Розувастатин побочные действия и противопоказания

Розувастатин — новый представитель группы статинов и первый препарат, способность которого вызывать регресс атеросклероза коронарных артерий показана в крупном клиническом исследовании. Розувастатин – это гипохолестеринемическое и гиполипидемическое лекарственное средство для лечения и профилактики атеросклероза, гиперхолестеринемии и некоторых других болезней.

Чаще всего назначается для снижения повышенного уровня холестерина, в комплексе с лечебной диетой при гиперхолестеринемии.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего холестирина за счет холестирина-ЛПНП. Снижение уровня последнего является дозозависимым и имеет характер выраженной экспоненты. Также розувастатин вызывает клинически значимое повышение концентрации антиатерогенных липопротеидов высокой плотности и обладает гипотриглицеридемическим действием.

Лечебный эффект таблеток Розувастатин проявляется в течение 7-и дней после начала терапии и уже через12-15 дней лечение достигает 90% от возможной эффективности. Максимальное действие препарата раскрывается к концу месяца постоянного применения (28-30 дней).

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Препарат увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват их и катаболизм – это ведет к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП (“плохого» холестерина).

Еще одним преимуществом активного вещества таблеток Розувастатин (розувастатина) является лучшая переносимость пациентами, в сравнении с другими лечебными препаратами этой группы, таких как аторвастатин, симвастатин, флувастатин, а также комбинации симвастатина и эзетимиба.

Важно — прием пищи снижает скорость всасывания активного вещества. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-5 часов. Проникает через плацентарный барьер.

От чего назначают Розувастатин? Список болезней и состояний достаточно небольшой:

  1. Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете;
  2. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете;
  3. Коронарный, церебральный или почечный атеросклероз, окклюзирующий просвет артерии;
  4. Атеросклероз артерий нижних конечностей, включая синдром Лериша, гипертензию, при повышенном уровне С-реактивного белка в семейном анамнезе;
  5. Гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону);
  6. Лечение инфаркта миокарда и головного мозга, начиная с острого периода;
  7. Профилактика инфаркта миокарда и инсульта.

Как видите, не стоит относиться к Розувастатин как к таблеткам от холестерина, которые можно применять самостоятельно.

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 1 таблетка Розувастатин 10 — 1 раз в сутки.

По результатам анализов дозировка может быть повышена до 20 мг через 4 недели (не раньше).

Повышение дозы до 40 мг Розувастатин возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при малом терапевтическом эффекте в дозе 20 мг, и при условии врачебного контроля показателей.

Профилактика патологий ССС
В ходе исследований профилактического действия розувастатина применялась доза 20мг/сутки. Следует учитывать — стартовая доза должна быть меньше и назначаться с учетом показателей пациента от 5 до 10 мг сутки.

Особенности

Пациентам от 70 лет лечение розувастатином назначают в стартовой дозе 5 мг/сутки. Коррекция дозы проводится врачем по необходимости с учетом количества холестерина и вероятности патологий сердечно-сосудистой системы.

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Возможн дополнительные противопоказания Розувастатин.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Запрещено использовать лекарство при:
(некоторые из противопоказаний относятся проявляются при дозировке в 40 мг, но лечение нужно назначать с осторожностью, при наличии у пациента данных факторов)

  • эпилепсии,
  • почечной недостаточности (КК

У меня холестерин 6,17 – мне выписали эти таблетки розувастатин,но как почитала инструкцию, там такие противопоказания, что даже страшно начинать принимать. Может мне с таким холестерином еще рано принимать такие лекарства.

Елена, попробуйте диету сначала, если ещё не пробовали. Есть больше зелени…сатины это крайняя мера.

Принимайте, как написано в инструкции по применению, или как указал врач, который назначил Розувастатин.

Розувастатин начал принимать недавнопо назначению врача. Результаты анализов скоро покажут, его работу, но в пользу Розувастатин хочу сказать, что от него нет тех плохих симптомов, как от некоторых других препаратов.

Появился металлический привкус во рту и мурашки по коже, хотя приём по 10мг, очень сомнительный и дорогой преперат.

Принимала год назад розувастатин- с3 40 мг (врач выписал) был высокий холестерин, через месяц стал норм. Надо было дозу меньше.

Тоже принимала розувастатин-сз, в дозировке 10 мг, и тоже очень волновалась и-за побочных эффектов – не хватало еще к повышенному холестерину проблемы с печенью получить, но оказалось напрасно переживала – самочувствие осталось хорошим, холестерин по анализам снизился.

Когда вы видите, что в инструкции много побочных эффектов, это говорит о том, что препарат подробно изучен и были проведены тщательные клинические исследования. Не думайте, что покупая очередной “чудо” препарат с короткой инструкцией и показанием “от всех болезней”, это будет действительно так. Фармакологический бизнес один из самых крупных в мире и его нужно “продвигать”. Я так лучше куплю отечественный, провренный, а главное назначенный врачом Розувастатин-СЗ, что и делаю на протяжение последних 7 месяцев. Как результат – холестерин снизился с 6.9 до 5.3. Только не занимайтесь самолечением – сначала к врачу!

Розувастатин хорошо подходит при высоком холестерине, но если гиперхолестеринемия умеренная, то легко можно обойтись диетой и дибикором, таким образом избежать длительного и не вполне безопасного воздействия статина на организм.

Розувататин-сз (как на картинке) самый доступный из всех статинов. Подтверждаю – работает. Из побочных эффектов – головокружение в первые дни приема, затем все прошло. Холестерин с 7,5 до 5,3 за 1,5 месяца.

Розувастатин сз пьет моя бабуля, а маме прописали аторвастатин сз, не боялась пить, так как если не пить все может плохо закончиться. Препараты кстати не дорогие.

Отличный препарат розувастатин-сз, подтверждаю на личном примере – за месяц применения холестерин упал с 8,8 до 5,1, и это при отсутствии диеты (каюсь, не могу соблюдать). часто встречаю мнение, мол, иностранные качественнее, я вообще тоже не супер-патриот, но похоже лекарства все-таки наши делать умеют, по крайней мере не очень сложные

Я долгое время принимаю аторвастатин-сз, дозировка не большая, но не дает холестерину подниматься до опасных цифр.

согласен с положительными отзывами про розувастатин-сз! с холестерином борюсь уже пять лет, пробовал разное — и импортные, и наши. сейчас конечно импортные вообще не по карману, из отечественных хорошо зашел как раз розувастатин-сз, и главное он обычно есть в аптеке

В 33 года, на диспансеризации, узнала совершенно неожиданно что холестерин повышен! Общий 8,1, плохой – 6,7! Ужасные цифры. Стала принимать розувастатин-сз, очень испугалась что будут последствия. По своему опыту – препарат нормальный, самое главное что холестерин снижает.

Принимаю розувастатин-сз уже 3 года. После инфаркта назначили пожизненно. Побочных эффектов нет, разве что поначалу были легкие головокружения, холестерин держится 4,5-4,8. Порадовала цена.

Замечательный препарат розувастатин. Мне назначили розувастатин-сз, он чуть дешевле по цене, чем остальные, но могу сказать, что пью его уже третий месяц и чувствую себя хорошо. Побочных эффектов не было, хотя инструкция скажу я вам еще та страшилка. Холестерин снизился с 8,5 до 4,3.

Начал прием розувастатина-сз после двух курсов аторвастатина – врач предложила поменять на более современный препарат. Холестерин четко держится в норме. Побочных эффектов не наблюдал. Порадовала цена.

Тоже могу похвалить розувастатин-сз, как и комментаторы выше – особенно меня поразила конечно цена, по действию я разницы с другими препаратами не заметила, и русские принимала, и импортные, все действуют одинаково. Поэтому можно выбирать по стоимости.

Народные методы есть, но вот только они не действуют. Наше тело само вырабатывает холестерин, точнее большую его часть. Снизить его можно статинами, например тем же розувастатином-сз о котором писали выше. Принцип действия – препарат блокирует выработку холестерина в печени (это очень утрированное объяснение, читайте профильные сайты). Вообще не пренебрегайте врачами, только они подберут правильное лечение.

Чем удобно принимать статины, так это тем, что всего одна таблетка в день. Не уверен, что если у вас холестерин до 7 это необходимо, но если выше, то однозначно нужно. Атеросклероз, инсульт и инфаркт – это гораздо хуже, чем страх мнимого влияния на печень и почки. Кстати, после инфаркта статины назначают пожизненно и ничего, живут люди долго и счастливо. Я лично противник дорогих препаратов, если есть дешевые, причем отечественные аналоги, так что если уж назначают вам статины, попробуйте спросить у врача про розувастатин-сз. А то назначают различные кресторы и тевасторы по несколько тысяч за упаковку, а есть то же самое по 400 рублей.

Скажите, какая норма в крови холестерина у пожилого человека, примерно, под 67 лет? Якобы- норма 3,5)

В Этом возрасте нормой считается от 4,4 до 7,8. Но лучше держать холестерин в нижней ее границе. Например у 30 летних норма от 3,3 до 5,9. Если холестерин выше, назначают статины. Например тот же розувастатин-сз о котором писали выше.

Я принимаю аналог, розувастатин-сз в дозировке 40мг так получается принимать всего по одной таблетке в день, что очень удобно. По цене гораздо ниже импортного розувастатина.

Полгода как сделали шунтирование обнаружили бляшки еще в двух сосудах розувастатин принимаю все это время 20мг .начала побаловать печень и почка,спина,грудь мышцы,может доза большая? И скажите ,хоть кто-нибудь вылечился от бляшек когда-нибудь этим препаратом…. . и через сколько?

Давно розувастатин принимаю, года 4 как. На холестерин не жалуюсь 5,9-6,2 выше не поднимается, давление снизилось, раньше было 160-170, сейчас 130-140. В первые месяцы особенно было заметно действие т.к. одышка начала уходить при физических нагрузках и головокружений с каждой неделей становилось меньше. Далее просто раз в полгода контроль крови.

источник

Заболевания сосудов, связанные с отложениями жировых бляшек, на сегодняшний день входят в тройку самых распространенных в мире. Справиться с ними можно, принимая гиполипидемические препараты. Одним из известных медикаментов данной группы является Розувастатин. Ознакомьтесь с его способом применения, особенностями приема, аналогами, ценой.

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.

Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:

Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые

Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт.

Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы

Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.

Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
  • гипертриглицеридемия;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).

Таблетки принимаются внутрь, запиваются водой. Их нельзя разжевывать или измельчать. Препарат принимается в любое время суток, не имеет привязки к пище. Перед началом лечения пациент должен соблюдать диету с ограничением продуктов, содержащих вредные жиры. Начальной дозой для пациентов является 5 или 10 мг розувастатина раз/сутки. Через 4 недели дозировка может увеличиваться.

Розувастатин в дозе 40 мг назначается с осторожностью, за такими пациентами требуется особый контроль. Каждые 2-4 недели терапии больные сдают кровь на определение показателей липидов. Для пожилых пациентов доза не корректируется, при почечной недостаточности тяжелой степени прием таблеток противопоказан. При умеренных нарушениях функции печени доза не может превышать 5 мг.

Розувастатин активно влияет на работу печени и почек, других систем организма, поэтому его терапия сопровождается особыми указаниями. Правила приема таблеток:

  1. Высокие дозы препарата могут вызвать канальцевую протеинурию транзиторного типа. Во время лечения следует контролировать показатели работы почек.
  2. Дозы, превышающие 20 мг/сутки, могут вызывать миалгию, миопатию, рабдомиолиз, прочие отклонения в работе опорно-двигательного аппарата. Если у пациентов есть факторы риска развития таких патологий, препарат назначается с осторожностью.
  3. Если во время лечения у пациента резко появились мышечные боли, слабость или спазмы на фоне недомогания или лихорадки, нужно срочно посетить врача. Редко проявляются случаи иммуноопосредованной миопатии (слабость мышц, повышение активности ферментов). Для устранения негативных признаков после серологического анализа проводится терапия иммунодепрессивными средствами.
  4. Прием таблеток Розувастатин не влияет на увеличение воздействия на скелетную мускулатуру.
  5. Если гиперхолестеринемия вызвана гипотиреозом или нефротическим синдромом, то сначала надо устранить основное заболевание, а потом принимать Розувастатин.
  6. Прием медикамента отменяется при увеличении активности печеночных трансаминаз втрое.
  7. Лекарство содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан при непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  8. Длительная терапия статинами может вызывать интерстициальную болезнь легких, которая проявляется одышкой, кашлем, слабостью, снижением веса и лихорадкой. Если эти признаки обнаружены, терапия отменяется.
  9. Во время лечения медикаментом могут возникать головокружение и слабость, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления механизмами и транспортными средствами.
  10. При назначении препарата следует учитывать генетический полиморфизм.

Применение Розувастатина противопоказано при беременности. Если женщина детородного возраста принимает таблетки, то ей следует применять надежные методы контрацепции. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно отменить. Неизвестно, выделяется ли активное вещество в грудное молоко, но на период кормления грудью (лактации) применение таблеток отменяется.

Применение таблеток Розувастатина детям и подросткам в возрасте до 18 лет противопоказано. Такой запрет связан с активным влиянием работы препарата на печень, что может вызвать необратимые или серьезные сбои в работе данного органа или всего организма. Назначение медикамента после 18 лет должно предваряться консультацией врача и полным обследованием.

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции почек противопоказано применение препарата в любой дозировке. Суточная доза Розувастатина 40 мг запрещена для приема пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью, с осторожностью применяются дозировки 5, 10 и 20 мг. При слабой почечной недостаточности следует с осторожностью применять 40 мг вещества.

Розувастатин отличается активным влиянием на работу прочих лекарственных средств. Возможные комбинация и взаимодействия:

  1. Запрещена комбинация препарата с Циклоспорином, ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), фибратами в дозе 40 мг, индукторами цитохрома субстрата.
  2. Разрешены сочетания медикамента в дозе 5 мг с Гемфиброзилом, гиполипидемическими средствами, Фенофибратом, никотиновой кислотой, Флуконазолом, Дигоксином, антибиотиками.
  3. Следует с осторожностью сочетать Розувастатин и Эзетимиб.
  4. Между приемом таблеток и суспензий антацидов на основе гидроксида алюминия или магния должно проходить два часа, иначе эффективность первых снижается вдвое.
  5. Сочетание средства с Эритромицином повышает концентрацию розувастатина в сыворотке крови на треть.
  6. Комбинация лекарства с фузидовой кислотой может приводить к развитию рабдомиолиза.
  7. Доза Розувастатина корректируется при сочетании с Ритонавиром, Атазанавиром, Симепревиром, Лопинавиром, Клопидогрелом, Элтромбопагом, Дарунавиром, Кетоконазолом. Аналогичного действия требуют комбинации с Типранавиром, Дронедароном, Итраконазолом, Фосампренавиром, Алеглитазаром, Силимарином, Рифампицином, Байкалином.
  8. Препарат увеличивает экскрецию пероральных контрацептивов на основе гормонов этинилэстрадиола и норгестрела.

Во время лечения таблетками побочные эффекты выражены слабо, часто проходят самостоятельно. Распространенными негативными действиями со стороны препарата Розувастатина являются:

  • сахарный диабет;
  • головная боль, головокружение, снижение памяти, периферическая нейропатия;
  • запор, панкреатит, тошнота, боль в животе, гепатит, диарея;
  • кожный зуд, крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия, рабдомиолиз, миопатия, миозит, артралгия;
  • астенический синдром;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • иммунные отклонения;
  • протеинурия, гематурия;
  • повышение печеночных трансаминаз, концентрации глюкозы, билирубина (желтуха);
  • тромбоцитопения;
  • кашель, одышка;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • депрессия, бессонница, кошмарные сновидения;
  • нарушение работы щитовидной железы, сексуальной функции, работы сердечно-сосудистой системы;
  • повышение концентрации гемоглобина.

Если принять несколько суточных доз Розувастатина одновременно, фармакокинетика не изменится. Симптомами возможной передозировки служат усиленные побочные эффекты. Антидота при интоксикации нет. Рекомендуется промыть желудок, назначить симптоматическое лечение с поддержкой печени и прочих жизненно важных органов. Гемодилаиз не показывает эффективности.

Для разных доз препарата существуют свои противопоказания и случаи, при которых их надо принимать с осторожностью. Отличия:

Случаи, требующие осторожности применения

  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • активные заболевания печени, тяжелые нарушения функции почек;
  • миопатия;
  • гипергликемия;
  • сочетание с Циклоспорином;
  • беременность, лактация.
  • риск развития миопатии, рабдомиолиза;
  • чрезмерное потребление этанола;
  • возраст старше 65 лет;
  • расовая принадлежность к монголоидам;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • сепсис;
  • артериальная гипертензия;
  • обширные операции;
  • травмы;
  • гипотензия;
  • метаболические, эндокринные, водно-электролитные нарушения, судороги.
  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • миотоксичность на фоне приема фибратов в анамнезе;
  • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
  • гипотиреоз;
  • сочетание с фибратами;
  • применение у монголоидов.
  • слабая почечная недостаточность;
  • травмы.

Розувастатин отпускается по рецепту, хранится в темном недоступном для детей месте в течение двух лет при температуре не выше 25 градусов.

Заменить таблетки Розувастатина можно препаратами, содержащими то же или аналогичное по действию активное вещество. К аналогам препарата относятся:

  • Крестор – гиполипидемические таблетки с тем же активным компонентом;
  • Розарт – таблетки с аналогичным составом, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
  • Роксера – таблетки из группы статинов;
  • Тевастор – таблетки на основе того же действующего вещества, снижают уровень холестерина в крови.

Аналог Розувастатина – Аторвастатин, входит в ту же медикаментозную группу статинов и выпускается в формате таблеток с гиполипидемическим свойством. В отличие от рассматриваемого вещества, аторвастатин больше растворяется в жирах, а не в плазме крови или других жидкостях, поэтому влияет на структуры головного мозга, а не на клетки печени (гепатоциты).

Лекарство Розувастатин по сравнению с Аторвастатином на 10% эффективнее, что позволяет использовать его в лечении больных с повышенным уровнем холестерина. Также рассматриваемое средство более эффективно в плане блокировки редуктазы в клетках печени и отличается выраженным терапевтическим эффектом. Побочные эффекты у препаратов одинаковы, поэтому выбор лекарства полностью лежит на враче.

В аптеках России можно встретить препараты, производимые разными фирмами. От этого зависит стоимость лекарств, на нее дополнительно влияет концентрация активного вещества и количество таблеток в упаковке. Примерные цены по Москве:

источник

Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.

Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).

Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.

Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».

В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

  • Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
  • Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
  • Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

  • артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
  • курение;
  • ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
  • гиподинамия;
  • ожирение;
  • курение;
  • наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

  • пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
  • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
  • при миопатии;
  • если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
  • у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

  • при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
  • при наличии микседемы и гипотиреоза;
  • при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
  • злоупотребление алкоголем;
  • пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
  • совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

источник

ROSUVASTATIN — латинское название действующего вещества РОЗУВАСТАТИН

Перед использованием препарата РОЗУВАСТАТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

16.001 (Гиполипидемический препарат)

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: