавая при этом искусственным образом половое возбуждение. При необходимости его можно принимать разово, непосредственно перед сексуальной активностью.

Эффекты Сеалекса обусловлены свойствами содержащихся в нем компонентов растительного происхождения, которые получают методом специальной экстракции.

Жгун-корень Моннье, активным веществом которого является остол, оказывает профилактический эффект при дисфункции эрекции, йохимбин стимулирует синтез эндогенного тестостерона, женьшень способствует расслаблению гладкой мускулатуры кровеносных сосудов полового члена.

Индол-3-карбинол — это мощный природный антиоксидант, который предупреждает разрастание тканей простаты, облегчает мочеиспускание при проблемах с предстательной железой и семяизвержение.

Кверцетин регулирует проницаемость стенок сосудов, оказывает сосудорасширяющее и кроверазжижающее действие.

Витамины В6 и В12 активно участвуют в метаболизме аминокислот, проявляют свойства антиоксидантов и защищают стенки сосудов.

Незаменимая аминокислота L-аргинин необходима для синтеза закиси азота (NO) с участием NO-синтазы. Синтез закиси азота в свою очередь является одним из ключевых моментов, без которых невозможно осуществление эректильной функции.

Фолиевая кислота обеспечивает защиту кавернозных тел полового члена при асоциированной с сахарным диабетом дисфункции эрекции, снижает концентрацию гомоцистеина и риск поражения атеросклерозом значимых для эрекции сосудов.

Цинк участвует в формировании дигидрокортикостерона и ингибировании фермента ФДЭ-5, что отражается на кровенаполнении кавернозных тел полового члена.

Достоинствами Сеалекса являются удобство применения (капсулы принимают по одной в день, разово или — при необходимости общего оздоровления организма — курсом), комплексное оздоровительное действие, безопасность, доступность, выраженный эффект уже после первого применения.

Сеалекс имеет натуральный состав, благодаря чему побочные реакции на фоне лечения этим препаратом возникают исключительно редко.

Левитра и Виагра на сегодняшний день являются основными аналогами таблеток Сиалис.

Активным веществом Левитры является варденафил. Эффект после применения этого препарата развивается в среднем через 15 минут и сохраняется до 12 часов.

Активное вещество Виагрысилденафил. Вещество начинает действовать через полчаса-час после приема таблетки, эффект сохраняется в течение 4 часов.

Отличительной особенностью и преимуществом Сиалиса перед аналогами является его продолжительность действия: эффект обычных таблеток сохраняется до 36 часов, эффект таблеток с экстра дозировкой тадалафила — до 72 часов.

Сиалис можно принимать непосредственно перед сексуальной активностью, Левитру — за 20 минут, Виагру — за 30-60 минут.

Еще одним важным моментом является то, что на фармакокинетику Сиалиса и Левитры прием пищи (как и количество съеденного) и употребление спиртного не влияет, Виагру же рекомендуется принимать натощак.

Таким образом, пытаясь найти ответ на вопросы “Виагра или Сиалис, Сиалис или Левитра — что лучше?”, следует ориентироваться на то, насколько быстро необходимо получить эффект, как долго полученный эффект должен сохраняться, планируется ли употребление алкоголя перед сексуальной активностью.

Зидена — это покрытые п/о таблетки, в состав которых в качестве активно действующего вещества входит уденафил (100 мг/таб.).

Как и тадалафил, уденафил избирательно и обратимо подавляет ФДЭ-5 — фермент, способствующий метаболизму цГМФ.

Вещество начинает действовать спустя полчаса после приема таблетки, эффект сохраняется до 24 часов, но выраженность действия уденафила несколько меньше, чем у тадалафила.

При этом Зидена действует очень мягко, стабилизируя важнейшие процессы в организме мужчины, увеличивая продолжительность эрекции и способствуя продлению времени полового акта.

Положительными сторонами препарата являются также отсутствие влияния на кровяное давление и зрение, концентрацию и количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.

Препарат не оказывает влияния на концентрацию алкоголя, а алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.

Употребление алкоголя в дозе, превышающей 0.7 г/кг, на фоне применения тадалафила не приводит к статистически значимому снижению средних показателей АД. У отдельных мужчин отмечались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Прием препарата с алкоголем в дозе, меньшей 0.6 г/кг, не сопровождался снижением АД, а головокружение возникало с частотой, аналогичной частоте возникновения головокружений только лишь при употреблении спиртного.

Препарат не предназначен для женщин.

Отзывы о таблетках Сиалис на форумах в основном хорошие. И их подтверждают результаты ряда клинических исследований, согласно которым при приеме 20 мг препарата улучшение потенции отмечалось у 81% принимавших участие в эксперименте мужчин с разной степенью дисфункции эрекции (от незначительной до тяжелой).

Отзывы о Сиалис Софт и Сиалис Форте (дженериках Сиалиса) также хорошие. Главными достоинствами препаратов мужчины называют более быстрое наступление эффекта в сравнении с обычными таблетками 5 мг и существенно более низкую цену.

Отзывы о Сиалисе и отзывы о дженериках Сиалиса позволяют сделать вывод, что, несмотря на хорошую переносимость тадалафила, у некоторых пациентов возможны побочные эффекты в виде изжоги, мышечных болей, болей в пояснице, головной боли, головокружения.

Отдельные пациенты говорят, что утром после приема таблетки было ощущение, похожее на возникающее при похмелье.

В связи с этим перед применением препарата, очень важно прочесть отзывы врачей о противопоказаниях на Сиалис.

Также следует помнить, что тадалафил лишь обеспечивает приток крови к половому органу мужчины, но при отсутствии сексуальной стимуляции “не работает”. То есть, если мужчина не готов физически к сексуальной близости и не возбужден, эффекта не будет.

Сиалис не предназначен для женщин. Вместо него можно использовать дженерик Женский Сиалис, действие которого направлено на усиление притока крови к половым органам и усиление возбуждения.

Цена Сиалиса в аптеках Москвы и СПб — от 980 руб. за упаковку №1, 20 мг. Цена Сиалис 5 мг №14 — от 3000 руб. Большинство интернет-аптек осуществляет продажу препарата по всей территории России: в Екатеринбург, в Краснодар, в Новосибирск, Уфу и т.д.

Купить Сиалис в Украине можно от 390 грн. В Киеве, в Одессе, в Днепропетровске, в Харькове и в других крупных городах средняя цена таблеток Сиалис 20 мг №1 — 470 грн, таблеток 20 мг №2 — 740 грн.

В Минске стоимость таблеток 20 мг №1 — от 151.5 тыс. руб, в Казахстане — от 2950 тг.

Цена дженериков несколько ниже. Так, например, цена таблеток Сиалис Софт (уп. №5) в Украине — от 200 грн. Купить дженерик Сиалиса в России (уп. №5) можно за 450 руб.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
тадалафил 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109,65 мг; лактозы моногидрат (высушенный распылением) — 17,5 мг; гипролоза — 1,22 мг; гипролоза экстра тонкая — 2,8 мг; натрия лаурилсульфат — 0,49 мг; МКЦ — 26,25 мг; кроскармеллоза натрия — 11,2 мг; магния стеарат (растительный) — 0,88 мг
оболочка пленочная: Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат — 3,72 мг, гипромеллоза — 2,59 мг, титана диоксид — 1,54 мг, триацетин — 0,74 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16 мг) — 8,75 мг

Применение препарата Сиалис ® по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, 1 раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.

Применение препарата Сиалис ® по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис ® при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина ® противопоказано.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 14 табл. в блистере, состоящем из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ. По 1 или 2 бл. помещают в пачку картонную.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

активное вещество – тадалафил 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.655 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 17.500 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 2.800 мг, натрия кроскармеллоза 6.300 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1.225, натрия лаурилсульфат 0.490 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 26.250 мг , натрия кроскармеллоза 4.900 мг, магния стеарат 0.880 мг.состав оболочки: краситель Микс желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е172)) 8.750 мг.полировка: тальк — следы.

Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечается более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В клинических исследованиях при назначении тадалафила в дозе от 5 до 20 мг, площадь под кривой «концентраци-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.

Читайте также:  Мкб 10 код задержка речевого развития

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц с легкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нет данных по применению тадалафила один раз в сутки пациентами с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в режиме приема один раз в сутки, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, на фоне применения тадалафила, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Происходящее в результате расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов нижних мочевых путей доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Указанные сосудистые эффекты могут сопровождаться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.

Исследования in vitro показали, что Сиалис® является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис® в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, который содержится в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Сиалис® также проявляет действие в 9 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное действие в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 — ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Кроме того, не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Три исследования были проведены на пациентах мужского пола в целях оценки потенциального влияния на сперматогенез ежедневного приема Сиалиса® 10 мг (одно 6-ти месячное исследование) и 20 мг (одно 6-ти месячное и одно 9-ти месячное исследование). Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В двух исследованиях было выявлено снижение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. В 9-ти месячном исследовании снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Частота эякуляции в ходе 6-ти месячных исследований не оценивалась. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса® 10 или 20 мг, по сравнению с плацебо.

признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы

эректильная дисфункция у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.

Эректильная дисфункция (ЭД)

Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Частота максимальной дозы — 1 раз в сутки.

Сиалис® 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата Сиалис® Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендованная доза Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки приблизительно в одно и то же время.

В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Сиалиса® в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Эректильная дисфункция и Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ЭД/ДГПЖ)

Рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время.

Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности, пациентов с сахарным диабетом.

Для лечения эректильной дисфункции у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса® пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в данной группе, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучался.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки в дозировке 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Дети и подростки до 18 лет

Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,10 %); иногда (≥0,1 %, 1 %); редко (≥0,01 %, 0,1 %); крайне редко (0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс

боль в спине, миалгия, боль в конечностях

нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке

тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия

одышка, носовое кровотечение

сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)

гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия

инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия

нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы

не артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3 (НАПИОН), окклюзия сосудов сетчатки3

инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3

крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3

длительная эрекция, приапизм3

отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3

1 Наблюдались у пациентов с предсуществующими сердечно-сосудистыми факторами риска.

2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.

3 Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований и не наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

У пациентов, получавших Сиалис® 1 раз в сутки отмечалась несколько более высокая частота зарегистрированных изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, по сравнению с плацебо. Большинство из отклонений на ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Существуют ограниченные данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы в ходе клинических испытаний. В клинических исследованиях, при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.

повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата

приём препаратов, содержащих любые органические нитраты

наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев

потеря зрения на один глаз вследствие не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)

одновременный прием доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции

частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)

наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция

почечная недостаточность тяжелой степени

детский и подростковый возраст до 18 лет

Влияние других препаратов на Сиалис®

Сиалис® в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола селективного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг в день, увеличивает воздействие препарата (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии Сиалисом®. Приём кетоконазола в дозе 400 мг в день увеличивает воздействие Сиалиса® (AUC) (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы, 200 мг дважды в день, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие Сиалиса® (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с Сиалисом®, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата.

Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например, р-гликопротеина), опосредованного ингибированием транспортеров.

Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы Сиалиса® (AUC) (10 мг) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax при монотерапии Сиалисом®. Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность Сиалиса®; величина снижения эффективности неизвестна. При приеме препарата 1 раз в сутки можно ожидать снижения эффективности Сиалиса® в случае совместного назначении с рифампином. Одновременное применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может также привести к снижению концентрации Сиалиса® в плазме.

Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.

Увеличение рН желудка в результате приёма блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.

Безопасность и эффективность применения Сиалиса® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или альтернативными методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Читайте также:  Ампициллин инструкция по применению таблетки взрослым

Влияние Сиалиса® на другие препараты

Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Назначение Сиалиса® пациентам, принимающим любые формы органических нитратов, противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.

Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2С9 и CYP2C19.

Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. У пациентов с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых, отмечалось более выраженное снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижения артериального давления не сопровождалось развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Пациенты, принимающие антигипертензивные лекарственные препараты, должжны быть предупреждены о возможном риске снижения артериального давления.

При применении Сиалиса® здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (4 — 8 мг в сутки), наблюдалось значительное усиление гипотензивного действия доксазозина. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться различными симптомами, включая обморок. Одновременное применение Сиалиса® и доксазозина не рекомендуется.

По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективные альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузозин. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальных дозировок и постепенно корректировать.

В клинических исследованиях изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и / или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В клиническом фармакологическом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, его снижение было минимальным, и схожим с таковым у здоровых участников исследования. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, его снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ третьей фазы клинических испытаний не показал никакой разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или изолированно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления.

Сиалис® (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя, также как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Прием Сиалиса® не увеличивал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем в дозе 0.7 г/кг, но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалиса® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием Сиалиса® (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.

В клинических исследованиях, сравнивавших одновременное применение 5 мг Сиалиса® и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, новых побочных реакций не зарегистрировано. Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.

Тем не менее, поскольку формального исследования эффектов лекарственного взаимодействия Сиалиса® и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при их совместном назначении.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрата CYP1A2), неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС необходимо учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.

Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном назначении тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены. Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин!

Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных причин их возникновения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед назначением Сиалиса® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует тщательно обследовать пациента на наличие сердечно-сосудистых патологий и с целью исключения карциномы предстательной железы.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не установлена.

Инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардия наблюдались в рамках постмаркетинговых и/или клинических исследований у пациентов, у большинства из которых ранее отмечались факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с приемом препарата, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные препараты, применение Сиалиса® может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, лечащий врач должен рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение данных препаратов у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется. По результатам двух клинических исследований, не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.

Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.

О внезапном уменьшении или потере слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщается в связи с использованием тадалафила. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Принимая во внимание увеличение воздействия препарата (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием Сиалиса® 1 раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические данные по безопасности однократного приема Сиалиса® у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение Сиалиса® у пациентов с печеночной недостаточностью 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучалось. В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Имеются сообщения о возникновении приапизма. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных препаратов отмечалось увеличение воздействия Сиалиса® (AUC).

Безопасность и эффективность сочетания Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса® в таких комбинациях.

Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.

Данные по применению препарата у пациентов старше 65 лет, получающих Сиалиса® в клинических испытаниях для лечения эректильной дисфункции или лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены.

Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.

Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.

У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сиалис® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне приема Сиалиса® схожа с таковой на фоне плацебо, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: При назначении здоровым лицам однократной дозы Сиалиса® до 500 мг и пациентам – многократных дозировок до 100 мг в сутки, нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме препарата в более низких дозах.

Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ оказывает незначительное действие на выведение Сиалиса®.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности.

Наименование и страна организации-производителя

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто Рико

Наименование и страна организации-упаковщика

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: