Экталуст 10 мг инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от почти белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, маннитол — 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 6 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.025 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.75 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.

  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение «аспириновой» астмы;
  • профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таб.(10 мг)/сут.

Терапевтическое действие препарата Экталуст ® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст ® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Экталуст ® одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст ® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В целом препарата Экталуст ® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко — Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

источник

Экталуст: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ektalust

Действующее вещество: монтелукаст (Montelukast)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 578 руб.

Экталуст – блокатор лейкотриеновых рецепторов, противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство.

Лекарственные формы Экталуста:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе – от почти белого до светло-желтого цвета;
  • таблетки жевательные: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета.

В картонных пачках по 1, 2, 3 или 4 ячейковых контурных упаковки, содержащие 7 таблеток; по 2–3 ячейковых контурных упаковки, содержащие 10 таблеток; по 1–2 ячейковых контурных упаковки, содержащие 14 таблеток, а также инструкция по применению Экталуста.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

  • активное вещество: монтелукаст – 10 мг (в форме монтелукаста натрия – 10,4 мг);
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфат, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное;
  • пленочная оболочка: Опадрай белый, в т. ч. титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк.

Состав 1 жевательной таблетки:

  • активное вещество: монтелукаст – 4 или 5 мг (в форме монтелукаста натрия соответственно 4,16 или 5,2 мг);
  • вспомогательные компоненты: просолв (98% целлюлозы микрокристаллической, 2% кремния диоксида коллоидного), маннитол, аспартам, декстраты, магния стеарат, ароматизатор земляничный.

Экталуст – антибронхоконстрикторное средство. В качестве действующего компонента содержит монтелукаст – лекарственное вещество, обладающее способностью подавлять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация сохраняется в течение 2 часов после приема препарата. Действие монтелукаста дополняет вызванный бета-адреномиметиками эффект бронходилатации.

Экталуст подавляет раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, развившегося в ответ на введение антигена. Уменьшает количество эозинофилов в периферической крови и мокроте, содержащейся в дыхательных путях. Улучшает контроль бронхиальной астмы. Значительно повышает утренний объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ). Существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Препарат хорошо ослабляет бронхоспазм, развивающийся вследствие физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и получающих ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), монтелукаст усиливает их действие и в значимой степени улучшает контроль над симптомами заболевания.

Имеется информация о некотором противовоспалительном эффекте Экталуста.

Основные фармакокинетические характеристики монтелукаста:

  • всасывание и биодоступность: из желудочно-кишечного тракта монтелукаст всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность после приема жевательных таблеток 5 мг составляет 73% (при приеме пищи снижается до 63%), после приема покрытых пленочной оболочкой таблеток 10 мг – 64%. На биодоступность и максимальную плазменную концентрацию (Cmax) покрытых оболочкой таблеток пища не влияет. Cmax после приема натощак препарата в дозе 4 и 5 мг достигается через 2 ч, в дозе 10 мг – 3 ч. У детей, по сравнению со взрослыми, принимающими препарат в дозе 10 мг, Сmax монтелукаста выше, а средняя минимальная концентрация (Cmin) ниже;
  • распределение: связь с белками плазмы составляет более 99%. Объем распределения – в среднем 8–11 л. В доклинических исследованиях установлено минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Спустя 24 ч после приема Экталуста его концентрации во всех тканях организма были минимальными;
  • метаболизм: монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. После достижения равновесного состояния препарата, применяемого в терапевтических дозах, метаболиты в плазме у взрослых и детей не определяются. В метаболизме монтелукаста, предположительно, участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP (ЗА4 и 2С9). В терапевтических дозах Экталуст не ингибирует такие изоферменты цитохрома Р450 CYP, как 1А2, 2D6, 2С19, 2А6, 2С9 и ЗА4;
  • выведение: у здоровых взрослых добровольцев клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин. Примерно 86% полученной перорально дозы выводится с калом в течение 5 дней, меньше 0,2% – с мочой. Это подтверждает преимущественный путь выведения монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) у здоровых взрослых – 2,7–5,5 ч.

При применении доз более 50 мг фармакокинетические параметры монтелукаста сохраняют практически линейный характер.

Фармакокинетика Экталуста в особых случаях:

  • этническая принадлежность: у пациентов разных рас клинически значимые различия не выявлены;
  • пол: у женщин и мужчин фармакокинетические характеристики монтелукаста сходны;
  • возраст: при приеме дозы 10 мг 1 раз в сутки биодоступность и фармакокинетический профиль монтелукаста у пожилых пациентов схожи с таковыми у более молодой возрастной группы;
  • функция почек: монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика Экталуста не изучалась. Коррекция дозы не требуется;
  • функция печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности с клиническими проявлениями цирроза замедляется метаболизм монтелукаста, что сопровождается увеличением площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 41% после однократного приема дозы 10 мг. Также отмечено некоторое усиление выведения препарата из организма у этих пациентов (в среднем до 7,4 ч) по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако изменение дозы Экталуста не требуется. Данные о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью превышающей 9 баллов) отсутствуют.
  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, в т. ч. предупреждение ночных и дневных симптомов заболевания;
  • профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой;
  • лечение аспириновой астмы;
  • купирование дневных и ночных симптомов сезонного/постоянного аллергического ринита.

Во всех лекарственных формах Экталуст противопоказано принимать при известной гиперчувствительности к любому его компоненту.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки не назначают детям до 15 лет.

Жевательные таблетки противопоказаны при фенилкетонурии, а также детям до 2 лет – в дозировке 4 мг, детям до 6 лет – в дозировке 5 мг.

Во время беременности и лактации Экталуст применяют только после тщательной оценки пользы и рисков.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Экталуст следует принимать внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приемов пищи.

При лечении бронхиальной астмы принимать таблетки необходимо вечером, при аллергическом рините – в любое удобное время суток.

Взрослым и подросткам от 15 лет назначают по 1 таблетке в сутки.

В форме жевательных таблеток Экталуст следует принимать 1 раз в сутки, разжевывая, за 2 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Рекомендуемые дозы в зависимости от возраста:

  • дети 2–5 лет: по 1 таблетке в дозе 4 мг;
  • дети и подростки 6–14 лет: по 1 таблетке в дозе 5 мг;
  • подростки и взрослые старше 15 лет: рекомендуется применять Экталуст в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При лечении бронхиальной астмы принимать препарат необходимо перед сном, при аллергическом рините – в любое удобное время суток.

Терапевтической действие монтелукаста в отношении симптомов бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Лечение Экталустом следует продолжать не только при обострении заболевания, но и в период его контролируемого течения.

При бронхиальной астме Экталуст может быть назначен в дополнение к другими видами лечения, в т. ч. к бронходилататорам и ингаляционным глюкокортикостероидам.

При легких и среднетяжелых нарушениях печеночной функции, почечной недостаточности и в пожилом возрасте нет необходимости корректировать дозу препарата.

В целом Экталуст переносится хорошо. Возникающие побочные эффекты обычно носят легкий характер и не требуют отмены лекарственного средства. Общая частота нежелательных явлений при применении монтелукаста сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Возможные побочные реакции:

  • со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, ринорея, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
  • со стороны сердца: учащенное сердцебиение;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия, в очень редких случаях – эозинофильная инфильтрация печени;
  • со стороны кровеносной и лимфатической систем: повышение склонности к кровотечениям;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия, диарея, рвота, панкреатит;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, гиперкинезия, парестезия/гипестезия; очень редко – судороги;
  • со стороны психики: ажитация, в т. ч. агрессивное поведение или враждебность, дезориентация, беспокойство, галлюцинации, патологические сновидения, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, раздражительность, тремор, депрессия, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц;
  • со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансфераза); очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);
  • со стороны органа слуха: отит (в том числе средний);
  • со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, зуд, крапивница, узловатая эритема, склонность к образованию гематом, ангионевротический отек, многоформная эритема;
  • прочие: жажда, усталость, отеки, пирексия; редко у пациентов с бронхиальной астмой – синдром Черджа (Чарга) – Стросса.

Читайте также:  Де нол официальная инструкция по применению

В исследованиях передозировки при приеме пациентами с бронхиальной астмой монтелукаста в суточных дозах более 200 мг в течение 22 недель и в суточной дозе 900 мг на протяжении 1 недели нежелательные симптомы выявлены не были. Известны случаи острой передозировки у детей, принявших препарат в дозе не менее 150 мг в сутки. Наиболее часто отмечались следующие реакции: жажда, боль в животе, сонливость, гиперкинезы, мидриаз.

Данных о специфическом лечении передозировки нет. Терапия симптоматическая. Информация об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа для выведения монтелукаста отсутствует.

Эффективность применяемого перорально монтелукаста в отношении острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому Экталуст не рекомендуется использовать для купирования приступов. Однако прекращать его прием в период обострения не следует.

Лечение препаратом не должно заменять пероральные или ингаляционные глюкокортикостероиды. Экталуст усиливает их действие, однако данных о возможности снижения дозы пероральных ГКС нет.

Известны редкие случаи развития у больных бронхиальной астмой системной эозинофилии, иногда сопровождающейся клиническими проявлениями синдрома Черджа – Стросса и васкулита. В этом случае показано назначение ГКС. Нет доступных способов ни подтвердить, ни опровергнуть возможную связь приема антагонистов лейкотриеновых рецепторов с возникновением эозинофильного гранулематоза с ангиопатией. Врачи должны учитывать вероятность развития на фоне терапии монтелукастом эозинофилии, васкулярной сыпи, нейропатии, осложнений со стороны сердца и/или нарастания легочных симптомов. В случае возникновения любого из перечисленных побочных эффектов требуется проведение повторного обследования и пересмотр терапевтической схемы.

Пациентам с установленной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и/или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) в период терапии Экталустом применять эти средства не следует. Это обусловлено тем, что монтелукаст хоть и улучшает дыхательную функцию, но не способен полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызываемую НПВП.

В жевательных таблетках содержится аспартам (0,8 мг – в таблетках по 4 мг, 1 мг – в таблетках по 5 мг), что следует учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Нет данных о негативном влиянии монтелукаста на способность управлять автомобилем, работать со сложными механизмами и выполнять функции, имеющие потенциально опасные последствия. Однако у некоторых пациентов применение Экталуста вызывает сонливость и головокружение, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность при занятиях, требующих высокой скорости реакций и/или повышенной концентрации внимания.

Беременным и кормящим грудью женщинам Экталуст назначают только в том случае, если врач считает, что польза от приема препарата выше потенциальных рисков.

Таблетки жевательные в дозировке 4 мг противопоказаны детям до 2 лет, в дозировке 5 мг – до 6 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять детям и подросткам до 15 лет.

Почки не участвуют в выведении монтелукаста из организма, поэтому при нарушении почечной функции коррекция режима дозирования не требуется.

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести снижение дозы Экталуста не требуется.

Фармакокинетика препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью превышающей 9 баллов) не исследовалась.

Биодоступность и фармакокинетический профиль монтелукаста у пожилых людей схожи с таковыми у пациентов молодого возраста, поэтому нет необходимости корректировать схему лечения Экталустом.

Экталуст может применяться в сочетании с другими лекарственными средствами, которые традиционно используются для длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Монтелукаст дополняет терапевтический эффект ингаляционных ГКС. После стабилизации состояния их доза может быть снижена, однако постепенно, под тщательным контролем врача. У некоторых пациентов Экталуст позволяет полностью отменить ГКС. Не рекомендуется резкая замена монтелукастом ингаляционных ГКС.

Монтелукаст дополняет терапевтический эффект ингаляционных бронходилататоров. После стабилизации состояния их доза может быть постепенно снижена.

Экталуст в рекомендуемых клинических дозах не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику следующих препаратов: преднизолон, преднизон, теофиллин, варфарин, дигоксин, терфенадин, пероральные контрацептивные средства (при соотношении этинилэстрадиола к норэтиндрону – 35÷1).

Повышенную осторожность следует соблюдать, особенно при лечении детей, в случае одновременного применения препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, таких как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. Фенобарбитал примерно на 40% уменьшает AUC монтелукаста, однако коррекции режима дозирования не требует.

Монтелукаст, применяемый в дозах, в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные для взрослых, снижает плазменную концентрацию одновременно принимаемого теофиллина. Однако при приеме Экталуста в терапевтических дозах (10 мг) этот эффект отсутствует.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является потенциальным ингибитором CYP2C8. Однако при изучении взаимодействия с росиглитазоном (предварительным субстратом представителя препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) выявлено, что монтелукаст не подавляет изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, не может оказывать значимого влияния на биотрансформацию лекарственных средств, которые метаболизируются при участии этого фермента (например, росиглитазона, репаглинида и паклитаксела).

Аналогами Экталуста являются Глемонт, Монакс, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Синглон, Симплаер, Сингуляр и др.

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света, при температуре не выше 25 °С.

На специализированных сайтах и форумах отзывов об Экталусте немного, однако в большинстве они положительные: препарат эффективно устраняет бронходилатацию и предупреждает развитие бронхоспазма, не вызывает побочных реакций, стоит на порядок дешевле популярного аналога, содержащего такое же действующее вещество.

Отдельно упоминаются жевательные таблетки Экталуст. Они обладают приятным вкусом, поэтому дети принимают их с удовольствием.

Примерные цены на Экталуст (14 таблеток в упаковке):

  • таблетки жевательные, 4 мг – 441–475 руб.;
  • таблетки жевательные, 5 мг – 473–560 руб.;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг – 575 руб.

источник

Препарат Экталуст — жевательные таблетки с противовоспалительным антибронхоконстрикторным действием, является блокатором лейкотриеновых рецепторов.
Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.
Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.
Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов и существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.
Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность для жевательных таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73 % и снижается до 63 % при приеме пищи. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 2 ч. После приема натощак 4 мг жевательных таблеток детьми в возрасте от 2 до 5 лет TCmax составляет 2 часам. Средняя максимальная концентрация (Cmax) (66 %) выше, в то время как средняя минимальная концентрация (Cmin) у детей ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрация монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Показания к применению:
Препарат Экталуст применяется для:
— Длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— Лечения «аспириновой» астмы;
— Профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— Купирования дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Способ применения:
Экталуст принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
Детям от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Побочные действия:
В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — notifications Подписаться

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от почти белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, маннитол — 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 6 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.025 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.75 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Читайте также:  Чем отличается цефазолин от цефазолин акос

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных ГКС и существенно ослабляет бронхоспазм. возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральпые ГКС, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы. Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность для жевательных таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73% и снижается до 63% при приеме пищи. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения C max (ТC max ) составляет 2 ч. После приема натощак 4 мг жевательных таблеток детьми в возрасте от 2 до 5 лет ТC max составляет 2 ч. Средняя C max (66%) выше, в то время как C min у детей ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. V d монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через ГЭБ. Концентрация монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст активно мстаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После пероралыюго приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T 1/2 у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинстика у различных групп пациентов

Фармакокинстика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

При приеме 1 раз/сут монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокииетических эффектах у пациентов различных рас.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (средний T 1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

— длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение «аспириновой» астмы;

— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

— гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 15 лет.

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таб.(10 мг)/сут.

Терапевтическое действие препарата Экталуст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко — Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Симптомы: данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: симптоматическое. Информация о специфическом лечении передозировки препаратом Экталуст отсутствует.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Экталуст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, иреднизона, преднизолопа, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%). Однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин. фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8. однако данные клинических исследований взаимодействия препарат — препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах — 10 мг/сут.

Бронходнлататоры: Экталуст можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные ГКС: лечение препаратом Экталуст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст.

Эффективность препарата Экталуст для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлены, поэтому препарат Экталуст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Экталуст не должен заменять ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Экталуст. В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Экталуст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофиллии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Экталуст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхокоистрикцию, вызванную НПВП.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится в среднем 0.8 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг — в среднем 1 мг аспартама.

Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Экталуст влияет на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Экталуст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

источник

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: декстраты — 80 мг, маннитол — 69.44 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 80 мг, ароматизатор земляничный — 3.2 мг, аспартам — 0.8 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.

Читайте также:  Кетопрофен мазь инструкция по применению

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: декстраты — 100 мг, маннитол — 86.8 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 100 мг, ароматизатор земляничный — 4 мг, аспартам — 1 мг, магния стеарат — 3 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.

  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение «аспириновой» астмы;
  • профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Экталуст ® принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Экталуст ® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст ® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст ® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В целом препарата Экталуст ® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко — Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

  • гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
  • фенилкетонурия;
  • детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
  • детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

источник

Экталуст 5мг 14 шт. таблетки жевательные

Канонфарма (Россия) Препарат: Экталуст

Аналоги по действующему веществу

Сингуляр 10мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой мерк шарп и доум

Монтелар 10мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

Синглон 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Синглон

Монтелукаст 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Алмонт 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты при астме

Атровент 0,25мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Атровент

Беродуал 0,25мг/мл + 0,5мг/мл 20мл раствор для ингаляций

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Беродуал

Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели

Берингер Ингельхайм Фарма (Италия) Препарат: Беротек

Алоэ 1мл 10 шт. раствор для подкожного введения ампулы

Ереванская ХФФ (Армения) Препарат: Алоэ

Вентолин 100мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Франция) Препарат: Вентолин

Аналоги из категории Антигистаминные (противоаллергические) препараты

Алоэ 1мл 10 шт. экстракт ампулы россия

Кленбутерол 0,02мг 50 шт. таблетки

Софарма (Болгария) Препарат: Кленбутерол

Теотард 200мг 40 шт. капсулы

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Теотард

Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Пульмикорт

Пульмикорт турбухалер 100мкг/доза 200доз порошок для ингаляций дозированный

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

  • Активные вещества: монтелукаст натрия — 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, маннитол — 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.6 мг;
  • Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 6 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.025 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.75 мг.

7, 10 или 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от почти белого до светло-желтого цвета.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность для жевательных таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73% и снижается до 63% при приеме пищи. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения Cmax (ТCmax ) составляет 2 ч. После приема натощак 4 мг жевательных таблеток детьми в возрасте от 2 до 5 лет ТCmax составляет 2 ч. Средняя Cmax (66%) выше, в то время как Cmin у детей ниже, чем у взрослых, принимающих 10 мг.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через ГЭБ. Концентрация монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст активно мстаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После пероралыюго приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинстика у различных групп пациентов

Фармакокинстика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

При приеме 1 раз/сут монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокииетических эффектах у пациентов различных рас.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (средний T1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных ГКС и существенно ослабляет бронхоспазм. возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральпые ГКС, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы. Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

  • длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение «аспириновой» астмы;
  • профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Экталуст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Запрещено применение препарата детям до 15 лет.

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. Сопоставима с таковой для плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть), тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко —

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: