Налтрексон фв инструкция по применению

Описание актуально на 13.02.2015

  • Латинское название: Naltrexone
  • Код АТХ: N07BB04
  • Действующее вещество: Налтрексон (Naltrexone)
  • Производитель: Московский эндокринный завод (Россия), Rusan Pharma (Индия)

Действующим вещество препарата является налтрексона гидрохлорид.

Дополнительные компоненты капсул: магния стеарат, лактозы моногидрат. Их корпус состоит из диоксида титана и желатина.

Составляющие крышечки: краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый, диоксид титана, желатин.

Налтрексон продается как таблетки и твердые белые капсулы. Обе формы выпускаются в дозировке по 50 мг.

Антагонист опиатных рецепторов.

Химическая формула активного вещества препарата – N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.

Препарат представляет собой «чистый» антагонист опиатных рецепторов. Он эффективен при пероральном применении. Действие заметно спустя 60-120 минут и длится на протяжении 1-2 дней.

Применяется при абстиненции после отмены опиатов. Таким образом, может использоваться в случае пристрастия к опиоидным анальгетикам. Кроме того, используется Налтрексон при алкоголизме.

Нельзя применять при печеночной недостаточности, остром гепатите, а также в случае личной непереносимости компонентов препарата.

Прием лекарства может привести к следующим нежелательным эффектам:

  • нервная система: повышенное возбуждение, раздражительность, прострация, головокружение; в редких случаях возможны депрессия, повышенная усталость, дезориентация, кошмары, нарушения зрения, светобоязнь, чувство заложенности в ушах, паранойя, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, ощущение жжения и боль в глазах, боль и шум в ушах;
  • мочевыделительная система: в редких случаях возможно нарушение мочеиспускания;
  • кожа: сыпь, в редких случаях возможны изменения кожи, которые характерны для 1-ой стадии отморожения, эпидермофития стоп, повышение секреции сальных желез;
  • ССС: в редких случаях возможны отеки, флебит, повышение давления, тахикардия, чувство прилива крови к лицу, неспецифические изменения кардиограммы, ощущение жара в конечностях;
  • система пищеварения: притупление чувства голода, запор, диарея; в редких случаях отмечается повышение активности трансаминаз печени,эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ощущение сухости во рту, усиление проявлений геморроя, метеоризм;
  • половая система: нарушение эякуляции, снижение потенции; в редких случаях отмечается повышение/понижение либидо;
  • дыхательная система: в редких случаях отмечается гиперемиясосудов носовой полости, носовые кровотечения, чиханье, повышенное слизеотделение, угнетение дыхания, кашель, ринорея, ощущение сухости в горле, синусит, трахеофония, одышка;
  • прочие: озноб; в редких случаях отмечаются болезненные ощущения в паховой области, повышение или полная потеря аппетита, патологическая зевота, лимфоцитоз, набор веса, лихорадка, увеличение лимфоузлов.

Препарат принимается внутрь, как правило, в дозировке 50 мг/сутки. Инструкция по применению Налтрексона сообщает, что действие данного средства должно быть заметно спустя 60-120 минут после приема. В некоторых случаях принимают сниженную дозу в 25 мг.

В целом инструкция по применению Налтрексона указывает на то, что схема и продолжительность терапии устанавливаются специалистом в индивидуальном порядке.

Данных о передозировке препаратом у людей нет. Если есть подозрение на отравление, терапия симптоматическая. Следует обратиться к специалистам.

При передозировке нельзя вводить еще большие дозы опиоидов, так как это может усугубить угнетение нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Препарат снижает действие агонистов опиоидных рецепторов (анальгетиков, противокашлевых лекарств) при одновременном применении.

Продается в аптеках строго по рецепту специалиста.

Хранить в темном месте. Температура до 25 °C. Беречь от детей.

Держать лекарство нужно не больше трех лет. Нельзя использовать по истечению срока годности, который указан на упаковке с лекарством.

Мнения о данном препарате в основном положительные. Отзывы о Налтрексоне на форумах особенно часто оставляют те, кто применяли его для лечения от алкоголизма. Они сообщают, что средство оказалось эффективным и помогло тогда, когда не удалось избавиться от зависимости посредством кодирования.

Цена Налтрексона зависит от формы выпуска. Купить таблетки можно примерно за 650 рублей. Цена Налтрексона в капсулах от 780 рублей.

источник

Налтрексон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naltrexone

Действующее вещество: Налтрексон (Naltrexone)

Производитель: Московский эндокринный завод (Россия), Rusan Pharma (Индия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 693 руб.

Налтрексон – лекарственное средство, применяемое для лечения опиоидной наркомании.

Налтрексон выпускается в виде таблеток (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 4 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит действующее вещество: гидрохлорид налтрексона – 50 мг.

Налтрексон является конкурентным антагонистом, блокирующим μ-, δ- и κ-рецепторы. По этой причине он нивелирует анальгезирующее действие наркотических анальгетических препаратов и устраняет эйфорию, угнетение дыхательного центра и другие симптомы, вызванные их приемом.

Налтрексон слабо связывается с белками плазмы и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Для соединения характерна биотрансформация в печени. Оно элиминируется через почки, причем за 72 часа с мочой выводится примерно 70% принятой дозы. Период полувыведения составляет 64 минуты.

  • Опиоидная наркомания (как дополнительный препарат после отмены опиоидных анальгетиков);
  • Алкогольная зависимость (в составе комплексного лечения).
  • Абстинентный синдром;
  • Гепатит (острое течение);
  • Печеночная недостаточность;
  • Одновременное применение с опиатами;
  • Положительный результат теста на наличие в моче опиоидов;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Таблетки Налтрексон следует принимать внутрь.

Препарат можно применять только после купирования абстинентного синдрома и предварительного проведения мероприятий по дезинтоксикации организма.

Терапию необходимо начинать в отделениях, специализирующихся на лечении наркомании, при этом после последнего приема опиоидного наркотика должно пройти не меньше 7-10 дней. При дальнейшем амбулаторном лечении больного нужно строго контролировать. Эффективность проведения терапии во многом определяется наличием у пациента положительной установки на выздоровление.

Для лечения алкоголизма Налтрексон в составе комплексной терапии назначают по 50 мг (1 таблетке), кратность приема – 1 раз в день. При наличии согласия пациента, прием препарата на протяжении 3 месяцев предотвращает появление рецидивов в течение полугода.

Лечение опиоидной наркомании можно начинать после 7-10 дней воздержания от употребления опиоидов, что необходимо подтвердить провокационным тестом (отрицательный ответ на внутривенное введение 0,5 мг налоксона) и анализом мочи на их содержание. У пациента должны отсутствовать признаки синдрома отмены и абстиненции. Первая доза составляет 25 мг, после приема которой больной в течение 1 часа должен находиться под контролем врача. В дальнейшем Налтрексон назначают 1 раз в день по 50 мг (доза блокирует внутривенное введение 25 мг героина). Также препарат можно применять согласно альтернативным схемам (кратность приема – 1 раз в день):

  • Три дня в неделю: по 100 мг в понедельник и среду, 150 мг в пятницу;
  • Шесть дней в неделю: по 50 мг ежедневно на протяжении 5 дней (в будние дни), 100 мг в субботу;
  • По 100 мг через 1 день либо по 150 мг через 2 дня.

При выборе режима дозирования нужно учитывать, что альтернативные схемы терапии увеличивают риск развития гепатотоксичности.

Длительность лечебного курса врач определяет индивидуально.

  • Сердечно-сосудистая система: редко – неспецифические изменения ЭКГ, боль в груди;
  • Нервная система и органы чувств: более часто – необычайная усталость; редко – светобоязнь, галлюцинации, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, угнетение центральной нервной системы, звон и чувство заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, раздражительность, сонливость, дезориентация в пространстве и времени;
  • Пищеварительная система: редко – усугубление симптомов геморроя, повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании;
  • Дыхательная система: редко – сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, охриплость голоса, гиперемия сосудов носовой полости (заложенность носа), чиханье, одышка, синусит;
  • Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь; редко – гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез;
  • Синдром отмены опиоидов: спазмы в эпигастрии, общая слабость, «гусиная кожа», артралгия, абдоминальная боль, беспокойство, усталость, нервозность, тремор, раздражительность, тахикардия, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, зевота, потливость, миалгия, анорексия, рвота и/или тошнота;
  • Прочие: редко – жажда, увеличение лимфатических узлов, боль в паховой области, снижение либо увеличение массы тела, лимфоцитоз. Есть данные о развитии идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к гидрохлориду налтрексона.

Точные сведения о передозировке Налтрексона отсутствуют. При подозрении на острую интоксикацию следует обратиться к специалисту, который назначит симптоматическую терапию.

При передозировке запрещено вводить высокие дозы опиоидов, поскольку это может ухудшить работу дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также ЦНС.

Перед началом проведения терапии нужно исключить наличие субклинической печеночной недостаточности.

Во время применения таблеток Налтрексон следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Противопоказано совместное применение с лекарственными средствами с гепатотоксическими свойствами.

Чтобы избежать возникновения острого абстинентного синдрома больным нужно прекратить прием опиоидов и содержащих их препаратов как минимум за 7-10 дней до начала терапии. Абстинентный синдром при несоблюдении этого условия может развиться через 5 минут после приема Налтрексона, средняя его продолжительность – 48 часов.

При проведении экстренного обезболивания для преодоления антагонизма с осторожностью назначают повышенные дозы опиатов, при этом угнетение дыхания может быть более глубоким и продолжительным.

В случаях необходимости применения опиоидных анальгетиков перед проведением хирургического вмешательства Налтрексон необходимо отменить не меньше чем за 48 часов.

Стойкое понижение аппетита и прогрессирующее уменьшение веса требуют прекращения терапии.

При лечении неопиоидной и кокаиновой лекарственной зависимости Налтрексон неэффективен.

В случаях необходимости обращения за медицинской помощью пациенты должны проинформировать медицинского работника о приеме препарата.

Необходимо прервать терапию и обратиться за консультацией к врачу при развитии таких симптомов, как потемнение мочи, боли в животе, пожелтение склер.

Употребление героина и других наркотиков в малых дозах во время применения Налтрексона к эффекту не приводит, увеличение доз наркотических средств может вызвать остановку дыхания со смертельным исходом.

Применять Налтрексон при беременности категорически не рекомендуется. Доказано, что при пероральном приеме налтрексон и 6-β-налтрексол проникают в грудное молоко. Поскольку препарат является потенциально канцерогенным и способен вызвать у грудных детей серьезные побочные эффекты, необходимо принять решение об отмене Налтрексона в период грудного вскармливания, либо о прекращении лактации на период терапии данным лекарственным средством в зависимости от степени важности лечения для матери.

Согласно инструкции, Налтрексон следует с осторожностью применять у пациентов с острыми дисфункциями почек.

При совместном назначении Налтрексона с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

  • Гепатотоксические лекарственные средства: увеличение вероятности поражения печени;
  • Препараты с содержанием опиоидов (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики): понижение их эффективности;
  • Тиоридазин: повышение сонливости, возникновение летаргического сна.

Аналогами Налтрексона являются: Антаксон, Налтрексон ФВ.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Согласно отзывам, Налтрексон благоприятно воздействует на организм. Он является очень популярным препаратом для лечения алкоголизма. Пациенты сообщают, что он оказался весьма эффективным и в тех случаях, когда справиться с зависимостью не удавалось даже посредством кодирования.

Читайте также:  Можно ли пить кортексин в ампулах

Примерная цена на Налтрексон в большинстве аптек составляет 750–870 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток).

источник

Международное наименованиеnaltrexone fv

Состав и форма выпуска.

Капсулы: в 1 капсуле содержится налтрексона гидрохлорид — 50 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Начало действия — через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 сут. Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного).

Фармакокинетика.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерное действие (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома); комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии (в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром «отмены» и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза — 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза — 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в). Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг — на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг — каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Побочное действие налтрексона фв.

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезные побочные эффекты. В дозах, превышающих 200 мг/ сут , налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко — снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль; редко — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС , звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны ССС : редко — боль в груди, повышение АД , тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ , флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, гиперемия кожи ( в т.ч. гиперемия лица); редко — гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: более часто — артралгия, миалгия; редко — жажда, повышение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, повышение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром отмены опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, гусиная кожа, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Противопоказания к применению налтрексона фв.

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек. Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Применение при нарушениях функции печени.

Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания при приеме.

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать повышение доз короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Некоторые препараты, содержащие опиоиды ( в т.ч. противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды.

Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет возникновение симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Применение препарата налтрексон фв только по назначению врача, описание дано для справки!

источник

Опиатзависимая наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек.

Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена.

Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром «отмены» и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза — 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза — 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).

Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг — на шестые сутки; по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг — каждые 3 дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.

Начало действия — через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 сут.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного).

Читайте также:  Болезни органов пищеварения мкб 10

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея или запоры; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, кашель, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит.

Со стороны ССС: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Со стороны кожных покровов: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез.

Прочие: гиперемия лица, генерализованная гиперемия кожи, эритематозные высыпания, артралгия, миалгия, озноб, геморрой, акне, алопеция, кожный зуд, замедленная эякуляция, снижение потенции; редко — учащение или нарушение мочеиспускания, повышение или понижение либидо, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).

Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник

Российский препарат Налтрексон используется для лечения от алкогольной и наркотической зависимости.

Производители выпускают препарат в виде:

  1. Желатиновых капсул белого цвета с голубым колпачком (800-900 руб.).
  2. Белых таблеток с риской – 10 штук в ячейке (700-760 руб.).
  3. Порошка для инъекций.
  4. Геля для имплантирования при подшивке в шприце в стерильной упаковке.

В каждой капсуле Налтрексона содержится:

  1. Активное соединение налтрексона – 50 мг.
  2. Вспомогательные составляющие:
    • лактоза – 96 мг.
    • стеарат магния – 4 мг.

Фармакологическое действие

  • Связываясь с опиатными рецепторами, Налтрексон не вызывает привыкания и зависимости. Особое сродство препарата отмечено к мю-рецепторам.

Фармакодинамические характеристики

  • Налтрексон связывает все типы опиоидных рецепторов, способен блокировать деятельность опиоидов, которые вырабатывает организм, и наркотических опиоидов, которые поступают экзогенно.
  • Действие препарата основано на блокаде опиоидных рецепторов и выражается сужением зрачков.
  • Поступление в организм 50 мг Налтрексона в течение 24 часов создает препятствие для действия 25 мг героина. 100 мг лекарственного средства увеличивают срок блокировки до 48 часов.

Фармакокинетические характеристики

  • Действие Налтрексона начинается спустя 1-2 часа после его поступления в организм. Легко всасываясь и расщепляясь в печени, он с помощью ферментов образует метаболиты. К тому же, собственные метаболиты препарата также имеют свойства опиоидных антагонистов.

Налтрексон используется для лечения алкогольной и наркотической зависимости. Назначают препарат после того, как устранена абстиненция.

  • Капсулы и таблетки Налтрексона предназначены для перорального приема. Инъекции и уколы ставят внутримышечно.

Лечение начинается только после устранения абстинентного синдрома и при полном воздержании (не менее 10 суток) от приема наркотических веществ, в состав которых входят опиаты.

Показанием к началу лечения становится отрицательная провокационная проба с Налтрексоном.

Первая суточная доза препарата должна быть не более 50 мг. Схема лечения врачом-наркологом подбирается в индивидуальном порядке.

В большинстве случаев прием препарата бывает таким:

  • 5 дней по 50 мг, 1 день по 100 мг, перерыв 1 сутки.
  • 100 мг через 2 суток, 150 мг раз в 3 дня;
  • 2 дня по 100 мг, после чего 2 суток перерыв, 1 день по 150 мг, затем 2 суток перерыв.
  • Курс лечения Налтрексоном от алкогольной зависимости – от 3 до 6 месяцев. Принимают его ежедневно по 50 мг.

Применение при кодировании

  • Налтрексон, как имплантат в ампулах, назначается для избавления от героиновой и алкогольной зависимости методом кодирования – пациента подшивают препаратом на 6 месяцев. Лекарство, высвобождаясь из капсул, предоставляет пациенту возможность постоянно держать под контролем свою тягу к наркотикам.

Исследований, выявляющих действие Налтрексона на организмы детей, лиц пожилого возраста, беременных и кормящих женщин, не проводилось. Следовательно, данных о безопасности применения препарата этими категориями лиц нет.

Налтрексон не назначают:

  1. Если анализ мочи на присутствие в ней опиоидов положителен.
  2. Если у пациента диагностирован гепатит или заболевание почек.
  3. Если пациент не переносит лактозу.

Прием Налтрексона способен вызывать расстройство:

  1. Пищеварительной системы. Выражается появлением рвоты, тошноты, болей в желудке, потерей аппетита, нарушением стула, метеоризмом.
  2. Нервной системы. Появляется слабость, бессонница, головная боль, ночные кошмары, головокружение, проблемы со зрением.
  3. Органов дыхания. Начинается кашель, насморк, появляется сухость в ротовой полости, чихание.
  4. Сердечно-сосудистой системы. Учащается сердцебиение, повышается давление.
  5. Мочеполовой системы. Учащается мочеиспускание, отекают нижние конечности и лицо, снижается потенция.

В некоторых случаях пациенты жалуются на появление аллергии в виде крапивницы и кожной сыпи, а также боль в мышцах и суставах.

Отмена препарата способна вызвать повышенную нервозность и снизить работоспособность. Пациенты часто жалуются на возникновение диареи, появление повышенной потливости, слабости, тошноты, тремора и суставных болей, пропажу аппетита.

Во время лечения могут: потемнеть моча, пожелтеть глазные склеры, нарушиться функция печени. При возникновении подобного рода побочных эффектов обращение к врачу должно быть незамедлительным – прием препарата требуется отменить.

Отзывы о препарате только положительные. Единственный минус, который отмечают алкоголики, принимавшие Налтрексон, — лекарственное средство гепатотоксично. Стоит отметить особенность препарата – если сочетать его прием с употреблением спиртосодержащих напитков, симптомы опьянения будут присутствовать. А вот удовольствие от выпивки пропадет.

К самым известным аналогам Налтрексона относятся:

  • Антаксон.
  • Вивитрол.
  • Ревиа.
  • Налтрексон ФВ.
  • Продетоксон.
  • Налтрел.
  • Налтрексона гидрохлорид.
  • Депаде.
  • Депотрекс.

Купить Налтрексон в аптеке можно только при наличии рецепта. Стоимость:

  • Таблеток – 700 руб.
  • Капсул – 900 руб.
  • Ампул для введения внутримышечно – 17 000 руб.
  • Имплантировать препарат на 1 месяц – 13 000 руб.
  • Вшить препарат на 3 месяца – 18 000 руб.
  • Кодировать препаратом внутримышечно на 6 месяцев – 23 000 руб.

Алкоголизм по праву считается одной из самых коварных болезней – он полностью меняет поведение человека и подчиняет его волю. Однако, если у человека есть желание избавиться от алкогольной зависимости и сила воли, чтобы воплотить это желание в жизнь, он сможет многое. Но без медикаментов ему не обойтись – периоды воздержания будут сменяться периодами запоя. И после каждого срыва человеку будет все сложнее взять себя в руки.

Налтрексон имеет все шансы стать незаменимым помощником в этой тяжелой борьбе. Однако, назначить его должен врач – только в этом случае препарат сможет принести пользу, а его вред будет сведен к минимуму.

© 2018 — 2019, Буната Дмитрий. Все права защищены.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T 1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T 1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Читайте также:  Табекс где указан срок годности

источник

Медицинское средство Налтрексон ФВ представляет собой активное вещество, блокирующее опиоидные рецепторы. Данный вид рецепторов относится к метаботропному типу и является семиспиральными рецепторами, сопряженными с g-белками.

Действующее вещество препарата представляет собой специфического антагониста опиатных рецепторов. В процессе конкурентного связывания со всеми четырьмя типами рецепторов происходит предотвращение или устранение воздействия опиоидных веществ (анальгетиков наркотического типа и их неполноценных замен), как вырабатываемых в человеческом организме (эндогенный тип), так поступивших извне (экзогенный тип). При введении опиоидных средств в увеличенной дозировке происходит снижение или полное устранение активности Налтрексона ФВ.

В процессе проведения терапии, действующий компонент препарата не проявляет клинически значимое фармакологическое воздействие на человеческий организм. Исключение составляет возможное сужение зрачка.

Применение лекарственного средства в дозировке пятьдесят миллиграммов, на протяжении двадцати четырех часового интервала, ингибирует фармакологическую эффективность, которую вызывает внутривенная инъекция двадцати пяти миллиграммов героина. При использовании препарата в сто миллиграммовой дозировке период его воздействия увеличивается до сорока восьми часов. А при приеме ста пятидесяти миллиграммов Налтрексона ФВ длительность эффектов повышается до семидесяти двух часов.

Привыкание и лекарственную зависимость медицинский препарат не вызывает.

После перорального употребления действующее вещество препарата активно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После этого проходит метаболические реакции в печени, при которых происходит образование активных метаболитов (2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексона и 6-β-налтрексона). Основным продуктом метаболизма является 6-β-налтрексон, который проявляет свойства опиатного антагониста. Максимальная концентрация активных веществ в крови пациента накапливается на протяжении шестидесяти минут после употребления лекарственного средства. Медикамент обладает свойствами активного проникновения сквозь гистиоцитарные барьеры.

Выведение препарата происходит с помощью мочевыводящей системы (неизменно 1% и в виде метаболитов 38%).

Лекарственное средство назначается в следующих ситуациях:

Для комбинированной терапии при установленном диагнозе зависимости от опиоидов (наркомании), для поддержания состояний, обуславливающих резистентность организма к характерному воздействию опиоидов. Следует отметить, что медикамент следует назначать только при купировании абстинентного состояния.

Для проведения комплексной и поддерживающей терапии алкогольной зависимости, при использовании дозировок, аналогичных лечению героиновой зависимости в комплексе с психотерапией.

Противопоказаниями для использования лекарственного средства Налтрексон ФВ являются:

  • Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав медикамента.
  • Проведение терапии анальгетическими средствами наркотического характера или положительный результат исследования на опиаты в моче.
  • Отсутствие информации о проведении провокационного теста с активным веществом лекарственного средства.
  • Воспалительные процессы в печени острого характера или недостаточность функциональной активности печени.

При нарушениях почечных или печеночных функций, у беременных пациенток и кормящих матерей, у пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, использование препарата проводится с особой осторожностью и под строгим контролем врача. Такие условия обусловлены тем, что в настоящее время нет достаточного количества информации о проведении клинических испытаний средства при беременности, лактации и у лиц, моложе восемнадцати лет. Влияние средства на здоровье пациентов, входящих в эти группы не известно.

При проведении терапии возможно развитие следующих негативных проявлений со стороны разных систем организма пациента:

Часто: может возникать ощущение тошноты, рвотные позывы, болезненность в абдоминальной области.

В редких случаях: может снижаться или повышаться аппетит, развиваться симптомы анорексии, расстройства пищеварения, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного типа, повышаться газообразование. А также может возникать ощущение сухости в ротовой полости, болезненности в эпигастральной области, усугубляться негативные проявления геморроя, повышаться газообразование и увеличиваться активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Часто: могут возникать ощущения болезненности в области головы, беспокойства, нервозности, общей усталости и слабости, расстройства сна и кошмарные сны.

В редких случаях: возможно развитие ощущений головокружения, сонливости, раздражительности, потери ориентации, туманности сознания, галлюцинаций, звона и заложенности ушей, жжения и болезненности глаз и светобоязни. Также возможны угнетающие эффекты на центральную нервную систему и нарушения четкости зрения.

В редких случаях: могут возникать эффекты заложенности носовых проходов, чихания, кашля, увеличенной выработки бронхиальной секреции и слизи из носовых пазух, воспалительных процессов слизистых придаточных пазух носа, затруднения дыхания, бронхообструкции, нарушения функций голосовых связок. А также возможно возникновение кровотечений из носа и диспноэ.

В редких случаях: могут возникать болезненные ощущения в области груди, повышаться давление в артериях, развиваться эффекты тахикардии и ощущаться сердцебиение. Также возможны изменения показателей электрокардиограммы неспецифического характера, и возникать проявления флебита.

В редких случаях: возможны дискомфортные ощущения при мочеиспускании, увеличение частоты мочеиспускания, развитие отечности в лицевой области и конечностях. А также могут развиваться дисфункции у мужчин в половой сфере, в частности снижаться потенция и задерживаться семяизвержение.

Часто: могут возникать сыпные реакции, покраснения кожных покровов.

В редких случаях: может повышаться температура тела пациента, возникать ощущение зуда, озноба и увеличиваться потообразование.

Часто: могут развиваться болезненные ощущения в области мышц и суставов.

В редких случаях: возможно ощущение жажды, снижение или увеличение веса тела, болезненные ощущения в области паха, возникновение воспалений на коже лица, выпадение волос. Также возможно увеличение размера лимфатических узлов и повышение концентрации лейкоцитов в крови.

При развитии синдрома отмены опиатов возможно развитие боли в абдоминальной области, спазмов в области эпигастрия, повышения температуры тела, ощущения беспокойства, нервозности, общей усталости и слабости, повышенной раздражительности, нарушений функций пищеварения, увеличения частоты сердечных сокращений, повышенного выделения слизи из носа, увеличенного потоотделения, болезненности в области мышц и суставов, отсутствие аппетита, развитие ощущения тошноты и рвотных позывов, состояние тремора.

При использовании препарата Налтрексон ФВ в дозировке, превышающей 200 мг в сутки возможно развитие гепатотоксических проявлений.

При возникновении описанных в инструкции побочных эффектов рекомендуется прервать применение средства и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

Препарат употребляется пероральным способом.

Прежде чем начинать использование Налтрексона ФВ необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию по применению.

Для лечения зависимости от героина терапия начинается в специализированных учреждениях, занимающихся лечением наркомании.

Терапевтический курс может назначаться не ранее чем через семь — десять суток после последнего употребления наркотических веществ и в случае отсутствующего абстинентного состояния. Период воздержания определяют после проведения соответствующих анализов мочи, измеряющих содержание опиатов, и проведения провокационных тестов которые предусматривают внутривенное введение налоксона. Тесты не разрешается проводить при наличии у пациентов признаков абстинентного состояния и наличия опиоидов в анализах мочи. Повторные тесты можно проводить через промежуток времени равный одним суткам.

Во время проведения терапевтического курса пациенту необходимо находится под постоянным контролем врача-специалиста. Большую роль при терапии имеет наличие положительной психологической установки на проведение лечения от зависимости.

Для поддерживающего лечения назначается лекарственный препарат в дозировке 50 мг через интервал в двадцать четыре часа (эта доза ингибирует фармакологическую эффективность, которую вызывает внутривенная инъекция двадцати пяти миллиграммов героина).

Возможно применение других схем терапии:

  • Использование препарата Налтрексон ФВ в дозировке 50 мг на протяжении первых пяти суток недели и прием 100 мг в субботу.
  • Использование препарата в дозировке 100 мг один раз в сутки или 150 мг один раз в трое суток.
  • Использование средства в дозировке 100 мг в первый и третий день недели, и 150 мг в пятый день недели.

Минимальная протяженность терапевтического курса составляет три месяца.

Стандартная длительность терапии составляет — шесть месяцев.

Для терапии алкогольной зависимости медицинское средство используется ежедневно в дозировке 50 мг. Длительность минимального терапевтического курса составляет три месяца.

В настоящее время нет достоверной информации о возможной передозировке лекарственного средства и развитии негативных проявлений в этом случае. Однако можно предположить, что симптомами передозировки могут являться вышеописанные побочные эффекты.

При подозрении на передозировку необходимо провести симптоматическую терапию и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

В период проведения терапевтического курса необходимо наличие у пациента карточки с назначением лекарственного средства Налтрексон ФВ, чтобы при экстренных ситуациях медработники неотложной помощи были информированы о приеме данного препарата.

В случае возникновения необходимости в отмене блокирования опиоидных рецепторов, в частности при наркозе и обезболивании, используются повышенные дозировки анальгетических веществ опиоидного типа, с кратким временем воздействия.

Перед началом терапии необходимо удостовериться в отсутствии у пациента печеночной недостаточности. Во время терапевтического курса следует проводить контроль активности ферментов печени.

Использование лекарственного средства следует прервать не менее чем за двое суток до предполагаемых операций, если при их проведении необходимо использование анальгезирующих средств опиоидного типа.

При необходимости проведения экстренного обезболивания опиатными веществами в увеличенном количестве, их назначение должно проводиться с большой осторожностью, поскольку эффекты, угнетающие функции дыхательной системы могут обладать увеличенной продолжительностью.

Для того чтобы предотвратить развитие абстинентных состояний острого характера требуется прервать прием опиатосодержащих средств за семь — десять суток до начала терапии медицинским препаратом. Перед началом терапии требуется проведение анализов, подтверждающих отсутствие опиоидов в моче, а также провокационной пробы. В случае несоблюдения вышеописанной инструкции, возможно развитие абстинентного синдрома на протяжении пяти минут после применения и длиться на протяжении двух суток.

При возникновении негативных симптомов, проявляющихся в развитии болезненности в абдоминальной области, изменении цвета мочи, появлении желтого оттенка на склерах следует прервать терапию и проконсультироваться с врачом-специалистом. Отсутствие аппетита и резкое снижение массы тела пациента требуют отмены лекарства.

Воздействие лекарственного средства не эффективно для терапии зависимости от кокаина и медикаментов не опиоидного типа.

Проведение лечения некоторыми опиоидными средствами (в частности лекарствами против кашля, противовоспалительными веществами, анальгезирующими средствами) на фоне терапии препаратом Налтрексон ФВ может быть неэффективно, в связи со специфическими свойствами описываемого вещества. Рекомендуется произвести замену этих медикаментов на вещества, не содержащие в своем составе опиаты.

Одновременная терапия с гепатоксичными средствами взаимно повышает возможность нарушений функций печени.

Совместное использование в тиоридазином может вызывать летаргию или увеличенную сонливость.

Использование лекарственного средства может ускорить возникновение негативных эффектов синдрома отмены при наркомании.

Другие случаи негативного взаимодействия с медикаментами не известны.

Не рекомендуется проведение терапии лекарственным средством у беременных женщин и кормящих матерей, поскольку воздействие препарата на эту группу пациентов в настоящее время не изучено.

Запрещено употребление алкогольных напитков в период проведения терапии.

Согласно инструкции хранение средства необходимо проводить при температуре не выше двадцати пяти градусов тепла. При соблюдении правил хранения срок годности препарата составляет тридцать шесть месяцев.

Средство запрещено к употреблению по истечению срока годности.

Препарат Налтрексон ФВ можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: