Применение анестезирующих средств при различных видах анестезии

Местные анестетики. Применение для различных видов анестезии. Побочные эффекты. Использование в стоматологии. Комбинирование местных анестетиков с сосудосуживающими средствами

Местными анестетиками, или местноанестезирующими средствами, называются средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов.

Классификация по преимущественному применению:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, бензокаин (анестезин), лидокаин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), лидокаин, тримекаин.

3. Средства применяемые для спиномозговой анестезии: прокаин, совкаин.

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

Применяются местные анестетики для различных видов анестезии:

поверхностная (терминальная, концевая, аппликационная) анестезия –анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки, на раневую или язвенную поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов;

Плохо растворимые вещества (анестезин) применяются в качестве присыпок, мазей (при лечении ожогов, ран и др.), легко растворимые – в виде растворов и аэрозолей.

инфильтрационная анестезия –раствором анестетика «пропитывают» кожу и более глубокие ткани, через которые будет происходить операционное вмешательство; при этом анестетик блокирует окончания чувствительных нервов и мелкие нервные волокна; для инфильтрационной анестезии в общей хирургии используют большие объемы и малые концентрации анестетика (0,25-0,5%), для инфильтрации в челюстно-лицевой области применяют меньшие объемы анестетика и их концентрацию можно увеличивать до 1-4%.

Обеспечивается путем прямого воздействия на окончания нервных волокон анестетика, которым инфильтрируют подкожную жировую клетчатку. Чаще всего используют 0,25 – 0,5% растворы новокаина и лидокаина. Для пролонгации эффекта их смешивают с адреналином в концентрации 1:200 000 до 1:250 000.

проводниковая (региональная, областная) анестезия – анестетик вводится по ходу нерва; анестетик блокирует проведение по данному нерву, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой им области; для проводниковой анестезии используют малые объемы и высокие концентрации (1-4%) анестетика.

Проводниковая (регионарная) анестезия.

Препарат вводят в околоневральное пространство, чтобы вызвать прекращение проводимости импульса. При этом происходит утрата чувствительности иннервируемой области.

Спиномозговая анестезия.

Разновидность проводниковой анестезии – препарат вводят в субарахноидальное пространство. Чаще других при этом виде анестезии используют новокаин и лидокаин. При выполнении анестезии блокируются симпатический отдел нервной системы, что приводит к расширению артериол, снижению венозного тонуса. Сердечный выброс и АД снижаются. При спиномозговой анестезии лидокаином вызывается и миорелаксационный эффект, поэтому эти средства нельзя применять при операциях в областях расположенных выше диафрагмы.

Эпидуральная (перидуральная) анестезия.

Является разновидностью проводниковой анестезии, при этом анестетик вводят в пространство между наружным и внутренним листками твердой оболочки спинного мозга. Анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, включая иннервацию нижней половины туловища.

Специфическими для стоматологии являются интралигаментарная (при которой анестетик вводят через связку зуба) и внутрипульпарная анестезия. Для интралигаментарной анестезии препараты вводятся в малых объемах (0,2-0,3 мл) и высоких концентрациях.

Кроме того, местные анестетики используются путем внутривенного введения для купирования болевого синдрома при злокачественных новообразованиях, при остром панкреатите и в других случаях.

Виды анестезии Препарат Концентрация %
Терминальная (поверхностная Дикаин Лидокаин (ксикаин) Анестезин Пиромекаин Новокаин (при ожогах) Леокаин 0.25-2 2-10 5-20 (масляные р-ры) 0.5-2 3-10 0.3
Инфильтрационная Лидокаин Тримекаин Новокаин Бензофурокаин Рихлокаин 0.25-0.5 0.25-0.5 0.25-0.5 0.5
Проводниковая Лидокаин Тримекаин Маркаин 1-2 1-2 0.25-0.5
Спинномозговая и эпидуральная Новокаин Лидокаин Маркаин 0.5 0.5-0.75

Токсичность анестетиков

Периферическая нервная система (нейротоксичность), остаточные токсические эффекты на ткань нерва (хлорпрокаин)

Сердечно-сосудистая нервная система — коллапс (наиболее токсичен бупивакаин)

Аллергические реакции — особенно опасен новокаин

Кокаина гидрохлорид (Cocaini hydrochloridum*)

§ Алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского растения Erythroxylon coca.

§ Обладает высокой анестезирующей активностью (в 10 раз сильнее новокаина при поверхностной анестезии) и токсичностью (в 3,5 раза больше новокаина).

§ Через неповрежденную кожу и из зубных каналов не всасывается, но хорошо проникает через слизистые оболочки и оказывает резорбтивное действие.

§ При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Он возбуждает кору головного мозга (возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления и голода, возможны галлюцинации) и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, рвотный), спинной мозг (возможны судороги). При увеличении дозы кокаина возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением (смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга, в основном дыхательного центра).

§ Кокаин угнетает обратный нейрональный захват катехоламинов, что определяет его сосудосуживающее действие, способность повышать АД (наряду с влиянием на сосудодвигательный центр), вызывать тахикардию и мидриаз.

§ При хроническом применении кокаина (вдыхание через нос, жевание листьев кока) развивается лекарственная зависимость – кокаинизм. Для кокаинизма характерно развитие психической зависимости. Привыкание к кокаину выражено в небольшой степени.

§ Из-за высокой токсичности и возможности развития лекарственной зависимости кокаин применяют ограничено. Им пользуются изредка как поверхностным анестетиком для анестезии конъюнктивы и роговицы, для анестезии пульпы зуба.

Дикаин (Dicainum,Tetracaine hydrochloride*)

§ Превосходит кокаин активности (в 10-20 раз) и токсичности (в 2-5 раза).

§ Расширяет сосуды и хорошо всасывается через слизистую оболочку. Для уменьшения токсичности и пролонгирования действия применяют с вазоконстрикторами.

§ В связи с высокой токсичностью дикаин применяют только для поверхностной анестезии. Аппликационная анестезия наступает через 1-3 мин и продолжается 20-40 мин.

§ Высшая разовая доза препарата – 3 мл 3% раствора.

§ Для анестезии слизистой оболочки полости рта используют 0,25-1%, для анестезии твердых тканей зуба — 3% растворы.

§ Противопоказан детям до 10 лет. В детской стоматологии не используется.

§ Применяют в офтальмологии и ЛОР-практике. В стоматологии используют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализации пульпы, для подавления рвотного рефлекса перед снятием оттисков и проведении внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

§ Побочное действие: при резорбтивном действии возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, гипотензия, тошнота, рвота. Местно оказывает цитотоксическое действие на слизистую.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов. Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов. В присутствии щелочи выпадает в осадок (шприцы и инструменты не должны содержать остатки щелочи).

— мышьяковистой пасты (мышьяковистого ангидрида и дикаина по 2,0, 10% масляного раствора камфоры q.s.);

— жидкости для обезболивания твердых тканей зуба по Платонову (жидкость №1: дикаина 0,05, фенола 1,0, воды дистиллированной 3 мл; жидкость №2: дикаина 0,05, хлороформа и 95% спирта этилового по 1 мл; обе жидкости смешиваются в равных объемах перед применением);

— комбинированных препаратов — волокнистой пасты «Анестопульпа» (содержит дикаин, тимол, гваякол, наполнитель; обладает анестезирующим и антисептическим действием; применяется при препарировании кариозной полости, лечении пульпита), «Перилен ультра» (содержит дикаин, этиловый парааминобензоат, мятное масло, наполнитель; применяется для поверхностной анестезии перед инъекциями, для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных зубных протезов, подавления рвотного рефлекса, вскрытии подслизистых абсцессов), «Перил-спрей».

Анестезин (Anaesthesinum, Бензокаин, Bezocain*)

§ Анестезин – первое синтетическое соединение, применяемое в качестве местного анестетика.

§ Не растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии.

§ Применяется при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания раневой, язвенной и ожоговой поверхности, заболеваниях прямой кишки (в виде свечей), при гастритах, эзофагитах (в виде таблеток, порошков). В стоматологии – при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах.

§ Применяется в виде присыпок, 5-20% растворов в масле или глицерине, 5-10% мазях и пастах. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина. При лечении стоматита сочетают с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов. Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

§ Входит в состав: таблеток «Белластезин» и «Павестезин», применяемых при гастралгиях; препарата «Меновазин», применяемого при артральгиях, невралгиях, в качестве противозудного средства; аэрозоля «Ампровизоль» и мази «Фастин», применяемых при термических ожогах.

n Используеися внутрь, в/в, в/м, в/к, ректально, с помощью электрофореза

n Максимальная доза 800 мг, с адреналином 1000 мг

n Эффективность и токсичность новокаина принимается за 1

Новокаин (Novocainum, Procaini hydrochloridum*)

§ До появления анестетиков из группы замещенных амидов новокаин являлся основным анестетиком (признавался эталоном), применявшимся в хирургической практике.

§ Обладает умеренной анестезирующей активностью, малой токсичностью и большой широтой терапевтического действия (по активности и токсичности в 4-5 раз уступает кокаину). Не вызывает лекарственной зависимости.

§ Вызывает расширение сосудов, для увеличения продолжительности действия, уменьшения токсичности и капиллярных кровотечений применяется с вазоконстриктором (адреналин добавляют в концентрации 1:100 000, 1:80 000, 1:50 000).

§ Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 15-30, с вазоконстриктором – 30-40 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 7, с вазоконстриктором – 14 мг/кг.

§ При резорбтивном действии новокаина отмечается: угнетение ЦНС (в т.ч. моторных зон коры головного мозга), умеренное обезболивающее, спазмолитическое и противошоковое действие, ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий и противоаритмический эффекты, улучшение микроциркуляции, уменьшение образования ацетилхолина.

§ Применяется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для местной анестезии не используется, т.к. плохо проникает через слизистые, а в высоких концентрациях (10-20%) раздражает ткани.

— для инфильтрационной (0,25-0,5% растворы), проводниковой (1-2% растворы), перидуральной (2% растворы) и спинномозговой анестезии (5% растворы);

— внутривенно и внутрь – при спазме периферических сосудов, фантомных болях, нейродермите, экземе, мерцательной аритмии, в послеоперационном периоде и др.; ректально – при заболеваниях прямой кишки

— используется для проведения блокад (обкалывание патологического очага) при хронических воспалительных и гнойных процессах, невралгиях, длительно незаживающих язвах (снижает чувствительность интерорецепторов, прерывает вегетативные рефлексы, улучшает нейротрофику и микроциркуляцию); для паранефральной, вагосимпатической, циркуляторной и паравертебральной блокад.

— для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия.

§ В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии новокаин чаще используется в 1-2% концентрации (перед препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, для блокад при невралгии тройничного нерва и др.). Методом электрофореза новокаин (0,5%-2%) вводят (с положительного полюса) при невралгии, парестезии, заболеваниях пародонта, височно-нижнечелюстного сустава.

§ Вводится подкожно, внутримышечно, субмукозно в концентрациях 0,25% до 500 мл в первый час операции (до 1000 мл на протяжении каждого последующего часа), 0,5% до 150 мл в первый час операции (до 400 мл на протяжении каждого последующего часа), 1-2% до 25 мл.

§ Побочное действие: обычно хорошо переносится, на часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, и даже анафилактический шок). Возможны перекрестные аллергические реакции с другими эфирными анестетиками. При повышенной чувствительности к препарату развиваются головокружение, слабость, гипотония, коллапс, шок.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов (при распаде образуется пара-аминобензойная кислота, за счет конкуренцией с которой сульфаниламиды проявляют антибактериальную активность). Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

Входит в состав препарата «Септокаин»(содержит прокаин, тетракаин, норадреналина битартрат; обладает сильным анестезирующим эффектом длительным гемостазом, применяется при сложном удалении зубов, ампутации и экстирпации пульпы, сложной обрабоке кариозных полостей), «Пульпонест»(содержит фенол, прокаин, ментол, тимол и наполнитель; применяется для анестезии слизистой оболочки полости рта, при пульпитах и экстракции пульпы).

n В настоящее время используется только для терминальной анестезии ввиду высокой токсичности.

n В 12-15 раз сильнее новокаина и в 8-10 раз его токсичнее.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

Ø Лучше диффундируют в ткани в месте инъекции.

Ø Действуют быстрее и продолжительнее.

Ø Обладают большей зоной анестезии.

Ø Более прочно взаимодействуют с тканями, что препятствует их поступлению в кровь.

n В 2 раза сильнее новокаина

n Максимальная доза лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином — 7 мг/кг

– Снижает потенциал действия волокон Пуркинье

– Снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения

– Повышает порог возбуждения кардиомиоцитов

– Уменьшает интервалы P-Q и Q-T

– Используется при желудочковых аритмиях при инфаркте миокарда

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum,Ксикаин,Ксилокаин,Ксилонор,Lidocaine*)

§ Был первым амидным анестетиком, применяемым в стоматологии. По настоящее время остается наиболее распространенным анестетиком.

§ Стоек, переносит тепловые и химические воздействия.

§ В 2 раза токсичнее и в 4 раза активнее новокаина.

§ Оказывает более быстрое, глубокое и продолжительное действие, чем новокаин. Не оказывает антисульфаниамидного действия.

Читайте также:  Лоперамид в таблетках детям дозировка в таблетках

§ Анестезия наступает через 2-3 мин. Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 30-60, с вазоконстриктором – 120-130 мин (на уровне пульпы – 5-10 мин) При аппликацию лидокаина а аэрозольной форме на слизистую полости рта – продолжительность анестезии 15-20 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 4,5, с вазоконстриктором – 7 мг/кг.

§ Расширяет сосуды, применяется с вазоконстрикторами (по 1 капле 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл раствора лидокаина ex tempore).

§ При резорбтивном действии обладает седативным, анальгезирующим и выраженным противоаритмическим действием.

§ Применяется для всех видов анестезии.

— для инфильтрационной (0,5% растворы), проводниковой и перидуральной (1-2% растворы) анестезии (максимальная общая доза 300 мг); для терминальной анестезии (1-5% растовры).

— внутривенно и внутримышечно – при нарушении ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), особенно в острую фазу инфаркта миокарда; для профилактики фибрилляций желудочков.

§ В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 2% раствор лидокаина (для достижения оптимального обезболивания рекомендуется использовать следующие дозы лидокаина: фактически здоровым взрослым – 20-100 мг; детям до 10 лет – 20-40 мг). Для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта используется в виде 2% растворов, 10% аэрозоля, 5% геля, 2-5% мази.

§ Ведение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание внутрисосудистого введения, после анестезии максимально ограничить передвижения больного.

§ С осторожностью используется у больных, получающих противоаритмические средства (возможно усиление токсического эффекта).

§ Хорошо переносится. При случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке могут развиваться головная боль, головокружение, сонливость или беспокойство, тремор, тошнота, рвота, падение артериального давления, коллапс.

§ Зарубежными фирмами выпускаются следующие препараты лидокаина: для терминальной анестезии — аэрозоли Lidestin, Xylestesin, Anaesthesie, Xylonor, гели Xylogel, Xylonor gel (Septodont); для инфильтрационной и проводниковой анестезии — Xylonor 2%, Xylonor 2% Noradrenalin, Xylonor 3% Noradrenalin и др.

n Бупивакаин (маркаин, анекаин)

n В 10-15 раз сильнее и в 3-4 раза токсичнее новокаина.

n Является оптимальным анестетиком для проведения обезболивания родов и акушерских операций в виде 0.25-0.5% раствора.

n Максимальная доза 2 мг/кг массы тела.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride*, Маркаин)

§ Бутиловый аналог мепивакаина.

§ В 4 раза превышает мепивакаин по силе, эффективности и продолжительности проводниковой анестезии.

§ Наиболее длительно действующий анестетик. Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 120-240, с вазоконстриктором – 180-300 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 1, с вазоконстриктором – 2 мг/кг.

§ Эффект развивается медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, прилокаина.

§ Обладает сильным сосудорасширяющим действием, применяется в комбинации с вазоконстрикторами (оптимальная концентрация адреналина 1: 200 000).

§ Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационномобезболивании.

— для инфильтрационной (0,25% растворы), проводниковой (0,25-0,5% растворы), эпидуральной и ретробульбарной анестезии (0,75% растворы);

— в стоматологии применяют в виде 0,5% раствора, в основном в челюстно-лицевой хирургии.

§ При передозировке возможны судороги, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки.

n Аналог бупивакаина, но обладает выраженным побочным воздействием на ССС.

n Применяется в виде 0,2 — 1% растворов для инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений , эпидуральной анестезии.

Применение в стоматологии выше

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

источник

Местноанестезирующие средства. Виды местной анестезии. Характеристика лекарственных средств. Показания, противопоказания, побочные эффекты и меры по их предупреждению.

Местноанестезирующие средства — средства для местной анестезии, местные анестетики — это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.

Для местного обезболивания тканей во время оперативных вмешательств издавна применяли охлаждение льдом или легкоиспаряющимися жидкостями, перетягивание конечностей жгутами. Однако лишь после открытия фармакологами местноанестезирующих средств метод местного обезболивания получил широкое распространение в хирургии. В 1859 г. Ниман и Векслер выделили из листьев коки кокаин, который в дальнейшем стал использоваться в медицинской практике для местной анестезии. Первым анестезию кокаином предложил русский врач В. К. Анреп, который в 1879 г. наблюдал свойства кокаина в эксперименте на животных и на себе. Впоследствии хирургические операции с применением кокаина провели И. Н. Кацауров, А. И. Лукашевич, С. П. Коломнин, В. Ф. Войно-Ясенецкий и др. В 1884 г. кокаин был впервые использован при офтальмологических операциях. Однако недостаточное знание токсичности и дозирования стало причиной тяжелых осложнений, а в некоторых случаях— и гибели больных. Все это способствовало поиску менее токсичных аналогов кокаина.

После того как в 1892 г. было обнаружено, что местноанестезирующие свойства кокаина связаны с наличием в его структуре бензойной кислоты, образующей сложный эфир с аминоспиртом, совместными усилиями химиков и фармакологе были синтезированы и исследованы несколько тысяч структурных аналогов кокаина; некоторые препараты получили признание клиницистов и широко используются в различных странах.

Фармакокинетика. В основном местноанестезирующие средства обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Местноанестезирующие средства хорошо всасываются через слизистые оболочки (применение сосудосуживающих средств, например норадреналина, способствует уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений). В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4 (воспаленные ткани, в которых среда более кислая, менее восприимчивы к действию препаратов). Продукты гидролиза — основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.

Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное влияние. Местное действие: устраняют болевую, температурную, тактильную чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие — кокаин, сосудорасширяющее — дикаин). Резорбтивные эффекты новокаина: аналгезирующий, противоаритмический, гипотензивный, холинолитический, адреноблокирующий, спазмолитический, противовоспалительный.

Механизм действия. Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Местноанестезирующие средства применяют для получения разных видов анестезии.

1. Поверхностная (терминальная) анестезия — анестетик наносят на слизистые, кожу, раневую, язвенную поверхность.

2. Инфильтрационная анестезия — послойное «пропитывание» тканей анестетиком.

3. Проводниковая анестезия — введение анестетика по ходу нерва, что прерывает проведение нервного импульса и приводит к утрате чувствительности в иннервируемой им области.

Разновидностью такой анестезии является спинномозговая (анестетик вводят субарахноидально) и перидуральная (препарат вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) анестезии.

По практическому применению местноанестезирующие средства подразделяют на следующие группы.

1. Средства для поверхностной анестезии — дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин.

2. Средства для инфильтрационной анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин.

3. Средства для проводниковой анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин.

4. Средства для спинномозговой анестезии — тримекаин, лидокаин (для эпидуральной и субарахноидальной применяют также бупивакаин, ультракаин, ропивакаин).

5. Средства, применяемые в стоматологической практике — артикаин (ультракаин), лидокаин.

По химической природе местные анестетики подразделяют на две основные группы:

а) бензолэкгонина (производное бензойной кислоты) — кокаин; сейчас не применяют в связи с развитием лекарственной зависимости;

б) парааминобензойной кислоты — новокаин, анестезин, дикаин;

в) бензофуранкарбоновой кислоты — бензофурокаин.

II. Замещенные амиды ацетанилида — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин (ультракаин), бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин.

Производные эфиров разрушаются эстеразами крови, производные амидов метаболизируются дезалкилированием в печени, поэтому их эффект более длителен. Эти средства нельзя применять в гнойных ранах при воспалительной реакции (рН = 5—6). Чтобы препараты проявляли местноанастезируюшее действие, должен происходить их гидролиз (освобождение оснований), такой гидролиз происходит в щелочной среде. Эфиры, производные парааминобензойной кислоты, нельзя применять с другими производными этой кислоты (сульфаниламиды), так как возможно конкурентное снижение действия.

Дикаин, превосходящий по активности новокаин, относится к препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии в офтальмологии, отоларингологии. Это обусловлено его высокой токсичностью, превышающей токсичность кокаина, новокаина. Препарат назначают только с сосудосуживающими средствами, так как дикаин расширяет сосуды, тем самым усиливается его всасывание и повышается токсичность.

Отравление дикаином проходит в две стадии: на первой наблюдаются двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, тошнота и рвота.

Стадия возбуждения переходит во вторую 3 стадию угнетения с развитием гипотонии, сердечнососудистой недостаточности, угнетением дыхания. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь должна быть оказана на первой стадии. Необходимо удалить препарат путем промывания слизистых изотоническим раствором натрия хлорида. Парентерально вводят аналептики (кофеин, кордиамин и т. д.) для предотвращения угнетения сосудодвигательного и дыхательного центров.

Анестезин плохо растворяется в воде, поэтому его применяют только наружно в виде присыпок, паст, мазей на пораженную поверхность кожи при ранах, ожогах; энтерально в виде порошков, таблеток при болях в желудке, при язвенном колите, язвенной болезни; ректально в виде ректальных суппозиториев при геморрое и трещинах заднего прохода.

Новокаин (прокаина гидрохлорид) — препарат, используемый в основном для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Фармакокинетика. Препарат плохо проникает через слизистые оболочки, не суживает кровеносные сосуды. Продолжительность анестезии 30—60 мин. В организме быстро гидролизируется эстеразами плазмы крови и тканей с образованием диэтиламиноэтанола, а также парааминобензойной кислоты. Продукты метаболизма выводятся почками.

Фармакодинамика. Оказывает местноанестезирующее и резорбтивное действие.

Основные эффекты при всасывании:

1. Влияние на ЦНС: угнетает чувствительность двигательной зоны коры, проявляет умеренную аналгезирующую и нейролептическую активность, подавляет висцеральные рефлексы, стимулирует деятельность дыхательного центра. Устраняет нисходящие тормозные эффекты ретикулярной формации. В больших дозах может вызвать судороги.

2. Воздействие на вегетативную (соматическую) нервную систему: холиноблокирующее действие обусловлено снижением высвобождения ацетилхолина под влиянием новокаина и проявлением у препарата ацетилхолинэстеразной активности. Оказывает ганглиоблокирующее действие. В больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу.

3. Влияние на функции пищеварительного канала — снижает тонус гладких мышц и уменьшает перистальтику, угнетает секрецию пищеварительных желез.

4. Воздействие на сердечно-сосудистую систему: гипотензивное (результат угнетающего влияния на ЦНС и симпатические ганглии) и антиаритмическое действие. Увеличивается эффективный рефрактерный период и время проведения импульсов по проводящей системе сердца, снижаются возбудимость и автоматизм.

6. Угнетает углеводный и жировой обмены.

Показания к применению: для местного обезболивания, купирования почечной колики (паранефральная блокада по Вишневскому).

Побочные эффекты: наиболее серьезные связаны с аллергическими реакциями, идиосинкразией (проявление которых различно — от кожной сыпи до анафилактического шока); гипотензией, судорогами, поэтому перед применением препарата требуется провести тщательный аллергологический анамнез и постановку проб на индивидуальную чувствительность.

Тримекаин преимущественно применяют для инфильтрационной, проводниковой анестезии. Он несколько токсичнее новокаина, но в 2—3 раза активнее и продолжительнее по времени действия (2—4 ч). Оказывает аналгезирующее, противоаритмическое, успокаивающее действие, может быть использован для спинномозговой анестезии.

Лидокаин — препарат универсального применения (для всех видов анестезии); оказывает действие в 2,5 раза сильнее и в 2 раза продолжительнее новокаина. Токсичность невысокая, на тонус сосудов не влияет. Широко назначают в кардиологии как противоаритмическое средство. Обладает успокаивающим эффектом, в малых дозах — противосудорожным.

Бупивакаин — высокоэффективный анестетик длительного действия (до 4—7 ч), используют для проводниковой, инфильтрационной, эпидуральной анестезии.

Применяют для проводниковой, инфильтрационной, эпидуральной анестезии. Чаше используют в виде комбинированного препарата с адреналином — артикаин с эпинефрином, ультракаин Д-С, ультракаин Д-С форте, убистезин форте.

Читайте также:  Отхаркивающее средство обладающее протеолитической активностью

Ультракаин Д-С — комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии; 1 мл инъекционного раствора содержит артикаина гидрохлорид и адреналина гидрохлорид (1:200 ООО, ультракаин Д-С форте — соответственно 1:100 ООО). Применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии при проведении стоматологических манипуляций.

источник

Анестезия (греч. an — отрицание, anesthesia — ощущение) — уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности — анальгезия (греч. an- отрицание, algos — боль).

Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), — прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.

Различают несколоко видов местной анестезии:

поверхностная, или терминальная, анестезия — анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

Инфильтрационная анестезия — раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

проводниковая, или регионарная (областная), анестезия — анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия — анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.

Механизм действия местноанестезирующих средств:

1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.

3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Классификация местноанестезирующих средств

По химической структуре они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот — бензойной, ПАБК, парааминосалициловой — новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиды этих же кислот — тримекаин, ксикаин, совкаин.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения — искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин — алкалоид растения Erythroxylon coca ( произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Форма выпуска — порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.

Действие развивается через 3 — 5 минут, и продолжается 30 — 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 — перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

применяют 5 — 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Новокаин (прокаин гидрохлорид).

Синтез его был осуществлен в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Форма выпуска — порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;

0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин — 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 — 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 — 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии — 1 — 2 % растворы; для спинномозговой — 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 — 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).

Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 — 10 % растворы) применяют также , используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 — 0,75 г; собакам 0,5 г.

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 — 5 мин. и длится 20 — 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 — 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 — 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 — 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 — 4 часа).

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 — 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска — порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % — 5 % растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 — 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Учись учиться, не учась! 10066 — | 7740 — или читать все.

178.45.227.63 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивакаин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин), причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. Применение местных анестетиков и механизм действия, токсичность, фармакология и фармакодинамика описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

  • короткого действия – новокаин;
  • средней длительности – лидокаин;
  • длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

  • аминоэфиры – новокаин;
  • аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

  1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
  2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
  3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
  4. выбора конкретного препарата и дозировки;
  5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Читайте также:  Галавит при простатите инструкция по применению

Местный анестетик Концентрация

(%)

Максимальная

доза (мг)

Длительность

действия (мин)

Новокаин 1–2 500 20–30
Лидокаин 0,5–1 300 30–60
Бупивакаин 0,25–0,5 175 120–240
Ропивакаин 0,2–0,5 200 120–240

Блокада периферических нервов — один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Местный анестетик Концентрация

(%)

Доза (мг) Длительность

действия (мин)

Новокаин 2 100–400 15–30
Лидокаин 1 50–200 60–120
Бупивакаин 0,25–0,5 12,5–100 180–360
Ропивакаин 0,2–0,5 10–100 180–360

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. Седация дексмедетомидином не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

Анестетик с адреналином 1:200000 Концентрация

(%)

Максимальная

доза (мг)

Длительность

действия (мин)

Лидокаин 1–2 500 120–240
Бупивакаин 0,25–0,5 225 360–720
Ропивакаин 0,2–0,5 250 360–720

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов. Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов, в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом. Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина, разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Анестетик с адреналином 1:200000 Концентрация

(%)

Максимальная

доза (мг)

Длительность

действия (мин)

Лидокаин 1–2 150–500 60–180
Бупивакаин 0,25–0,5 40–225 180–350
Левобупивакаин 0,25–0,75 40–250 180–350
Ропивакаин 0,2–0,75 40–250 180–350

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Местный анестетик Концентрация

(%)

Максимальная

доза (мг)

Длительность

действия (мин)

Лидокаин 1,5; 2 30–100 30–90
Бупивакаин 0,5; 0,75 15–20 90–200
Левобупивакаин 0,5; 0,75 15–20 90–200
Ропивакаин 0,5; 0,75 15–20 90–200

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин. В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель, представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛАкрем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакции и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения, при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система. На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений — 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени, которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации — рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги, вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин, могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

  1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
  2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
  3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
  4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

  1. Не существует лекарственных средств, улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
  2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные на предотвращение внутривенного введенияэтих препаратов;
  3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера. Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом, соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
  4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:
  • Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
  • Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
  • Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
  • Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
  • Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
  • Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет, поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: