Классификация лс влияющих на свертываемость крови

Средства, влияющие на систему крови

Кровь – основная внутренняя среда организма,

представляющая особую ткань, состоящую из жидкой части – плазмы (55%), в которой находятся клеточные

элементы крови (45%) – эритроциты, лейкоциты,

 Транспорт различных веществ в организме

 Поддержание динамического постоянства внутренней среды – гомеостаза

 Дыхательная (поддерживает газовый гомеостаз)

 Экскреторная (удаляет из клеток и тканей продукты метаболизма)

Классификация средств, влияющих на систему крови

І. Средства, влияющие на свертывание крови

1. Средства, повышающие свертывание крови (коагулянты)

2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

а) антикоагулянты прямого действия б) антикоагулянты непрямого действия

ІІ. Средства, влияющие на фибринолиз

1. Фибринолитические средства (тромболитические)

2. Средства, угнетающие фибринолиз

ІІІ. Средства влияющие на агрегацию тромбоцитов

1. Средства, вызывающие агрегацию тромбоцитов

2. Средства, блокирующие агрегацию

ІV. Средства, влияющие на кроветворение

1. Стимуляторы эритропоеза

Препараты, влияющие на свертывание крови

І.АНТИГЕМОРРАГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ГЕМОСТАТИКИ — препараты, использующиеся для остановки кровотечений

І. Коагулянты ІІ. Ингибиторы фибринолиза

ІІІ.Стимуляторы агрегации тромбоцитов ІV. Антагонисты гепарина

V.Ангиопротекторы — препараты уменьшающие проницаемость сосудов

ІІ.АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — препараты, использующиеся для лечения или профилактики

тромбозов, инфарктов, эмболий, тромбофлебитов.

І. Антикоагулянты ІІ. Активаторы фибринолиза (фибринолитики)

ІІІ. Антиагреганты (ингибиторы агрегации тромбоцитов)

Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики)

При нарушении равновесия возникает:

— либо повышенная кровоточивость

— либо распространенный тромбоз

Коагулянты — средства заместительной терапии, содержащие естественные факторы свертывания крови

Коагулянты прямого действия

Средства заместительной терапии,

содержащие естественные факторы свертывания крови.

Действуют in vitro и in vivo

1. Фибриноген — Fibrinogenum амп. лиофизированый порошок 0,8 и 1,8 г. в/в на 0,9% физ. р-ре

лиофизилизированный порошок в ампулах. Применяется только местно.

3. Кальция хлорид — Calcii chloridum

10% амп 5 и 10 мл. Только в/в .

4. Кальция глюконат — Calcii gluconas 10% — 10 мл.

5. Губка гемостатическая коллагеновая

— Spongia haemostatica collagenica

Коагулянты непрямого действия

Вещества, стимулирующие синтез эндогенных факторов свертывания крови в печени (протромбина, фибриногена,

акцелерина, проконвертина, фактора

Кристмаса, СтюартаПрауера). Действуют только in vivo

1. Викасол – Vicasolum табл. 0,015 амп. 1% — 1 мл.

2. Препараты растительного происхождения:

— лист крапивы — Folia Urtica

— трава тысячелистника — Herba

— кора калины — Cortex Viburni

— Экстракт водяного перца — Extr. Poligoni hydropiperis fluidi – фл. 40-50 мл.

Антикоагулянты – лекарственные средства, которые уменьшают или ликвидируют чрезмерную (патологическую) активацию свертывающей системы крови, путем активации тромбина и других факторов свертывания крови.

Антикоагулянты прямого действия

Вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови

Действуют in vitro и in vivo

1. Гепарин – Heparinum, Pularin

флаконы 5 мл. (1 мл – 5000 ЕД)

2. Низкомолекулярные гепарины

Fraxiparin* (Nadroparine) шприц 0,2; 0,3; 0,4; 0,6; 0,8; 1,0 мл (10250

Klexan* (Enoxiparinum) апм 0,2; 0,4 мл; шприц 0,1; 0,4; 0,6; 1 мл

4. Натрия цитрат – Natrii citras

Антикогулянты непрямого действия

Вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови (протромбин и др.) в печени

1. Неодикумарин – Neodicumarinum табл. 0,05-0,1

2. Синкумар – Neodicumarinum, Pelentan табл 0,004

3. Фенилин – Phenilinum табл. 0,03

4. Варфарин – Warfarinum табл 0,005

(образует комплекс с антиплазмином)

В/в, в/м и п/к от 5тыс. до 25 тыс. ЕД в сутки;

Действие длится: при в/в введении 4-5 час.

в/м введении около 6 час. п/к – 8-12 час.

Дозу контролируют по продолжительности протромбинового времени или показателю скорости рекальцификации плазмы

1 ЕД гепарина – это наименьшее количество препарата, которое предотвращает свертывание 1 мл. крови в течении суток.

Фармакологические эффекты гепарина

 Антикоагулянтный – активирует антитромбин ІІ и ІІІ→ ускоряется их антикоагулянтное действие, тормозит образование тромбопластина, тромбина, фибриногена.

 Антиаггрегантный – ингибирует агрегацию тромбоцитов

 Антигиперлипидемический: повышение активности липопротинлипаз, повышение элиминации хиломикронов из плазмы крови, снижение концентрации холестерина и β – липопротеидов сыровотки крови

 Гипогликемический: потенцирует действие инсулина и других сахаропонижающих препаратов

 Противовоспалительное действие: гепарин – физиологический антагонист гистамина и серотонина

 Иммуносупрессивное действие: уменьшение реакции антигенантитело, снижение активности системы комплемента

 Усиливает окислительное фосфорилирование в сосудистой стенке и костном мозге

 Расширение мелких сосудов, улучшение микроциркуляции, ослабление спазма коронарных сосудов

источник

По фармакологическому действию можно разделить на следующие группы:

1) средства, препятствующие свертыванию крови (антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитические средства) – применяют при заболеваниях сопровождающихся тромбозами;

2) средства, способствующие свертыванию крови (гемостатики, коагулянты, антифибринолитические средства) – применяют при кровотечениях, гемморагиях.

Это средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов. Агрегация (прилипание) тромбоцитов способствует свертыванию крови.

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) или Аспирин Таблетки по 0,05, 0,1, 0,325 и 0,5 г внутрь 1 раз в день, предпочтительно в виде таблеток с кишечнорастворимым покры­тием. Обладает противовоспа­лительным, анальгетическим и жаропонижающим действием — в настоящее время широко применяется в качестве антиагреганта.

Дипиридамол (Dipyridamolum) или Курантил — Таблетки, покрытые оболочкой, и драже по 0,025, 0,05 и 0,075 г внутрь 3-4 раза в день за 1 ч до еды. У больных стено­кардией напряжения возможен приступ стенокардии из-за син­дрома обкрадывания.

Применяют препараты для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, а также при заболеваниях периферических артерий.

Это средства, тормозящие свертывание крови. При некоторых заболеваниях сосудов (атеросклерозе, варикозном расширении вен и др.) создаются благоприятные условия для образования тромбов в просвете сосудов. Это может привести к тяжелым нарушениям кровообращения, инфаркту миокарда, инсульту и др. Для предупреждения данных состояний применяют антикоагулянты, которые бывают прямого и непрямого действия.

1. Антикоагулянты прямого действия (оказывают противосвертывающее действие непосредственно в крови).

Гепарин (Heparinum) — Флаконы по 5 мл (в 1 мл — 5000, 10000 и 20000 ЕД). Применяют по 5000 — 20 000 ЕД в вену и под­кожно.

Гепарин оказывает свое действие на факторы свертывания крови только после образования комплекса с антитромбином III, однако процесс инактивации факторов свертывания под действием одного антитромбина III протекает очень медленно. Гепарин вы­зывает изменения в молекуле антитромбина III,что приво­дит к ускорению этого процесса примерно в 1000 раз.

Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, при стенокардии и инфаркте миокарда, для предупреждения тромбоза периферических артерий, при протези­ровании клапанов сердца.

При внутривен­ном введении действие наступает сразу и продолжается 2-6 ч. При подкожном введении гепарин начинает действовать через 1—2 ч, продолжительность действия составляет 8-12 ч (назначают 2—3 раза в сутки).

Побочные эффекты: кровотечения, при длительном применении (более 3 мес) может развиться остеопороз, редко гиперкалиемия.

Низкомолекулярные гепаринытак же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания в комплексе с антитромбином III, но отлича­ются от гепарина следующими свойствами:

• Лучше всасываются при подкожном введении (низкомоле­кулярные гепарины — около 90%, стандартный гепарин — 20%);

• действуют более продолжительно, что позволяет их вводить 1—2 раза в сутки;

• меньше опасность развития остеопороза.

В отечественной практике используются следующие препараты низкомолеку­лярных гепаринов — эноксапарин-натрий (Клексан), надропарин-кальций (Фраксипарин), далтепарин — натрий (Фрагмин), ревипарин-натрий (Кливарин).

Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (в особенности, после хирургического вмешатель­ства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии, а также при стенокардии и инфаркте миокарда, в акушерской практике. Вводят препараты только подкожно. Дозируют в ME (международных единицах).

Побочные эффекты: кровотечения, в первые дни лечения возможна уме­ренная тромбоцитопения, могут вызвать аллергические реакции.

Антитромбин IIIнеобходим для проявления антикоагулянтного действия ге­парина, а также низкомолекулярных гепаринов. Используют при наследствен­ной недостаточности антитромбина III, вводят внутривенно.

Натрия цитрат (Natrii citras) – стерильный 4% раствор для консервации донорской крови.

2. Антикоагулянты непрямого действия (снижают синтез свертывающего фактора – протромбина в печени).

Неодикумарин (Neodicumarinum) – таблетки по 0,1 г 3 раза в день с постепенным уменьшением дозы, т.к. кумулирует.

Фенилин (Phenylinum) – таблетки 0,03 г 3 – 4 раза в день с последующим уменьшением дозы.

Применяют для длительной профилак­тики и лечения тромбозов и тромбоэмболии (тромбозов глубоких вен, тромбоэм­болии легочной артерии, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеопера­ционном периоде. Препараты вводят внутрь. Лечение проводят под обязатель­ным контролем уровня протромбина в плазме крови.

Побочные эффекты: кровотечения (для профилактики следует вводить препараты витамина К), аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи, проникают через плаценту и могут оказы­вать тератогенное действие, поэтому они противопоказаны при беременности. Фенилин помимо перечисленных побочных эффектов может выз­вать угнетение кроветворения.

Средства, повышающие свертывание крови, применяются для остановки кро­вотечений, поэтому их относят к гемостатическим средствам (гемостатикам) или антигеморрагическим средствам. Эта группа включает:

1. Препараты факторов свертывания крови — необходимость в таких препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких факторов свертывания крови.

Гемофил М и криопреципитат препараты плазмы крови, содержащей фактор свертывания VIII.

Препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной (гемофилия А) и приобретенной недостаточности фактора VIII.

Побочные реакции: тахикардия, артериальная гипотензия, одышка. Возможны аллергические реакции — крапивница, повыше­ние температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов.

Все препараты факторов свертывания, получаемые из плазмы крови, имеют существенный недостаток — возможность передачи вирусных инфекций (ВИЧ, гепатита).

Местно для остановки кровотечений используют препарат тромбина (Trombinum) – это естественный фактор свертывания крови, по­лучают из плазмы крови доноров, выпускают в ампулах содержащих 0,001 г сухого вещества (растворяют перед применением 0,9% раствором натрия хлорида), а также гемостатические губки (коллагеновую, желатиновую). Применяют эти препараты для остановки кровотече­ний из мелких капилляров и паренхиматозных органов.

Кроме того, для остановки маточных, легочных, почечных, кишечных и других кровотечений используют препараты лекарственных растений — листья крапи­вы, траву тысячелистника, траву горца перечного, траву горца почечуйного, кору калины, цветки арники, лагохилус опьяняющий. Применяют лекарственные ра­стения в виде настоев, настоек и экстрактов внутрь и местно.

2. Препараты витамина К применяют при кровотечениях и других геморрагических осложнениях вызванных недостатком данного витамина в организме. Витамин К необходим для синтеза протромбина и других факторов свер­тывания крови в печени.

Викасол (Vicasolum) – синтетический заменитель витамина К. Ампулы 1% раствор 1 мл для внутримышечного введения, таблетки по 0,015 г 2 раза в день.

3. Так же при кровотечениях используют препараты:

Кальция хлорид (Calcii chloridum) – обладает противовоспалительным действием, стабилизирует сосуды. Выпускается в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл вводят внутривенно медленно.

Кальция глюконат (Calcii gluconas) — Выпускается в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл вводят внутривенно и внутримышечно. Внутрь в таблетках по 0,5 г.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Как то на паре, один преподаватель сказал, когда лекция заканчивалась — это был конец пары: «Что-то тут концом пахнет». 8181 — | 7871 — или читать все.

178.45.227.63 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

Информация о документе
Дата добавления:
Размер:
Доступные форматы для скачивания:

Агапова Ольга Михайловна, преподаватель фармакологии и клин.фармакологии, с 1 квалиф.категорией, Гайский медицинский колледж, 2013г.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ.

Система крови выполняет важнейшие функции:

—обеспечивает транспортировку кислорода из легких в другие органы и ткани, углекислоты из тканей в легкие через эритроциты.

—обеспечивает гомеостаз—постоянство внутренней среды в жидких средах организма.

—выполняет трофическую функцию: в доставке питательных субстратов к органам и тканям.

—защитную функцию от ксенобиотиков, антигенов, инфекционных агентов.

Белки плазмы крови, лейкоциты, антитела защищают организм от «пришельцев».

Классификация лекарственных средств, влияющих на систему крови.

Средства, влияющие на кроветворение:

1.Лекарств.средства, стимулирующие эритропопоэз.

2. Лекарств.средства, стимулирующие лейкопоэз.

Средства, влияющие на процессы свертывания крови :

1.Средства, понижающие свертываемость крови:

—Антикоагулянты прямого и непрямого действия.

2. Средства, повышающие свертываемость крови:

—Коагулянты прямого и непрямого действия.

—Средства, тормозящие фибринолиз. Ингибиторы фибринолиза.

—Стимуляторы агрегации тромбоцитов.

—Ангиопротекторы. Средства, понижающие проницаемость сосудов.

—Лекарственные растения с кровоостанавливающим действием.

Плазмозамещающие средства по функциональному назначению:

—Растворы с гемодинамическим действием.

—Растворы, регулирующие водно-солевой баланис.

—Растворы для парентерального питания.

Классификация лекарственных средств, влияющих на систему крови.

Средства, влияющие на свертываемость крови.

Растворы( по происхождению)

1.ЛС, влияющие на эритропоэз:

—препараты витаминов: цианокобаламин, фолиевая кислота.

—препараты витаминов и железа.

— Антикоагулянты прямого действия :

гепарин, нандропарин, эноксапарин.

— Антикоагулянты непрямого действия: варфарин.

— — Антиагреганты: ацетилсали-циловая кислота (Тромбо-АСС, кардиомагнил),клопидогрель, курантил, пентоксифиллин.

(тромболитики): Альтеплаза, пуролаза.

2. ЛС, повышающие свертываемость крови:

—К оагулянты прямого действия: протамина сульфат, гемостатическая губка, фибриноген.

—К оагулянты непрямого действия: викасол, фитоменадионе.

— Стимуляторы агрегации тромбоцитов: Кальция хлорид,

— ЛС, понижающие проницаемость сосудов (ангиопротекторы): этамзилат натрия.

—Лек.растит.сырье и их пре-параты с кровоостанавлива-ющим действием: крапива, пастушья сумка, водяной перец.

Читайте также:  От чего анаприлин в таблетках

-изотонический раствор и натрия хлорида, раствор Рингера, стерофундин изотонический.

и гипертонической концентрации.

4. Желатины (коллоиды): гелофузин, желатин.

5.Гидроксиэтилкрахмалы: волювен, гипер Хаес.

7.Препараты плазмы: сухая и свежезамороженная плазма.

Лекарственные средства, влияющие на эритропоэз:

Снижение уровня гемоглобина и уменьшение числа циркулирующих эритроцитов являются признаками анемии. В состав гемоглобина входит железо двухвалентное, обладающее акцептивными свойствами—связываться с кислородом в легких и углекислым газом в тканях. Эритроциты, красные клетки крови, являются переносчиками кислорода в ткани и органы и транспортируют углекислоту из тканей в легкие. При недостатке железа и витаминов, участвующих в кроветворе-нии, развивается железодефицитная анемия (гипохромная анемия). При недостатке фолиевой кислоты (витамина В9) , витамина В12 развивается В12-фолиеводефи-цитная анемия ( гиперхромная анемия). Пациенты, страдающие анемией, испытывают хроническую гипоксию. Лечение анемий—это заместительная терапия: применяют препараты железа и витамины. Факторы, предрасполагающие развитие анемий:

—кровопотеря, алиментарная беременностиь, прием контрацептивных, противо-судорожных средств; препаратов, угнетающих кроветворениеязвеннная болезнь желудка и 12-перстной кишки, истощение, упадок сил, вегетарианство.

Лечение железодефицитной анемии проводится препаратами железа, витамин-ными средствами и другими биологическими активными веществами.

Комбинированные препараты железа и витаминов:

Ферроплекс, сорбифер Дурулес, феррофольгаммма,тардиферон.

Ферроплекс. Список Б (Сильнодейст.) Ferroplex .

Форма выпуска:1).драже, содержит 50мг железа сульфата и 30мг аскорбиновой кислоты. Внутрь не разжевывая по1-2 др.в сутки после еды. Детям от 4 до 12 лет по 1 драже 3 раза в сутки. Курс лечения месяц и более.

Витамин С способствует лучшему усваиванию железа в организме.

Сорбифер Дурулес. Список Б. Sorbifer Durules .

Форма выпуска:1).таблетки в оболочке, содержат 320мг железа сульфата, соответствует 100мг Fe (ІІ) и 60мг аскорбиновой кислоты.Внутрь по 1табл.1-2раза в сутки, иногда повышая дозу до 3-4таблеток, запивая 1/2стаканом воды, не разжевывая в течение 3-4месяцев до восполнения депо железа в организме. Для профилактики анемии по 1 табл.1 раз в день.

Феррофольгамма. Список Б. Ferrofolgamma .

Форма выпуска:1).капсулы.применяют внутрь2-3 раза в сутки. Составт: Железа сульфат 37мг, фолиевая кислота 5мг, витамин В12—100мг, витамин С—100мг черный и красный оксид железа.

Все компоненты участвуют в созревании эритроцитов. Применяется также для лечения вит.В12-фолиево-дефицитной анемии.

Тардиферон. Список Б. Tardiferonum .

Показания: Гипохромные анемии различного происхождения.

Препараты железа: феррум-лек, ферлатум.

Форма выпуска:1).раствор черной окраски по 2 мл, содержит 100мг железа сахарата для в/венных инъекций!

2).раствор черной окраски по 2 мл, содержит комплекс трехосновного железа с мальтозой для внутримышеч.инъекций!

Быстро восполняет недостаток железа в организме после инъекционного введения.

Показания: Гипохромные анемии различного происхождения, недостаточность всасываемости и плохая переносимость препаратов железа, применяемые перорально.

Основные побочные эффекты: Диспепсические расстройства, раздражение слизистых оболочек со стороны ЖКТ (поэтому следует не разжевывать, и большинство препаратов выпускаются фармацией в драже, капсулах, таблетках в оболочках), язвенное поражение пищевода, аллергические реакции, головная боль, головокружение, слабость, повышение t C тела, запоры, диарея,боли в животе, возбудимость или депрессия, нарушение сна (сонливость), нарушение функций печени и почек.

Общие противопоказания: Острые и хронические заболевания печени, гемо-хроматоз, гемосидероз (избыточное содержание железа в организме), заболевания крови, связанные с нарушением механизма всасывания железа, поражение печени и почек.

Меры предосторожности в терапии железосодержащих препаратов:

—нельзя применять одновременно с тетрациклинами, препаратами кальция, Алю-миния, магния, холестирамином, молочными продуктами—образуется комплекс железа с лекарственными веществами и железо теряет способность всасываться в кровь. Соблюдать максимально возможный интервал времени между приемом препаратов ( кроме тетрациклинов) и препаратами железа.

—для предупреждения побочных эффектов препаратов железа и коррекции дозировки следует проводить анализы крови на гемоглобин.

—следует правильно применять препараты по способу введения. Феррум-лек для вн/мыш.инъекций нельзя вводить в/венно и наоборот! Гемостимулин следует запивать раствором разведенной кислоты для лучшего всасывания железа.

Передозировка препаратами железа: рвота и диарея с примесью крови, гипертермия, потливость, ацидоз, слабый пульс, снижение АД, сердцебиение, поражение печени, коагулопатия, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6—12часов.

Неотложная помощь: Необходимо промыть желудок, внутрь сырые яйца, молоко для связывания ионов железа в ЖКТ; вводят дефероксамин и симптоматическая терапия.

Препараты витаминов: Цианокобаламин, фолиевая кислота.

Цианокобаламин. Аналог «оксикобаламин». Общий список.

Форма выпуска:1).раствор малиновой окраски по 1мл, содержит 30мкг, 200мкг и 500мк для подкожных и вн/мыш.инъекций.

2).таблетки в оболочке по 0,00005грамм и фолиевой кислотой.3).0,005%раствор по 1мл (оксикобаламин).

Показания: Железодефицитная и В12-фолиеводефицитная анемия, анемии, вызванные действием лекарственных препаратов и токсических веществ, заболевания печени и периферической нервной системы: невриты, невралгии, сахарный диабет, псориаз, нефропатия, пернициозная анемия, рассеянный склероз, псориаз.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, возбуждение, боль в области сердца, тахикардия.

Противопоказания: Повышенная чувствительность,стенокардия, тромбоэмболия. Нельзя смешивать в одном шприце витамины В12 и В1, В2 (разрушение препарата).

Кислота фолиевая. Витамин РР. Список общий.

Форма выпуска:1).порошок и таблетки по 0,001гр.

Показания: То же, что у витаминных препаратов В12; лейкопения при ионизиру-ющем облучении, приеме сульфаниламидов, рентгенотерапии, алиментарная недостаточность.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, крапивница.

Противопоказания: Повышенная чувствительность.

Лекарственные средства, стимулирующие лейкопоэз.

Препараты, применяемые для повышения количества лейкоцитов, применяются в основном при лейкопении. Лейкопения—количественное содержание лейкоцитов ниже нормы.

Форма выпуска:1).порошок для инъекций.

П: Лейкопения, вызванная радиоактивным облучением, лучевая болезнь.

ПР: Повышенная чувствительность.

Лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови.

В организме действуют 3 системы, влияющие на систему крови: 1.Антикоагулянтная или противосвертывающая.

2.Свертывающая или тромбообразующая система.

3.Фибринолитическая или тромболитическая система.

источник

1. ЛП, повышающие свертывание крови и уменьшающие кровотечение

— коагулянты растительного происхождения;

2. ДЛС, уменьшающие свертывание крови и препятствующие образованию тромбов

Гемостатики –это средства, повышающие свертываемость крови, их относят к гемостатическим или антигеморрагических средствам. Применяют при гемофилии, для остановки кровотечений. Сюда относят ЛС, необходимые для образования факторов свертывания крови и препараты самих факторов свертывания крови.

— препараты резорбтивного действия (в/в, в/м, п/к, перорально):

*препараты кальция (кальция хлорид, кальция глюконат),

* викасол ( способствует синтезу протромбина в печени, поэтому может применятся и перорально, гемостатический эффект оказывает через 6-8 часов),

* дицинон (этамзилат) — стимулирует превращение протромбина в тромбин, а также увеличивает образование тромбоцитов. Применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, тромбоци-топении. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Повышает тонус кровеносных сосудов, является актопротектором,

*желатиноль — коллоидный 8 % раствор частично расщепленного пищевого желатина в изотоническом растворе натрия хлорида,

*аскорутин (аскорбиновая кислота и рутин) применяется при повышенной проницаемости стенки сосудов.

— препараты местного действия:

* Гемостатическая коллагеновая губкаприменяется местно при капиллярных кровотечениях (носовые, стоматологические кровотечения и др.)

Коагулянты растительного происхождения (содержат витамин К):

*трава водяного перца – в состав водяного перца входит гликозид, способствующий ускорению свертывания крови, эфирное масло, дубильные вещества. Уменьшению проницаемости и хрупкости кровеносных сосудов способствуют органические кислоты, флавоновый гликозид рутин, рамназин, изорамнети, кверцетин, гиерозид, кемпферол, которые также входят в состав препаратов из этого растения. Кровоостанавливающим действием трава обладает благодаря витамину К и гликозиду полигоперину. применяется для лечения геморроя и при маточном кровотечении.

*трава пастушьей сумки — Показания к применению пастушьей сумки: легочные, почечные, кишечные, геморроидальные, маточные кровотечения, атония матки, поносы, эрозивные гастриты, язвенная болезнь со склонностью к кровотечениям.

Кровоостанавливающее действие обусловлено наличием в растении витаминов К и С, поэтому пастушья сумка противопоказана при тромбофлебите и склонности к тромбообразованию.

*листья крапивы — средство, позволяющее достаточно быстро и эффективно остановить маточные, кишечные, а также геморроидальные кровотечения.

Ингибиторы фибринолиза –это средства, блокирующие процесс фибринолиза, снижающие активность естественного фермента свертывания.

*кислота аминокапроновая — обладает специфическим кровоостанавливающим действием при кровотечениях, имеющих отношение к повышению фибринолиза (процесса растворения сгустков крови). Данный препарат способствует уменьшению проницаемости капилляров, а также угнетению фибринолиза в целом. Аминокапроновая кислота повышает антитоксические способности печени, проявляет умеренную противошоковую и противоаллергическую активность.
Аминокапроновая кислота эффективна при кровотечениях после операций на поджелудочной железе, легких, простате, щитовидной железе, а также при преждевременной отслойке плаценты, острых панкреатитах, заболеваниях печени.

*аминометилбензойная кислота — Ингибирует активаторы плазминогена и плазмина, тормозит фибринолиз. Способствует стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле, опосредованно индуцирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов.

*транексамовая кислота (транексам),
* препараты животного происхождения – Гордокс, Контрикал, Пантрипин.

Антикоагулянты –это средства, уменьшающие свертывание крови, способствуют рассасыванию свежих тромбов.

1) антикоагулянты прямого действия (действуют нафакторы свертывания в крови),

2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).

К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, низкомолекулярные гепарины, гепариноиды, антитромбин III,препарат гирудина лепирудин, натрия цитрат.

Гепарин— естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; дозируют в ЕД.

Гепарин в комплексе с антитромбином IIIингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин). Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина.

Лекарственный препарат гепарина вводят обычно внутривенно капельно, реже — под кожу (при внутримышечном введении могут быть гематомы). Длительность действия после однократного введения 4—12 ч (в зависимости от дозы и пути введения). После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12 ч.

Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий.

Побочные эффекты гепарина: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ); при длительном применении — остеопороз.

Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств.

Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) — надропарин(фраксипарин), дальтепарин, эноксапарин(клексан) снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии.

Препараты вводят под кожу 1—2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций.

При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80—100 ЕД гепарина).

Гепариноиды (сульфатированные глюкозаминогликаны) данапароид, сулодексидсходны по действию с гепарином (активируют действие антитромбина III).Препараты вводят под кожу для профилактики послеоперационного тромбоза глубоких вен.

Антитромбин IIIингибирует тромбин и в меньшей степени факторы IXa, Xa, XIa, ХИа. Лекарственный препарат антитромбин IIIдозируют в ME и вводят внутривенно для лечения и профилактики тромбоэмболии, связанных с недостатком антитромбина III.

Гирудин выделен из секрета желез медицинских пиявок (Hirudo medicinalis). Оказывает прямое ингибирующее действие на тромбин. Не вызывает тромбоцитопении. Рекомбинантный препарат гирудина лепирудин(рефлюдан) назначают для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии, в частности, пациентам, у которых гепарин вызывает тромбоцитопению. Вводят внутривенно или под кожу.

Натрия цитратсвязывает ионы Са 2+ (образуется кальция цитрат). Применяют для предупреждения свертывания крови при ее консервации.

Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина — аценокумарол(синкумар), этил бискумацетат(неодикумарин), варфарини производные индандиона — фениндион(фенилин). Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II(протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови.

Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.

Побочные эффекты непрямых антикоагулянтов: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион.

Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.

Фибринолитические средства

Естественным фибринолитиком является фибринолизин (плазмин) — фермент, разрушающий нити фибрина. В качестве фибринолитических средств используются вещества, стимулирующие превращение профибринолизина в фибринолизин — алтеплаза, стрептокиназа, анистреплаза, урокиназа. Вводятся внутривенно.

Алтеплаза (активаза, актилизе) — рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба.

Алтеплазу вводят внутривенно в первые часы при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, при острой тромбоэмболии легочной артерии.

При применении препарата возможны кровотечения, связанные с растворением физиологических тромбов.

Стрептокиназа— фибринолитик, выделенный из культуры гемолитического стрептококка. С профибринолизином образует комплекс, который способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Фибринолизин, образованный в плазме крови, разрушает фибриноген, поэтому уменьшается агрегация тромбоцитов. Продукты превращения фибриногена снижают свертываемость крови.

Стрептокиназу вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен.

Побочные эффекты: кровотечения, реакции гиперчувствительности (крапивница; иногда анафилактический шок), брадикардия, снижение артериального давления, нейропатия.

Анистреплаза— комплекс стрептокиназы с профибринолизином. Вводят внутривенно. Длительность действия 4—6 ч.

Урокиназа— препарат естественного фибринолитика, получаемый из культуры клеток почек человека. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Вводят внутривенно капельно при тромбоэмболии легочной артерии, остром инфаркте миокарда (при инфаркте миокарда более эффективно внутрикоронарное введение), тромбозе периферических артерий.

Читайте также:  Таблица название железы гормоны функции

Основные побочные эффекты фибринолитических средств — кровотечения. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, опухолях мозга, тяжелых заболеваниях печени, при недавних травмах, в течение 10 дней после хирургических операций.

Антиагреганты
Агрегация тромбоцитов — начальный этап образования тромба. При поверхностном повреждении эндотелия артериальных сосудов происходит адгезия тромбоцитов, которые в виде монослоя защищают место повреждения. При более глубоком повреждении интимы сосудов коллаген стенки сосудов и тромбин начинают агрегацию тромбоцитов.

Антиагреганты предупреждают агрегацию тромбоцитов, т.е. начальный этап образования тромба. Используются для профилактики тромбообразования, в частности, у больных с коронарной недостаточностью (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда), при ишемическом инсульте.
Их применяют для профилактики тромбообразования и снижения риска инфаркта миокарда. Принимают их постоянно, 1 раз в день, преимущественно в первой половине дня, после еды. Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание тромбоцитов. Они угнетают (ингибируют) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит.

Ацетилсалициловая кислота и ее производные (Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор, Кардиаск, Тромбопол, Тромбо АСС, )

— Блокаторы АДФ-рецепторов: Клопидогрел (Плагрил, Плагрил А, Зилт, Плавикс)

— Ингибиторы фосфодиэстразы: Дипиридамол (Курантил), пентоксифиллин(агапурин, трентал) — обладающий также сосудорасширяющими свойствами.

Д/з: лекция, матрица: гепарин, фибриноген, викасол, губка гемостатическая, кислота аминокапроновая, кальция хлорид. Схема-классификация: лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови.

Тема 1.12. Лекарственные средства, влияющие на функции органов кроветворения. Занятие №4.Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы. Средства парентерального питания. Классификация, их значение в экстренных ситуациях. Характеристика препаратов, синонимы и аналоги, показания и способ применения, противопоказания, побочные действия, особенности назначении и реализации.

При больших кровопотерях (сложные операции), ожогах и отравлениях, травмах и некоторых инфекционных заболеваниях (холера), шоке и других тяжелых состояниях возникает необходимость в переливании крови.

Однако переливание крови не всегда возможно и доступно. Высокий уровень инфицирования населения вирусами (в том числе гепатотропными), стремительное распространение ВИЧ и недостаточный уровень диагностики инфицирования вирусом иммунодефицита человека привели к повышению риска заражения больных при применении донорской крови и ее компонентов в инфузионной терапии. При массовых поражениях населения в условиях мирного или военного времени, а также во время природных или техногенных катастроф применение консервированной крови и ее компонентов весьма проблематично.

В ряде случаев, помимо донорской крови, используют плазмозамещающие растворы.

Плазмозамещающие растворы — лечебные средства, восполняющие дефицит плазмы крови или отдельных ее компонентов.

Плазмозамещающие растворы, близкие по составу к плазме крови и вводимые в больших количествах, называют инфузионными. Эти растворы способны некоторое время поддерживать жизнедеятельность организма или изолированных органов, не вызывая развития патологических сдвигов гомеостаза.

Показания к применению:кровопотери, шок, интоксикации, нарушение белкового обмена, кислотно-щелочного равновесия, электролитного и водного баланса.

Чаще всего плазмозамещающие растворы делят на 6 групп, согласно основным функциям крови, осуществляющим направленность их действия.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

источник

гемостатики растительного происхождения

настой травы тысячелистника

Гемостатики – это лекарственные средства, способствующие остановке кровотечений. Они либо являются препаратами факторов свертывания крови, либо стимулируют образование протромбина в печени.

Ф.в.: флаконы по 1,0 и 2,0 (вводят в/в капельно через систему с фильтром в средней дозе 2 – 4 г, предварительно растворив содержимое флакона в 250 – 500 мл стерильной воды для инъекций, подогретой до температуры +25 – +35 ◦ С).

Является естественной составной частью крови. Под влиянием тромбина переходит в фибрин и обеспечивает конечную стадию процесса свертывания крови – образование сгустка. Получают из плазмы крови доноров. Применяют при кровотечениях, связанных с пониженным содержанием фибриногена в крови (кровотечения в травматологической, хирургической, акушерской и онкологической практике).

Ф.в.: табл. 0,015 (внутрь по 1 табл. 2 раза в день)

ампулы 1% – 1 мл (в/м по 1 мл 1 – 2 раза в день)

Синтетический аналог витамина К. Стимулирует образование протромбина в печени, и, следовательно, способствует свертыванию крови.

1 ЕА (единица активности) – это активность такого количества препарата, которое способно свернуть при температуре +37 ◦ С 1 мл свежей плазмы за 30 с или 1 мл 0,1 % раствора очищенного фибриногена за 15 с. Тромбин – естественный компонент свертывающей системы крови. Применяют только местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов.

Раствором тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку, либо стерильный ватно-марлевый тампон, который накладывают на кровоточащую рану. Удалять тампон из раны следует осторожно во избежание повреждения образовавшихся тромбов. Гемостатическую губку, пропитанную раствором тромбина, можно оставить в ране, т.к. она впоследствии рассасывается.

Губка гемостатическая (Spongia haemostatica)

Ф.в.: пластины размером 5 × 5 или 10 × 10

Оказывает гемостатическое и антисептическое действие, стимулирует регенерацию тканей. Применяют для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений. Действие губки усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина.

источник

Жидкое состояние крови и замкнутость (целостность) кровеносного русла являются необходимыми условиями жизнедеятельности. Эти условия создают:

1. тромбообразующая система (свертывание крови и агрегация тромбоцитов)

2. тромболитическая (фибринолитическая) система.

Эти две системы находятся в организме в динамическом равновесии. Они обеспечивают жидкое состояние циркулирующей крови и восстанавливают целостность путей ее циркуляции, посредством образования кровяных тромбов (пробок) в поврежденных сосудах.

Тромбообразующая система или система гемокоагуляции включает в себя кровь и ткани, которые продуцируют необходимые для свертывания вещества.

В плазме крови содержатся факторы свертывания, которые обозначаются римскими цифрами в порядке их хронологического открытия:

Фактор I — фибриноген — самый крупномолекулярный белок плазмы. Образуется в печени.

Фактор П — протромбин — гликопротеид, образуется в печени при участии витамина К.

Фактор III — тканевой тромбопластин — фосфолипид.

Фактор V, VI — проакцелерин и акцелерин.

Фактор VII — конвертин, синтезируется в печени под влиянием витамина К.

Фактор VIII — антигемофильный глобулин А.

Фактор IX — фактор Кристмаса или антигемофильный глобулин В, образуется в печени в присутствии витамина К.

Фактор X — фактор Стюарта-Прауэра, образуется в печени в присутствии витамина К.

Фактор XI — плазменный предшественник тромбопластина, образуется в печени в присут­ствии витамина К.

Фактор ХП — фактор Хагемана.

Фактор ХШ — фибринстабилизирующий фактор — гликопротеид, образуется в печени.

В гемостазе участвуют все клетки крови и особенно тромбоциты. В тромбоцитах содер­жится много веществ, участвующих в свертывании крови. Их называют тромбоцитарными фак­торами и нумеруют арабскими цифрами. Например:

Фактор 3 — тромбопитарный тромбопластин.

Фактор 4 — антигепариновый.

Фактор 5 — свертывающий фактор или фибриноген, и т.д..

Плазменные и тромбопитарные факторы принимают участие в коагуляционном гемостазе, потекающем в три фазы.

1 фаза — формирование протромбиназы, процесс запускается тканевым тромбопластином, кото­рый выделяется из стенок поврежденного сосуда. Эта фаза продолжается 5-7 минут.

2 фаза — образование тромбина, продолжительность 2-5 секунд.

3 фаза — образование фибрина.

После образования фибринового тромба происходит процесс ретракции — уплотне­ние и закрепление тромба в поврежденном сосуде. А затем, с медленной скоростью начинается фибринолиз — расщепление фибрина с целью восстановления просвета закупоренного сгустком сосуда. Расщепление фибрина осуществляется протеолитическим ферментом плазмином.

Схема коагуляционного гемостаза

При нарушении равновесия между тромбообразованием к фибринолизом может возни­кать либо повышенная кровоточивость, либо распространенный тромбоз. Оба состояния требуют коррекции путем назначения лекарственных препаратов.

Классификация препаратов, влияющих на свертывание крови.

I Вещества, тормозящие свертываемость крови

а). Антикоагулянты прямого действия.

Гепарин, натрия гидроцитрат.

б). Антикоагулянты непрямого действия.

Производные кумарина: неодикумарин, синкумар.

Производные индандиона: феннлин.

2. Антиагрегантные средства: ацетилсалициловая кислота, дигшридамол, пентоксифиллин. тиклопидин.

3. Фибринолитические средства,

а). Фибринолитики прямого действия: фибринолизвн.

б). Фибринолитики непрямого действия: стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа.

II Гемостатические средства.

а). Коагулянты прямого действия, тромбин, фибриноген.

б). Коагулянты непрямого действия: препараты витамина К — фитоменаднои, викасол (см. витамины).

2. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (агреганты): соли кальция, адроксон.

а). Синтетические ингибиторы фибринолиза: аминокапроновая

б). Ингибиторы фибринолиза (протеолиза) животного происхождения: пантрипин, контрикал, гордокс (см. лекцию ферменты и антиферментные препараты)

Атикоагулянты прямого действия — вещества влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови. Они активны не только в условиях целого организма, но и in vitro.

Гепарин — мукополисахарид, вырабатываемый в организме тучными клетками. Содержит в молеку­ле остатки серной кислоты. В растворе несет на себе сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови. Гепарин считается ко-фактором антитромбина и принимает участие в инактивации ХП, XI. X, IX, VII факторов свертывания крови. Он блокирует переход протромбина в тромбин и инажтивирует тром­бин (И). Гепарин эффеинвен при парентеральном введении, чаще всего его применяют внутривенно. Действие начинается быстро и продолжается 2-6 часов. Гепарин инактивируется в печени ферментом гепариназой. Гепарин обладает не только антикоагулирующим действием он угнета­ет активность гиалуронидазы, улучшает коронарный кровоток. Введение гепарина в организм со­провождается понижением содержания холестерина, но из-за опасности кровотечений он не при­меняется в качестве гипохолестеринемического средства. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет подавления кооперации Т и В клеток. Гепарин применяют для профи­лактики и терапии различных тромбоэмболических процессов при инфаркте миокарда, тромбо­эмболии магистральных вен и артерий, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения. Побочное действие — кровотечения. Антагонистом гепарина яв­ляется протамина сульфат. Активность гепарина определяют биологическим методом по способ­ности удлинять время свертывания крови (выражается в ЕД). Препарат выпускают во флаконах по 5 мл с активностью 5000,10000 и 20000 ЕД/мл.

Цитрат натрия — прямой антикоагулянт. Механизм действия — связывает ионы кальция не­обходимые для превращения протромбина в тромбин. Препарат используется для стабилизации крови при ее консервации.

Антикоагулянты непрямого действия — вещества, угнетающие синтез факторов свертыва­ния крови в печени (протромбин и др.). Препараты: производные кумарина: неодикумарин, синкумар;

производные индандиола: фенилин.

Все препараты являются антагонистами витамина К. Они препятствуют восстановлению К1 — оксида в активную форму К1, что блокирует синтез П, VII, IX, X факторов свертывания. В отли­чие от гепарина эти препараты эффективны только в условиях целого организма, их вводят через рот. Латентный период — 2-3 часа, максимум действия через 24-30 часов, продолжительность дей­ствия 2-3 дня. Препараты могут кумулировать. Показания — профилактика и лечение тромбозов, тромбофлебитов, эмболических инсультов. При передозировке и длительном использовании пре­параты могут вызвать серьезные кровотечения, связанные не только с изменением свертываемо­сти крови, но и с повышением проницаемости капилляров. При кровотечениях следует отменить препараты и назначить витамины К, Р, С. Антикоагулянты не назначают при гемморагических диатезах, повышенной проницаемости сосудов, беременности, во время менструаций, при нару­шении функции печени и почек, язвах ЖКТ.

Антиагрегантные средства — средства уменьшающие опасность тромбообразования. Агре­гация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан — простациклин. Эти соединения образу­ются из циклических эндопероксидов, являющихся продуктами превращения в организме арахидоновой кислоты. Тромбоксан А2 повитает агрегацию тромбоцитов и вызывает выраженное су­жение сосудов. Синтезируется он в тромбоцитах. Тромбоксан — соединение очень нестойкое, tl/2 — 30 секунд. Противооположную роль играет простациклин (простагландин 12). Он препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает расширение сосудов. Это наиболее активный эндогенный ин­гибитор агрегации тромбоцитов. Синтезируется простациклин эндотелием сосудов. Механизм его действия — стимуляция аденилатциклазы и повышение содержания ЦАМФ в тромбоците и стенке сосудов.

Ацетилсалициловая кислота — ингибитор циклооксигеназы. Ивтибирование приводит к на­рушению синтеза циклических эндоперожсидов и их метаболитов тромбоксана и простциклина. Циклооксигеназа тромбоцитов более чуствительна, чем тот же фермент сосудистой стенки. По­этому синтез тромбоксана подавляется в большей степени, чем синтез простациклина. Развив­шийся антиагрегантный эффект продолжается несколько дней. Длительность эффекта объясняет­ся необратимостью ингибирующего действия ацетилсалициловой кислоты на циклооксигеназу тромбоцитов. Заново циклооксигеназу тромбоциты не синтезируют. Она восполняется только в процессе образования новых тромбоцитов (продолжительность жизни тромбоцитов 7-10 дней ).

Циклооксигеназа стенки сосудов восстанавливает свою активность в течении нескольких часов. Поэтому длительность снижения содержания тромбоксана больше , чем у простациклина.

Дипиридамол — усиливает коронарное кровообращение, тормозит агрегацию тромбоцитов Антиагрегантные свойства связывают с угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания в тромбоцитах ЦАМФ и потенцированием действия аденозина, который сам тормозит агрегации тромбоцитов.

Тиклопидин — угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ, вызывает увеличение дезагрегации, снижает в крови концентрацию фактора ГУ. Действует активнее ацетилсалицило­вой кислоты.

Показания для назначения антиагрегантов: профилактика тромбозов при ишемических наруше­ниях, вызванных атеросклеротическим процессом сосудов мозга, сердца, конечностей; постин­фарктный период. Побочные эффекты: кровотечения.

Фибринолнтические средства — вещества способные растворять уже образовавшиеся тромбы. От либо активируют физиологическую систему фибринолиза, либо восполняют недостающий фибринолизин.

Читайте также:  Атропин в родах с какой целью

Фибринолитики прямого действия. Фибринолизин (плазмнн) — фермент, образующийся при активации содержащегося в крови плазминогена (профибринолизина). Фибринолизин явля­ется физиологическим компонентом естественной прапгвосвертывающей системы организма. В основе его действия лежит способность растворять нити фибрина in vitro и in vivo. Наиболее вы­раженное действие фибринолизина на свежие тромбы.

Фибринолитки нёпрямото действия. Стрептокиназа — ферментный ферментный получаемый из культуры бета-гемолитического стрептококка. Препарат взаимодействует с профибринолизином, и образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и активирует переход профибринолизина в фибринолизин. Препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не толь, ко с поверхности, но и проникая внутрь тромба.

Стрептодеказа — препарат, оказывающий продленное действие. Однократное введение средней терапевтической дозы обеспечивает повышение фибринолитической активности крови в течешь 48-72 часов.

Применяют фибринолитики для восстановления проходимости тромбированных сосудов (эмбо­лия легочной артерии, острый инфаркт миокарда, тромбоз поверхностных и глубоких вен и т.д.). Противопоказания — кровотечения. Побочные эффекты — аллергические расстройства, особенно . стрептокиназы и стретодеказы. Вводятся препараты внутривенно, дозируются в единицах дей­ствия.

Коагулянты прямого действия. Тромбин — естественный компонент свертывающей системы крови, получают из плазмы доноров. Раствор тромбина применяют только место дня оста­новки кровотечений.

Фибриноген тоже получают из плазмы доноров. Применяют при гипо- и афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической , онкологической пракгике. Вводят в/венж>.

Коагулянты непрямого действия: препараты витамина К — фитоменадион, викасол (см. витамины).

Стимуляторы агрегации тромбоцитов (агрегаиты): соли кальция, адроксон. Ингибиторы фибринолиза.

Синтетические ингибиторы фибринолиза. Аминокапроновая кислота — тормозит превра­щение профибринолизина в фибринолизин и оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Назначают препарат для остановки кровотечений при которых повышена фибринолитическая активностъ крови и тканей (травмы, операция, цирроз печени, маточных кровотечениях). Назначают в/венно и внутрь. Препарат малотоксичен. Амбен — действует подобно аминокапроновой кислоте, но более активен.

Ингибиторы фибринолиза (протеолиза) животного происхождения: пантрипин, контрикал, гордокс. Все препараты — ингибиторы протеиназ (плазмина, трипсина, химотрипсина) (см. лекцию ферменты и антиферментные препараты).

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ Препараты, влияющие на кроветворение можно разделить на:

I Средства, влияющие на эритропоэз:

1. стимулирующие эритропоэз.

П. Средства, влияющие на лейкопоэз:

1. стимулирующие лейкопоэз.

Средства, стимулирующие эритропозз применяются при анемиях.

Анемии — это патологические процессы, которые характеризуются уменьшением количест­ва эритроцитов или гемоглобина в единице объема крови. В зависимости от конкретных патоге­нетических механизмов, лежащих в основе развития анемических синдромов различают.

1. железо дефицитные анемии (гипохромные). Причины этих анемий — хронические кровопотери. патология со стороны желудочно-кишечного тракта, беременность, врожденный дефицит же­леза, алиментарная (пищевая) недостаточность железа. Железо дефицитные анемии являются наиболее распространенными и составляют около 80% всех анемий.

2. B12- и фолиеводефицитные анемии (гиперхромные). Развитие этих анемий связано с нарушением всасывания, увеличением расхода или алиментарной недостаточностью витамина B12 и фолиевой кислоты при атрофии слизистой желудку резекции желудка, поражении печени, глистных инвазиях и т. д..

3. гемолитические анемии Причины их — воздействие различных факторов, способствующих разрушению эритроцитов (образование антител, гемолитические яды).

4. апластические анемии. Они возникают при угнетении функции костного мозга ионизирующей радиацией, химическими соединениями, вирусными инфекциями и т.д.

Железодефицитные анемии (Гипохромные)

Железо поступает в организм с пищей, подвергается ионизации и образует низкомолеку­лярные комплексы с аминокислотами, фруктозой, аскорбиновой кислотой. Затем происходит вос­становление железа до двухвалентного и всасывание его, преимущественно в двенадцатиперст­ной кишке. Наличие хлористоводородной кислоты (переводит молекулярное железо в ионизиро­ванную форму) и аскорбиновой кислоты (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалент­ное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. При всасывании сначала происходит активный захват водорастворимых комплексов железа щеточной каемкой слизистой оболочки кишечника (для ее нормальной активности необходима фолиевая кислота). Затем в клетках эпителия железо освобождается из комплекса и транспортируется путем простой диффу­зии ( по градиенту концентрации), либо в комплексе со специальным белком-носителем (апоферритин), синтез которого повышается во время анемии. Активность этого белка-носителя зависит от энергии, поставляемой гемсодержащими ферментами и белком, содержащим медь. При пере­насыщении организма железом транспорт его через эпителий кишечника замедляется, а потом прекращается совсем. Невсосавшаяся часть железа, связанная с апоферритином, выводится из организма с эпителием слизистой оболочки при его десквамации (слупщвании). Железо, всасы­вающееся из эпителия кишечника, попадает в кровеносное русло, где окисляется до трехвалент­ного состояния и соединяется с трансферрином (сидерофилином), транспортирующим его в орга­ны кроветворения (костный мозг) или органы депонирования (печень,селезенка).

Железо является компонентом ряда ферментов как геминовой структуры (гемоглобин, миоглобин, цитохромы, пероксидазы), так и негеминовой структуры (суцинатдегидрогеназа, ацетил-КоА-дегидрогеназа и т.д.). Геминовые ферменты участвуют в транспорте кислорода, удале­нии перекисей, а негеминовые ферменты — в дыхании тканей, образовании в них креатинфосфата, АТФ. Поэтому при недостаточности железа в организме снижается не только содержание гемо­глобина в эритроцитах (гипохромная анемия), но и активность дыхательных ферментов в тканях, развивается гипотрофия.

Средства для лечения железодефицитных анемий

Для лечения железодефицитных анемий используются препараты железа.

Препараты железа вводят энтералъно и парентерально. Внутрь применяют преимущест­венно препараты двухвалентного железа, так как трехвалентное железо хуже всасывается из ки­шечника и вызывает сильное раздражение его слизистой оболочки.

Принимаемые внутрь препараты делят на органические (железа лактат. гемостимулин, феррокаль, ферроплекс) и неорганические ( железа закисного сульфат).

Для инъекции применяют препараты, содержащие трехвалентное железо в комплексе с органи­ческими компонентами (фербитол. феррум лек). Большинство препаратов кроме самою железа содержит дополнительные вещества, увеличивающие биодоступность железа. Например: Гемостимулин содержит сульфат меди, Ферроплекс — аскорбиновую кислоту, Ферковен — кобальт, Феррум лек — мальтозу.

Побочные эффекты: при приеме препаратов железа внутрь могут возникать диспептические эффекты (тошнота, рвота), запор, так как железо связывает в кишечнике сероводород, яв­ляющийся физиологическим стимулятором перистальтики. Железо активирует свободнорадикальные процессы, поэтому, большое количество свободного железа может повреждать клеточные мембраны, вызывать гемолиз эритроцитов. При передозировке препаратов снижается периферическое сопротивление сосудов, падает артериальное давление. Для оказания помощи при остром отравлении железом используют вещества, образующие с ним комплексные соединения, выво­димые из организма через почки или кишечник. Наиболее эффективным противоядием является дефероксамин (десферал), его назначают внутрь, в/мышечно, в/венно.

Лечение гиперхромных анемий

Для лечения гиперхромных анемий используют витамин В 12 (цианкобаламин) и фолиевую кислоту.

Витамин В12 (цианкобаламин) поступает в организм с молочной и мясной пищей, син­тезируется микрофлорой кишечника. Всасывается цианкобаламин в тонком кишечнике. Для его всасывания необходим специальный мукопротеин слизистой оболочки желудка – «внутренний фактор Касла»; образующийся с ним комплекс поступает в тонкую кишку, присоединяется к по­верхности клеток эпителия, после чего с помощью специального белкового рецептора и происхо­дит всасывание витамина. В крови он связывается с транскобаламинами I и П, транспортирую­щими его в ткани. Накапливается цианокобаламин в печени. С желчью он может выводился в кишечник и снова из него всасываться.

Цианокобаламин в организме прекращаемая в кофакторы — дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин. Кофакторы входят в состав различных редуктаз: в редуктазы переводящие фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, этим цианокобаламин способствует кроветворению: в редуктазы поддерживающие сульфгидрильные группы в различных белках и ферментах, в том чис­ле в КоА, глутатионе, последний поддерживает целостность клеточных мембран, в том числе и эритроцитов, препятствуя их преждевременному гемолизу, наблюдаемому при мегалобластной анемии. Дезоксиаденозинкобаламин необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав липидной част миелина. Метилкобаламин обеспечиваег перенос подвижных метильных групп необходимых для синтеза холила, ацетилхолина, метионина. Надостаток витамина В12 проявляетея в виде мегалобластной анемии, гипотрофии, повреждении желудочно-кишечного тракта, нарушений функций центральной и периферической нервной системы (сказывается недостаточность митионина и ацетиллхолина).

Применяют витамин В12 прежде всего при мегалобластной анемии Адисона-Бирмера (пернициозной злокачественной анемии). Это заболевание является результатом атрофии желез фундального отдела желудка, продуцирующих необходимый для усвоения витамина B12 гастромукопротеин. Его прием восстанавливает нормобластическое кроветворение, нормализует продолжительность жизни эритроцитов, ликвидирует неврологические расстройства, нарушения сек­реции желудочного сока. Примешают его и при других анемиях — гипохромных (вместе с препара­тами железа, фолиевой кислоты). Кроме того, его применяют при гипотрофиях, при заболеваниях печени, так как образующийся при его участии холин предотвращает ее ожирение; при различ­ных радикулитах, детском церебральном параличе, т.к. он нормализует структуру нервных про­водников (их миелиновых оболочек). Витамин противопоказан при повышенном свертывании крови, тромбоэмболиях, эритремии. Выпускают раствор витамина В12 в ампулах. К препаратам витамина B12 относятся витогепат и сирепар, которые получают из печени живот­ных.

Фолиевая кислота (витамин ВС) синтезируется микрофлорой кишечника, содержится в свежих овощах, печени, почках. Фолиевая кислота состоит из ксантоптерина, параминобензойной и глютаминовой кислоты. Фолиевая кислота в печени под влиянием редуктазы подвергается восстановлению и превращается сначала в дигидро-, а затем в теграгидрофолиевую кислоту -ТГФК. Присоединение к последней формальной группы превращает ТГФК в фолиновую кислоту. Активность редуктазы зависит от наличия витамина В12 аскорбиновой кислоты, биотина. Фолиновая кислота входит в ферментные системы, участвующие в транспорте одноуглеродных ос­татков, идущих на построение пуриновых и пиримиднновых оснований, отдельных аминокислот. В связи с этим фолиновая кислота необходима для синтеза нуклеиновых кислот — как РНК, так и ДНК, т.е. в конечном итоге для деления клеток. Особенно выражено ее влияние на деление кле­ток быстро регенерирующих тканей: кроветворной и слизистой оболочки ЖКТ.

Кроме того, фолиновая кислота необходима для синтеза гемоглобина. Она, способствует задержке и исполмо»яшпг> в организме пуриновых оснований, усиливает утилизацию глутаминовой кислоты в процессе внутриклеточного синтеза белка. Все это приводит к стимуляции эритро-, лейко- и тромбоцитопоэза, а также к стимуляции пластических и регенераторных процессов к организме.

Фолиновая кислота участвует в регуляции синтеза, транспорта метильных групп, переме­тилирования. Вместе с цианокобаламином она уменьшает потребность в холине, метионине, сбе­регает их и в связи с этим относится к числу липотропных факторов.

При острой недостаточности фолиевой кислоты развиваются алейкия и агранулоцитоз, при хронической — макроцитарная анемия. Синтез нуклеопротеинов тормозится сильнее, чем ге­моглобина, поэтому эритроциты содержат увеличенное количество гемоглобина (гиперхромная анемия). Недостаточность фолиевой кислоты может привести к резкому нарушению функции ЖКТ (тошнота, рвота, понос).

Показания к применению: макрогцитарная анемия, мегалобластическая анемия, но обяза­тельно вместе с цианокобаламином. Одну фолиевую кислоту при этой патологии применять нель­зя, так как ее прием преимущественно увеличивает использование витамина В12 для активации редуктаз и усугубляет неврологические проявления. Фолиевую кислоту с успехом применяют при лечении железодефицитных анемий, поскольку она необходима для нормального всасывания же­леза, эритропоэза, и включению железа в гемоглобин. Фолиевую кислоту применяют при лейко­пениях, тромбоцитопениях, болезнях ЖКТ, гипотрофиях. Побочные явления встречаются редко, но при использовании больших доз может возникнуть повышение возбудимости ЦНС, бессонни­ца, судорога.

Средства, угнетающие эритропоэз

Эта группа препаратов применяется для лечения эритремии. Эритремия — заболевание, от носящееся к группе доброкачественных опухолей системы крови, при котором возрастает проли­ферация всех ростков кроветворения, а особенно эритройдного. Основной препарат — имифос.

Имифос это препарат из группы алкилирующих веществ (см. лекцию по противоопухо­левым средствам). Вводят его в/венно или в/мышечно. При применении имифоса может развить­ся лейкопения и тромбоцитопенш. При отсутствии эффекта назначают другой цмтостатик — миелосан.

Средства, стимулирующие лейкопоэз

К стимуляторам лейкопоэза относятся — метилурацил, петноксил, лейкоген. натрия нуклеинат, молфамостин. Препараты применяются при лейкопении и агранулоцитоз; (алиментар­но-токсической алейкии, при отравлении химическими веществами, при лучевой болезни, но препараты эффективны только при легких формах лейкопений.

Метилурацил — производное пиримидина. Препарат стимулирует лейкопоэз, обладает анаболической и антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации, ускоряет заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты. Метилурацил применяется при угнетении лейкопоэза, при вялозаживающих ранах, ожогах, переломах костей, язвенной болезни желудка. Метилуращш обычно хорошо переносится. Противонозсазання — ост­рые и хронические формы лейкоза. Формы выпуска — таблетки, свечи, мазь

Пентоксил – производное пиримидина, сходное по фармакологическим свойствам с метилурацилом. В отличие от последнего его не применяют место, т.к. обладает раздражающим, действием. При приеме внутрь может вызвать диспептические явлений.

Молграмостин (лейкомакс) — человеческий гранулоцитно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, полученный методом генной инженерии. Таким образом, молфамостин явля­ется эндогенным фактором, участвующим в регуляции кроветворения, функциональной активно­сти лейкоцитов. Он стимулирует пролиферацию и дифференциацию предшественников крове­творных клеток, а также рост гранулопитов и моноцитов. Препарат применяют при лейкопении. СПИДе. Выпускается в виде лиофилизированного порошка во флаконах.

Натрия нуклеинат — натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемой гидролизом дрожжей. Препарат усиливает регенераторные процессы, стимулирует деятельность костного мозга, повышает иимунитет (стимулирует кооперацию Т и В лимфоцитов, фагоцитарную активность макрофагов).

Средства, тормозящие лейкопоэз

(см. лекцию «Противоопхолевые средства» «Глюкокортикоиды»)

К средствам, применяющимся при различных формах лейкозов, относятся многие противоопухолевые препараты: Циклофосфан, Хлорбутин, Миелосан (алкилирующие агегнты). Меготрексат и Меркаптопурин (антиметаболиты), Преднизолон, Дексаметаизон (гормоны), L-аспаргиназа (фермент). Большинство из перечисленных препаратов обладают малой избирательностью, поэтому кроме угнетения лейкопоэза они подавляют пролиферацию слизистой оболочки кишечника, угнетают половые железы, могут оказатъ мутантное и тератогенное действие, высока их общая токсичность..

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: