рилменидин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Эффективный антигиперстензионный препарат Рилменидин

Рилменидин относится к избирательным антагонистам имидазолиновых рецепторов 1 типа к периферическим и корковым центрам вазомоторного типа. Выпускается только в формате таблеток. Рилменидин в дигидрофосфатированной форме является основным действующим веществом во многих препаратах. Вот его формула:

На рынке он так же известен под именем Альбарел.

Средство работает через снижение симпатомиметической активности к разным нервным центрам, из-за этого и падает артериальное давление. В зависимости от дозировки снижается верхнее и нижнее давление в состоянии покоя и активности. Если у пациента гипертензия умеренная — ему хватает 2 мг препарата в сутки.

Работает средство в течении суток после потребления, толерантности даже при постоянном лечении на наблюдается. При умеренных дозах не происходит водно-электролитный дисбаланс, метаболические нарушения. Ортостатическая реакция, сердечный выброс, нарушение фильтрационного процесса в клубочках и клетках почек не происходит.

Есть некоторые противопоказания, которые запрещают использовать это средство. К таковым относятся:

  • Выраженная повышенная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
  • Депрессивные состояния;
  • Почечная недостаточность в тяжелой форме (уровень креатинового клиренса не ниже 15 мл/мин;

При наличии таких явлений у пациента наблюдается усиление побочных симптомов. Может быстрее произойти передозировка и наступить критичное состояние. Нельзя потреблять средство пациентам младше 18 лет.

Таблетка употребляется вовнутрь с утра, желательно перед приемом еды. Изначально пьется по одной таблетке в сутки, потом доза постепенно повышается до двух (за два раза — с утра и вечером). Больше двух таблеток за 24 часа пить нельзя.

Если у больного плохо работают почти — корректировать ритм лечения не нужно. Лечебный курс по окончанию не прерывается резко. Прием средства сводится на нет постепенно.

Беременность и лактационный период

Вынашивающим ребенка женщинам это средство пить не рекомендуется, хотя не было доказано отрицательное влияние на плод.

Препарат имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому во время лактации его тоже лучше не использовать.

Со стороны разных систем органов может наблюдаться специфическая реакция на препарат. Могут встречаться такие дисфункции:

Источник: davlenies.ru

Латинское название вещества Рилменидин

Характеристика вещества Рилменидин

Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.

Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

Читайте также:  порок сердца у детей что это такое

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.

Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13 ч.

Читайте также:  соэ в крови норма для беременных женщин

На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности ( Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

Применение вещества Рилменидин

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.

одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Источник информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рилменидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности вещества Рилменидин

Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

Читайте также:  чем можно нормализовать давление в домашних условиях

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Источник: www.rlsnet.ru

Эффективный антигиперстензионный препарат Рилменидин

Рилменидин относится к избирательным антагонистам имидазолиновых рецепторов 1 типа к периферическим и корковым центрам вазомоторного типа. Выпускается только в формате таблеток. Рилменидин в дигидрофосфатированной форме является основным действующим веществом во многих препаратах. Вот его формула:

На рынке он так же известен под именем Альбарел.

Средство работает через снижение симпатомиметической активности к разным нервным центрам, из-за этого и падает артериальное давление. В зависимости от дозировки снижается верхнее и нижнее давление в состоянии покоя и активности. Если у пациента гипертензия умеренная — ему хватает 2 мг препарата в сутки.

Работает средство в течении суток после потребления, толерантности даже при постоянном лечении на наблюдается. При умеренных дозах не происходит водно-электролитный дисбаланс, метаболические нарушения. Ортостатическая реакция, сердечный выброс, нарушение фильтрационного процесса в клубочках и клетках почек не происходит.

Есть некоторые противопоказания, которые запрещают использовать это средство. К таковым относятся:

  • Выраженная повышенная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам;
  • Депрессивные состояния;
  • Почечная недостаточность в тяжелой форме (уровень креатинового клиренса не ниже 15 мл/мин;

При наличии таких явлений у пациента наблюдается усиление побочных симптомов. Может быстрее произойти передозировка и наступить критичное состояние. Нельзя потреблять средство пациентам младше 18 лет.

Таблетка употребляется вовнутрь с утра, желательно перед приемом еды. Изначально пьется по одной таблетке в сутки, потом доза постепенно повышается до двух (за два раза — с утра и вечером). Больше двух таблеток за 24 часа пить нельзя.

Если у больного плохо работают почти — корректировать ритм лечения не нужно. Лечебный курс по окончанию не прерывается резко. Прием средства сводится на нет постепенно.

Беременность и лактационный период

Вынашивающим ребенка женщинам это средство пить не рекомендуется, хотя не было доказано отрицательное влияние на плод.

Препарат имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому во время лактации его тоже лучше не использовать.

Со стороны разных систем органов может наблюдаться специфическая реакция на препарат. Могут встречаться такие дисфункции:

Источник: davlenies.ru

Понравилась статья? Поделить с друзьями: