Серената инструкция по применению таблетки

Заболевания нервной системы являются широко распространенными в нашей стране. Для их лечения существует множество препаратов. Одним из таких лекарств является медикамент «Серената». Инструкция отмечает, что перед употреблением лекарственного средства консультация врача обязательна.

Производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, препарат «Серената». Инструкция полностью описывает состав медикамента, который включает в себя действующее вещество сертралина гидрохлорид. В качестве дополнительных элементов были задействованы:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • безводный гидрофосфат кальция;
  • гипролоза;
  • стеарат магния;
  • полисорбат.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, диоксида титана и пропиленгликоля.
Лекарство производят в таблетках по 50 мг и 100 мг. Они представляют собой двояковыпуклую капсуловидную форму. Имеют белый цвет и риску с одной стороны. Упакованы по 10 таблеток в алюминиевый блистер. В картонной пачке может находиться от 3 до 5 блистеров плюс инструкция по применению.

Лекарство хранят при температуре, не превышающей 25°С. Препарат должен находиться в месте, защищенном от солнца и недоступном для детей. Срок годности лекарственного средства равен трем годам со дня изготовления препарата. Нельзя употреблять таблетки по истечении данного срока.

Медикамент отпускается из аптек только по рецепту врача. Изготовляется лекарство в Индии.

Лекарственное средство «Серената» (инструкция по применению продается вместе с таблетками и перед применением препарата должна быть тщательно изучена) относится к антидепрессантам. Выступает сильным селективным ингибитором обратного захвата серотонина. В малой степени воздействует на обратный захват допамина и норадреналина. Если лекарственное средство используется в терапевтических дозах, то действующее вещество лекарства тормозит захват серотонина в тромбоцитах организма человека.

В результате клинических испытаний было отмечено, что препарат не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического воздействия. Во время приема таблеток у испытуемых не было замечено никаких нарушений психомоторного характера.

Медикамент не вызывает привыкания и не влияет на массу тела, даже при продолжительном приеме таблеток.

Испытания на животных показали, что сертралин не повышает катехоламиновую деятельность. Не характеризуется сродством с серотонинергическим, мускариновым, гистаминергическим, допаминергическим, ГАМК-, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторами. Отмечается, что таблетки «Серената» не имеют кардиотоксического свойства.

Продолжительное использование препарата у животных применялось для стабилизации рецепторов норадреналина, которые находятся в головном мозге и относятся к типу обратной отрицательной связи. Именно это действие характерно для многих противообсессивных лекарств и антидепрессантов.

Таблетки «Серената» (инструкция полностью описывает способ приема лекарства и сообщает о рекомендованной дозировке) не вызывают привыкания, поэтому пациенты ими не злоупотребляют.

Препарат «Серената» инструкция советует употреблять при продолжительных депрессивных состояниях. Лекарство назначается для предупреждения депрессии различной этиологии. Назначением к употреблению таблеток служат обсессивно-компульсивные расстройства, возникающие как у взрослого населения, так и у детей от шести лет. Прописывают медикамент при панических расстройствах, которые могут сопровождаться агорафобией. Употребляют пилюли при стрессе, который возник в результате перенесенной травмы. Показанием к применению служит социальное тревожное расстройство, которое ещё называется социальной фобией.

Препарат «Серената» инструкция по применению не рекомендует принимать при гиперчувствительности к сертралину и дополнительным элементам, входящим в состав медикамента. Не назначают лекарство детям до шести лет, это касается обсессивно-компульсивных расстройств. Во всех остальных случаях препарат «Серената» (таблетки) не прописывают до восемнадцати лет.

Запрещено использовать сертралин одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы. В этом случае есть риск возникновения серотонинового синдрома, который может проявляться ажитацией, гипертермией, а также тремором конечностей.

Лечение таблетками следует начинать по прошествии двух недель, после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы. Прием «Серенаты» нужно прекратить минимум за семь часов до начала лечения ИМАО необратимого действия. Запрещено употреблять средство одновременно с пимозидом, триптофаном или фенфлурамином.

Осторожно нужно использовать сертралин больным, страдающим органическими патологиями головного мозга, эпилепсией, почечной и печеночной недостаточностью. Имеющим выраженное снижение веса. Следует быть внимательными при совместном употреблении сертралина с медикаментами, повышающими серотонинергическую нейротрансмиссию. Это касается и тех лекарств, которые воздействуют на тромбоциты.

Следует внимательно следить за пациентами, принимающими трициклические антидепрессанты и сертралин одновременно.

Препарат запрещено употреблять в период беременности и кормления ребенка грудью.

Отзывы (аналоги не всегда способны действовать так же эффективно, как это лекарство) отмечают, что таблетки редко вызывают побочные эффекты. Принимают препарат только перорально, раз в день, вне зависимости от употребления пищи, запивая небольшим количеством воды.

При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начинают лечение с 50 мг в сутки. Если возникли панические расстройства, имеет место социальная фобия и постравматическое состояние стресса, то терапию начинают с 25 мг в день. Спустя неделю дозировку повышают до 50 мг в сутки. Такое использование лекарства позволяет снизить возникновение побочных эффектов на первом этапе лечения.

Подбор дозировки производится с постепенным недельным увеличением. Если лечение в норме 50 мг в сутки не дало никакого результата, то дозу повышают ещё на 50 мг, но не чаще одного раза в неделю. Максимальная суточная дозировка равна 200 мг в сутки.
На протяжении недели появляются первые результаты лечения, но полного эффекта удается достичь спустя 2-4 недели непрерывной терапии. При обсессивно-компульсивных расстройствах допустим более длительный прием лекарства.

При поддерживающем лечении дозировка должна быть минимально результативной. В этом случае она корректируется в зависимости от терапевтического эффекта. Если наблюдается затяжная депрессия, то препарат принимают не менее шести месяцев.
Следует постоянно контролировать состояние пациента при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах. В этой ситуации профилактика возникновения рецидивов не проводится.

Таблетки «Серената» (инструкция по применению сообщает о состояниях, при которых использовать данный препарат нельзя) разрешено применять для лечения обсессивно-компульсивных расстройств у детей от шести лет.

Подросткам, в возрастной категории от тринадцати до семнадцати лет, назначается начальная дозировка 50 мг в сутки. Начальная доза для детей от шести до двенадцати лет составляет 25 мг в день. Спустя семь дней применения лекарства дозировку можно повысить до 50 мг. В будущем, если терапия не даст результата, количество препарата увеличивают ещё на 50 мг. Повышение дозировки проводят один раз в несколько недель. Максимально допустимое количество препарата — 200 мг в сутки. Дозу меняют не чаще раза в семь дней.

При лечении пациентов возрастной группы от шести до восемнадцати лет следует обращать внимание на массу тела, во избежание симптомов передозировки.

Препарат «Серената» инструкция по применению не советует принимать пациентам с нарушением функций печеночного органа. Больным с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы.

Не следует резко бросать прием таблеток. Если нужно прекратить терапию, то делать это следует постепенно, на протяжении четырнадцати дней. Только в этом случае вероятность появления синдрома отмены будет сведена к минимуму. При возникновении синдрома отмены нужно обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения.

Предупреждает, что при продолжительном применении может вызвать негативные реакции организма препарат «Серената», инструкция по применению. Аналоги в данном случае способны заменить указанное лекарственное средство.

Среди побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного аппарата возможно возникновение сухости во рту. Наблюдалось уменьшение аппетита, что в единичных случаях приводило к анорексии. Среди отрицательных реакций возникали диспептические расстройства, в числе которых метеоризм, рвотный рефлекс, тошнота, понос, а также боль в животе.

В некоторых случаях при продолжительном употреблении таблеток фиксировалась увеличенная деятельность трансаминаз в крови. После отмены лекарственного средства данный показатель приходит в норму.

Со стороны нервной системы пациентов беспокоила сонливость, головокружение, головная боль, тремор конечностей. Больные жаловались на бессонницу, ажитацию, возникновение чувства тревоги, гипоманию, нарушение координации движения и нетвердость походки. Некоторые ощущали слабость, экстрапирамидные расстройства.

Возникала дискинезия, судороги в мышечной ткани, сбой в работе зрительного аппарата. Подобные нарушения чаще всего встречались у пациентов, которые имели указанные патологии в анамнезе или приобрели их из-за одновременного использования антипсихотических средств.

При приеме препарата были сбои в работе эндокринной системы. Они выражались в расстройстве эякуляции, понижении сексуального влечения, нарушении менструации, галактореи и гиперпролактинемии.

В некоторых случаях препарат «Серената» (антидепрессант) вызывал повышенное потоотделение. Иногда благодаря его воздействию на организм происходила потеря веса, которая в единичных случаях переходила в анорексию. Есть люди, которых во время лечения беспокоила транзиторная гипонатриемия.

Среди дерматологической симптоматики отмечаются покраснение кожного покрова, высыпания, зуд. В достаточно редких случаях наблюдалась мультиформная эритема.

Оповещает, что не назначают на протяжении двух недель после отмены ингибиторов МАО медикамент «Серената», инструкция по применению (отзывы отмечают, что препарат поможет пережить депрессию и избавит от тревожности). В то же время ингибиторы МАО не рекомендуется принимать в течение четырнадцати дней после прекращения терапии сертралином. Нет достаточных исследований о применении препарата у пациентов, проходящих электросудорожную терапию.

Считается, что больные, находящиеся в депрессии, всегда могут прибегнуть к суициду. Подобный риск сохраняется до достижения полной ремиссии. Поэтому в момент депрессии пациент должен находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала.

Следует соблюдать особую осторожность при комплексном использовании таблеток «Серената» и лекарств, действующих угнетающе на центральную нервную систему. В этой ситуации пациента следует контролировать.

Во время терапии «Серенатой» следует помнить, что одновременный прием данного лекарства с любыми ингибиторами МАО может привести к самым тяжелым последствиям и вызвать прогрессирование различных осложнений, в том числе и серотониновый синдром.

Похожие негативные реакции организма в единичных случаях сопровождались смертельным исходом, возникали при употреблении ингибиторов МАО во время прохождения терапии антидепрессантами, которые угнетают нейрональный захват моноаминов. Побочные эффекты проявляются и после отмены указанных лекарств.

От комплексного использования избирательных ингибиторов, которые выполняют нейрональный обратный захват серотонина, может развиться ригидность, чрезмерная раздражительность, гипертермия, миоклонус, перемены в психическом статусе, спутанность мыслей, возбуждение. Сочетание сертралина и кумарина вызывает повышение протромбинового периода. Особое внимание при приеме препарата следует уделять детям от шести лет.

Предупреждает, что категорически запрещено пить алкоголь при использовании препарата «Серената», инструкция (отзывы отмечают, что таблетки способны негативно повлиять на зрение).

При применении сертралина не наблюдаются сбои в работе психомоторных функций. Несмотря на это, совместный прием вместе с другими медикаментами способен вызвать нарушение концентрации внимания и сбой в координации движений. Из-за этого в период терапии «Серенатой» водить транспорт и заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, не рекомендуется.

Можно приобрести почти в каждой аптеке по рецепту врача таблетки «Серената» (антидепрессант). Отзывы пациентов отмечают, что препарат способен вызвать головную боль и бессонницу, а также нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. Стоимость 30 таблеток по 50 мг — 600 рублей. Цена 30 таблеток по 100 мг колеблется в районе одной тысячи рублей.

Если лекарственное средство по каким-то причинам не подошло, то вместо него доктор прописывает аналоги. К наиболее распространенным структурным заменителям относятся:

Эти и другие препараты способны заменить препарат «Серената». Аналоги не должны подбираться самостоятельно, без консультации врача, так как такой подход способен навредить здоровью и вызвать ряд побочных эффектов.

Лекарство «Серената» (антидепрессант) отзывы покупателей вызвало самые разные. Одни пациенты полностью довольны действием данного препарата. Говорят, что эффект после его применения наблюдается уже в первый день лечения, а к концу недели результат становится более выраженным. Они отмечают, что медикамент является мягким антидепрессантом. Поднимает настроение, дает спокойствие и пробуждает тягу к жизни. После его употребления уходят депрессия, тревога, страх и мнительность.

Лекарство помогает вылечить легкие неврозы. Убирает панику. Больные отмечают, что таблетки переносятся хорошо и редко вызывают негативные явления. Их можно пить продолжительный период, но под контролем врача. Препарат заметно улучшает настроение, помогает справиться с депрессией. Убирает страх, панику. Помогает ощутить тягу к жизни.

Но не всегда дает ожидаемый результат лекарство «Серената». Отзывы этих людей отмечают полную потерю аппетита, боль в голове, нарушение сна. Некоторые пациенты отмечают, что препарат негативным образом воздействует на зрение. Может вызвать спутанность мыслей и нарушение координации движения. Некоторым больным в голову приходили суицидальные мысли. Есть лица, которые после употребления данных таблеток жаловались на усиление депрессии, тревоги. Отмечали, что препарат способен создать внутренний дискомфорт.

Врачи достаточно часто используют это средство в своей практике. С их слов, данное лекарство относится к растормаживающим антидепрессантам. Может усилить тревогу и усугубить состояние при тревожных депрессиях. В последнем случае доктора рекомендуют отдавать предпочтение антидепрессантам, обладающим седативным действием. Напоминают своим пациентам, что подбор антидепрессанта осуществляется для каждого больного индивидуально, и то, что помогло одному, может оказаться совершено бесполезным для другого.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения C max укорачивается.

При однократном ежедневном приеме C ss в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. V d >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.

Сертралин интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени T 1/2 и AUC увеличиваются.

Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не подвергается диализу.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Читайте также:  Таблетки радедорм инструкция по применению

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе; при длительном применении в 0.8% случаев — асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) — транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).

Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко — мультиформная эритема.

При прекращении лечения: редко — синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

— совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);

— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Женщины репродуктивного возраста , у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина.

У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и варфарином).

При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.

В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, — бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина — не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.

Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T 1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С. Срок годности — 2 года.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Сертралина гидрохлорид 56 мг/112 мг (в пересчете на сертралин 50 мг/100 мг); Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,3/102,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5/15 мг, кальция гидрофосфат (безводный) 25/50 мг, гипролоза 5,25/10,5, полисорбат-80 3,75/7,5 мг, магния стеарат 1,2/2,4 мг; Оболочка: гипромеллоза (6 сР) 2,06/4,12 мг, пропиленгликоль 0,315/0,63 мг, титана диоксид 0,625/1,25 мг.

Описание: 50 мг и 100 мг: Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе белое или почти белое ядро.

Код ATX N06AB06

Фармакодинамика
Сертралин – антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличения массы тела при длительном приеме.
На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противообсессивных препаратов.
Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и d-амфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. Напротив, у пациентов, получавших алпразолам и d-амфетамин, отмечали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, чем у пациентов, получавших плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от d-амфетамина и фенобарбитала.
Фармакокинетика
Абсорбция. Максимальная концентрации (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе 50-200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmax через 4,5-8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приёма пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).
Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы крови составляет около 98%.
Метаболизм. Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма – N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Период полувыведения (Т1/2) N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. И сертралин и N-десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40-45% введенной дозы через девять дней обнаруживалась в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40-45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12-14% неизмененного сертралина.
AUC (0-24 ч), Сmax и Cmin десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5-9 раз от 1-ого до 14-ого дня.
Выведение. Средний Т1/2 сертралина составляет около 26 часов (22-36 часов). Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах от 62 до 104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве ( Особые группы пациентов
Применение у детей. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина более активный). Тем не менее, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»)
Подростки и пожилые пациенты. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Применение при недостаточности функции печени. При многократном приеме сертралина у пациентов с циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т1/2 препарата и почти трехкратное увеличение AUC и Сmax по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у пациентов с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при недостаточности функции почек. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и у пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2 сертралина был одинаков, равно как и не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

— Большие депрессивные эпизоды. Профилактика больших депрессивных эпизодов. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет.
— Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии. Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
— Социальное тревожное расстройство (Социальная фобия)

— известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;
— детский возраст до 6 лет (при ОКР), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет;
— противопоказано одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Начинать терапию сертралином нельзя, по меньшей мере, в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО необратимого действия или применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ИМАО необратимого действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
— одновременное применение с пимозидом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночная и/или почечная недостаточностью, выраженным снижением массы тела.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. «Особые указания»).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на электрокардиограмме (ЭКГ) или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes)

Читайте также:  Кордарон в ампулах инструкция по применению

Беременность. Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин не проводилось, поэтому применять препарат у данной категории пациентов стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, в значительном объеме данных не было обнаружено доказательств индукции пороков развития сертралином. Исследования на животных показали возможное влияние сертралина на репродуктивную функцию. Возможно, это влияние связано с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическими эффектами сертралина на плод. У некоторых новорожденных, чьи матери принимали сертралин во время беременности, наблюдались симптомы, сходные с реакциями отмены. Этот феномен наблюдался и при приеме других антидепрессантов группы СИОЗС.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Лактация. В грудном молоке в небольшом количестве обнаруживается сертралин и его метаболит N-десметилсертралин. Лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС при беременности, наблюдались осложнения, требующие дополнительной госпитализации, поддержки дыхательной системы и кормления через зонд. Следует тщательно наблюдать новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. У таких новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивание мышц, повышенная возбудимость, летаргия, длительный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются непосредственно или вскоре (У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС во время беременности, также может повышаться риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). ПЛГН составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. Несколько недавних эпидемиологических исследований указывают на связь между приемом СИОЗС и ПЛГН.
Фертильность. В одном из двух исследований на мышах было отмечено снижение фертильности при применении сертралина в дозе 80 мг/кг (это в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м2).
Согласно описанным клиническим случаям прием некоторых СИОЗС оказывает влияние на качество спермы, но этот фактор обратим.

Внутрь, один раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых
Начальная доза
Депрессия и ОКР: Начальная доза препарата Серената составляет 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу увеличивают до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24-часовой терминальный период полувыведения) до максимальной рекомендуемой дозы 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев.
При ОКР и паническом расстройстве следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.

Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте от 13 до 17лет) начальная доза составляет 50 мг/сут.
Для детей (в возрасте от 6 до 12 лет) начальная доза составляет 25 мг/сут. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут, возможно ее дальнейшее повышение на 50 мг за один раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 18 лет фармакокинетический профиль сертралина не отличается от фармакокинетического профиля у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать меньшую массу тела детей по сравнению с взрослыми.
Безопасность и эффективность сертралина у детей с большим депрессивным расстройством не установлены.
Подбор дозы у детей и подростков
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии (см. «Особые указания»). Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции печени: следует снизить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные относительно применения препарата у таких больных отсутствуют (см. Особые указания).
У пациентов с недостаточностью функции почек коррекция дозы препарата в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. Особые указания).
Резкой отмены терапии следует избегать. При необходимости прекращения лечения сертралином дозу следует снижать постепенно в течение не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск развития синдрома «отмены» (см. «Особые указания» и «Побочное действие»).
Если после снижения дозы или после прекращения лечения появляются выраженные симптомы синдрома «отмены», то может быть рассмотрено возобновление приема ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но с более длительными интервалами.

Наиболее распространенной нежелательной реакцией является тошнота. При лечении социальной фобии сертралином у 14% мужчин отмечали нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции) по сравнению с 0 % пациентов, получавших плацебо. Эти нежелательные явления зависят от дозы и часто проходят при продолжении терапии.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, не отличаются от таковых при большом депрессивном расстройстве.
Ниже представлена информация о побочных реакциях, выявленных по результатам пострегистрационного наблюдения (частота неизвестна) и в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией.
Некоторые из перечисленных нежелательных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и в целом не требуют прекращения терапии.
Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. В соответствии с частотой развития побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Класс-эффекты. Согласно эпидемиологическим исследованиям, проводившихся с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, отмечался повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного побочного эффекта неизвестен.
Синдром отмены. Прекращение лечения сертралином (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены, чаще всего включающего следующие симптомы: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитацию или психомоторное возбуждение, тошноту и/или рвоту, тремор и головную боль. В целом, эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности и ограниченный характер. Тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть более тяжелыми и/или длительными. В связи с этим при отмене сертралина рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы.
Пациенты пожилого возраста. Применение СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), включая сертралин, ассоциируются с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых возможен повышенный риск развития этого побочного явления (см. Особые указания).
Дети. Профиль побочных реакций при применении сертралина у детей был в целом схожим профилем безопасности у взрослых пациентов. В клинических исследованиях у детей отмечали следующие побочные реакции:
очень часто (≥1/10) – головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%), тошнота (15%); часто (≥1/100,

Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие коматозных состояний.
Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма в том числе мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные сочетания:
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО (неселективные) необратимого действия (например, селегилин).

Противопоказано применение сертралина вместе с необратимыми (неселективными) ИМАО, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ИМАО. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ИМАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома (СС) не следует применять сертралин в сочетании с обратимыми селективными ИМАО, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов обратимых ИМАО период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии обратимыми (селективнями) ИМАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид и метиленовый синий). Антибиотик линезолид, слабый неселективный ингибитор МАО обратного действия, не следует применять у пациентов, принимающих сертралин.
Были отмечены тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение ингибиторов МАО и начавших прием сертралина, или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ингибиторов МАО, включая: тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими ЗНС, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания (которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому), судороги и, в отдельных случаях, летальный исход.
Пимозид. При одновременном применение сертралина (в дозе 200 мг/сут) и пимозида (2 мг однократно) отмечалось увеличение концентрации пимозида. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином:
Этанол.
Несмотря на то, что при одновременном применении сертралина не отмечено потенцирования эффекта этанола, употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь, во время лечения сертралином не рекомендуется.
Лекарственные средства, угнетающие центрапьную нервную систему. Совместное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания. Потенцирования эффекта при одновременном применении сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей не отмечено.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное назначение по возможности следует избегать, учитывая вероятное фармакодинамическое взаимодействие.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила, других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны), других опиоидов и сертралина.
Необходимы особые меры предосторожности при сочетанном применении:
Литий.
Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении с сертралином. Однако, отмечалось усиление тремора, что может говорить о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития следует постоянно наблюдать за пациентами, а также контролировать концентрацию лития в плазме крови целью коррекции дозы препарата.
Фенитоин. Результаты исследований показали, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Однако, в отдельных случаях сообщалось о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином. В этой связи рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями или одновременно получающих другую терапию) с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Невозможно также исклспособность других индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный, рифампицин) снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны. В пострегистрационный период поступали отдельные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревоги и ажитации при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при одновременном применении сертралина с другими препаратами этого класса (триптанами). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо по медицинским показаниям, следует обеспечить соответствующее наблюдение пациента (см. Особые указания).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с сертралином (в дозе 200 мг/сут) отмечалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, что в некоторых случаях может приводить к нарушению международного коэффициента нормализации (INR). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Атенолол. Сертралин не влияет на β-адреноблокирующие свойства атенолола.
Дигоксин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина взаимодействия не выявлено.
Циметидин. Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов. При одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, тиклопидина) или препаратов, которые могут повышать риск кровотечений, может отмечаться повышение риска кровотечений (см. Особые указания).
Препараты, увеличивающие интервал QTc. При одновременном применении сертралина и препаратов, увеличивающих интервал QTc, риск удлинения интервала QTc и развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes) повышается.
Прочие
Возможное взаимодействие с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Взаимодействие с изоферментами цитохрома Р450.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP 2D6. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут приводило к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесной концентрации дезипрамина (маркер активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны также с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим индексом, такими как трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в более высоких дозах.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома P450 (CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2). Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2.
Изофермент CYP 3A4. Результаты трех отдельных исследований in vivo по изучению взаимодействия показали, что при одновременном применении сертралин не увеличивает концентрацию терфенадина, карбамазепина или цизаприда в плазме крови. Это свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором изофермента CYP 3A4. Результаты изучения взаимодействия с цизапридом показывают, что сертралин в дозе 200 мг/сут индуцирует метаболизм цизаприда (AUC и Сmax цизаприда снизились примерно на 35%).
Кроме того, сертралин не угнетает бетагидроксилирование эндогенного кортизола, осуществляемое изоферментом CYP 3A4, а также не угнетает метаболизм алпразолама.
Было установлено, что прием трех стаканов грейпфрутового сока ежедневно повышает концентрацию сертралина в плазме крови приблизительно на 100%. Таким образом, следует избегать одновременного приема сертралина и грейпфрутового сока.
Основываясь на исследованиях взаимодействия сертралина и грейпфрутового сока, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) может приводить к даже большему повышению экспозиции сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам изофермента CYP 3A4 (например, апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил, дилтиазем). Следует избегать применения мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 во время терапии сертралином.
Изофермент CYP 2C9. При одновременном применении сертралин снижает клиренс толбутамида. Однако, сертралин не влияет на степень связывания толбутамида с белками плазмы крови и объем распределения. Предполагается, что изменение клиренса толбутамида связано с изменением метаболизма препарата. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP 2C9.
Изофермент CYP 2C19. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP 2C19.
У пациентов, медленно метаболизирующих изофермент CYP 2C19, отмечается увеличение концентрации сертралина в плазме крови на 50% выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих этот изофермент. Нельзя исключить взаимодействие между мощными ингибиторами изофермента CYP 2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин) и сертралином.
Изофермент CYP 1A2. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP 1A2.
Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2 антипирина.

Читайте также:  С какого возраста можно давать омепразол детям

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Следует контролировать концентрацию трициклических антидепрессанотов в крови с целью оценки необходимости коррекции дозы.
При одновременном применении сертралина и толбутамина необходимо контролировать уровень глюкозы крови.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром. При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами и фентанилом и их аналогами, тромадолом, дексометорфаном, тапентадолом, меперидином, метадоном, пентазоцином), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления СС, в том числе гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможными быстрыми колебаниями параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Удлинение интервала QTc или аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Во время пострегистрационного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc на ЭКГ и о развитии аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Большинство случаев отмечалось у пациентов с факторами риска развития таких состояний. Таким образом, следует соблюдлать острожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes).
Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода пациентов с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин с таких препаратов длительного действия, как флуоксетин. При замене одного ингибитора нейронального захвата сертралина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при изменениях курса лечения,
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное назначение по возможности следует избегать, учитывая вероятное фармакодинамическое взаимодействие.
Суицидальное поведение. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, склонностью к нанесению себе повреждений и суицидами. Такой риск сохраняется вплоть до устойчивой ремиссии. Учитывая, что улучшение состояния пациента может не наступить в первые несколько недель терапии или дольше, следует осуществлять тщательный контроль пациентов до наступления такого улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться.
Другие заболевания, по поводу которых может быть назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. В связи с этим следует соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.
У пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или пациентов, склонных к суицидальному мышлению, до начала терапии отмечается более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицида. Такие пациенты должны также находиться под тщательным медицинским наблюдением во время терапии.
Всех пациентов, особенно входящих в группы риска, получающих терапию сертралином, следует тщательно наблюдать с целью выявления развития или ухудшения симптомов суицидального поведения. Пациентов, их родственников и опекунов следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появлению суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении, особенно в начале терапии и при любом изменении дозы препарата. Следует также иметь в виду риск суицидальных попыток, особенно у пациентов с депрессией. В связи с этим с целью уменьшения риска передозировки необходимо принимать минимальную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект.
У пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами имеется риск суицидального поведения. Сами по себе эти заболевания являются сильными предрасполагающими факторами такого поведения. Было установлено, что у детей, подростков и молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты (СИОЗС и другие) по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении сертралина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых пациентов (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Кроме того, у взрослых пациентов (старше 24 лет) не было отмечено увеличения риска суицидального поведения, а у пациентов в возрасте 65 лет и старше отмечали снижение такого риска.
Применение у детей и подростков. Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКС в возрасте 6-17 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебности (преимущественно агрессия, непокорность и гнев) в клинических исследованиях чаще наблюдались у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группами, получавшими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы со стороны ответственных за развитие систем организма.
Синдром отмены. Отмена сертралина (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов отмены. Риск развития таких симптомов зависит от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы. Чаще сообщалось о таких реакциях, как дисфория, головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности; тем не менее, в некоторых случаях они могут быть более тяжелыми. Обычно эти симптомы возникают в течение первых нескольких дней отмены, но имеются очень редкие сообщения о развитии таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение сертралина может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства и потребностью двигаться, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Чаще всего такие симптомы наблюдаются в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может нанести вред.
Нарушение функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования при многократном приеме сертралина у пациентов с стабильным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Нарушение функции почек. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.
Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Активация мании/гипомании. Во время предрегистрационных клинических исследований гипомания или мания наблюдались примерно у 0,4 % пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и антиобсессивные препараты. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача; при выявлении любых признаков маниакального состояния прием сертралина следует отменить.
Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Патологические кровотечения/кровоизлияния. Применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, может увеличить риск развития кровотечений или кровоизлияний – от экхимозов, пурпуры, гематом, носовых кровотечений, петехий и желудочно-кишечных кровотечений до жизнеугрожающих кровотечений/кровоизлияний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении сертралина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью влиять на функцию тромбоцитов (в том числе антикоагулянты, атипичные антипсихотические средства и фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия. В результате терапии СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось о случаях снижения концентрации натрия в плазме крови гиже 110 ммоль/л. Повышенный риск развития гипонатриемии отмечается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с гиповолемией и при приеме диуретиков. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают: головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Переломы. На основании эпидемиологических исследований было установлено, что при применении СИОЗС, включая сертралин, повышается риск переломов. Механизм, приводящий к повышению риска, до конца не ясен.
Пациенты пожилого возраста. В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пожилых и молодых пациентов не отличаются. Однако применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста. В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития этого побочного явления.
Сахарный диабет/нарупиение контроля концентрации глюкозы крови. При применении СИОЗС, включая сертралин, отмечались случаи обострения сахарного диабета и/или нарушения контроля над уровнем глюкозы (гипергликемия и гипогликемия) у пациентов с или без сахарного диабета. В связи с этим следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. Особое внимание требуется пациентам с сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
Закрытоугольная глаукома. Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая сертралин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза. Лабораторные показатели. У пациентов, принимавших сертралин, отмечали ложноположительные результаты иммунологических тестов мочи на бензодиазепины. Это связано с низкой специфичностью скрининговых тестов. Ложноположительные результаты могут отмечаться в первые несколько дней после отмены терапии сертралином. Дополнительные тесты, такие как газовая хроматография /масс-спектрометрия, позволяет отличить сертралин от бензодиазепинов.
Грейпфрутовый сок. В период лечения сертралином рекомендуется отказаться от приема грейпфрутового сока.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. 10 таблеток в ПВХ/Ал. блистер. 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: