Чем левоцетиризин отличается от цетиризина

Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.

Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния.

Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.

Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов.

Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов.

Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости.

Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает, что после приема одной дозы лекарства его терапевтическая эффективность у 50% пациентов отмечается через 12-13 минут, а у 95% больных – примерно через 60 минут (эффект продолжается в течение последующих суток).

Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи.

Биологическая доступность этого лекарства достигает 100%. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается через 55 минут после приема, а связь с белками составляет около 90%.

Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме.

Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях:

  • поллиноз (или так называемая сенная лихорадка);
  • ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме;
  • аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями.

О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как:

  • возраст ребенка до шести лет;
  • ХПН, протекающая в тяжелой форме;
  • период беременности;
  • гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным;
  • период грудного вскармливания.

С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте (ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации).

Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой.

Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.

Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.

Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода.

Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз.

При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного:

  • менее 10 мл в минуту – прием медикамента противопоказан;
  • менее 30 мл в минуту – 5 мг на протяжении 6 дней;
  • 30-49 мл в минуту – 5 мг 4 дня;
  • более 50 мл в минуту – 5 мг 2 дня.

Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях:

  • утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность;
  • сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли;
  • ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения;
  • тошнота, увеличение веса, тахикардия;
  • аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы.

При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей – возбуждение и беспокойство.

Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов.

Одновременный прием «Левоцетиризина» с «Теофиллином» в суточной дозировке, равной 400 мг, приводит к уменьшению общего клиренса первого на 16%, однако не изменяет кинетику второго.

У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие.

Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» (в каплях). Кроме того, аналогами этого лекарства выступают «Аллерцетин», «Зестра», «Алерза», «Ролиноз», «Зиртек», «Зинцет», «Цетрин», «Аллертек», «Зетринал», «Амертил», «Цетиризин», «Зодак», «Летизен», «Парлазин».

Что касается синонимов, то к таким препаратам относят следующие: «Зодак «Аллерсет-Л», «Зенаро», «Левоцетиризин «Сандоз», «Цетрилев», «L-Цет», «Цезера», «Гленцет», «Супрастинекс», «Алерон», Экспресс», «Ксизал».

Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей.

В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера.

Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко.

Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера.

источник

Антигистаминные средства — необходимые препараты при большинстве аллергических заболеваний и проявлений. Обычно они отпускаются без рецепта. Одно из таких лекарств — Цетиризин. На его основе разработано множество других антигистаминных средств второго поколения. В статье рассмотрим показания к применению Цетиризина, его эффективность и аналоги.

Цетиризин как отдельное лекарство и действующее вещество других препаратов входит в перечень жизненно необходимых и наиважнейших лекарственных средств в нашей стране. На Западе находится на 74 месте среди самых выписываемых медикаментов. Действие лекарства направлено на блокировку определенных Н1-гистаминовых рецепторов, не позволяя им связываться с гистамином.

Гистамин вызывает слезотечение, чихание, под его воздействием краснеет кожа, начинается зуд, опухают глаза людей-аллергиков.

Цетиризин активно ему противостоит, избавляет от этой симптоматики. Вызывает противоположное гистамину действие, является «обратным агонистом».

Лекарственное средство способно предупреждать развитие и облегчать течение аллергии, снимает зуд.

Действенен на ранней стадии аллергических реакций, помогает при воспалениях на поздней стадии. Снижает бронхоспазм при бронхиальной астме, если она была вызвана гистамином. Хорош еще и тем, что не вызывает привыкания. После прекращения терапии лечебный эффект сохраняется до трех суток.

Гистамин призван запускать в организме разные аллергические реакции. Из-за него происходит спазм бронхов, после чего появляется состояние, похожее на удушье. Вырабатывается из гистидина, в разных количествах пребывающего в кожных тканях, легких, кишечника.

Гистамин способен воздействовать на группы Н-рецепторов, вызывая три типа реакций:

    Н1-рецептор находится в гладких мышцах, ЦНС. При воздействии на них гистамин запускает процесс спазмы бронхов, кровеносных сосудов, воздействует на работу гипофиза.

Это нужно для блокировки распространения аллергена и вывод его из организма. Но если человек постоянно контактирует с антигеном, его защитные способности понизятся. При контакте с некоторыми растениями начнется отек слизистой, постоянно будет заложен нос. А некоторые реакции, вызванные гистамином, являются угрозой для жизни. Анафилактический шок очень опасен. Антигистаминные препараты, в том числе, Цетиризин, вызваны блокировать выработку гистамина.

Одно из основных показаний для применения Цетиризина — сезонный аллергический ринит (когда период цветения становится катастрофой для аллергика). После многочисленных исследований оказалось, что тяжесть симптоматики активно снижалась, а побочного эффекта практически не было. При хроническом аллергическом рините препарат также эффективен.

Цетиризин нередко прописывают при экземе, но его результативность и безопасность при данном диагнозе ставится под сомнение.

Исследования доказали, что средство бессильно против побочных действий Невирапина (антиретровирусного медикамента, назначаемого ВИЧ-инфицированным пациентам).

Прием Цетиризина при последнем заболевании имеет место быть только в комплексной терапии. Против крапивницы помогают все антигистаминные средства. Другие показания:

  • аллергический конъюнктивит;
  • аллергический дерматит;
  • кожный зуд;
  • атопическая бронхиальная астма.

Медикамент в обычной дозе действует не сразу, но излечение можно ускорить, приняв при этом 20 мг Левоцетиризина. Также он слаб при хроническом аллергическом кашле у детей. От крапивницы спасет в большой дозировке, которая вызвана антиретровирусными медикаментами.

Цетиризин — не самый токсичный препарат. При передозировке медикамента человек ощущает выраженную сонливость, сухость во рту, запор, повышенную раздражительность. Такую симптоматику можно устранить промыванием желудка, терапией клинических проявлений. Нельзя применять детям до 6 лет. Побочные эффекты возникают редко. Но иногда бывают тошнота, головокружение, кожные высыпания, возбуждение. Противопоказания следующие:

###

  • гиперчувствительность к действующему веществу, гидроксизину, другим составляющим лекарства;
  • пониженная почечная функция;

Исследования с Цетиризином проводят до сих пор. В 2018 году исследовалось воздействие лекарства на когнитивные способности пациента. Выяснилось, что препарат иногда оказывает негативное влияние на познавательные способности человека. Но, в целом, средство безопасно, и множество исследований с успехом это доказали.

Это препарат с тем же действием. Активное вещество — дигидрохлорид левоцетиризина. Основной фактор для приема — заболевания, связанные с повышенной восприимчивостью организма, реакция на антиген. Левоцетиризин применяется против:

Иногда препарат используют в комплексной терапии против отека Квинке или анафилактического шока. Действие средства направлено на блокировку Н1-рецепторов гистамина, предупреждение спазмов гладких мышц. Расширяет капилляры, усиливает их проницаемость, снимает отеки, зуд. Если мучает ринит, выделений из носа становится меньше. Если принимать средство для лечения астмы, необходимость в использовании некоторых дополнительных лекарств уменьшается.

Если Цетиризин — антигистаминный препарат второго поколения, то очищенный изомер Левоцетиризин иногда выделяется в третье или четвертое. Согласно исследованиям, Левоцетиризин несколько эффективнее, но более 40% пациентов при этом останутся незатронутыми. Основным его отличием от похожих препаратов является почти полное отсутствие седативного эффекта.

Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. Производители обещают длительный эффект. Также отмечается, что Левоцетиризин может уничтожить большее количество аллергических показателей. Но у его «соперника» есть несколько форм выпуска:

Это значительное преимущество. А сладкий сироп — настоящее спасение для мам, которые пытаются облегчить аллергические симптомы у своих детей. В целом, отличия несущественные.

Клемастин (или Тавегил) — достаточно эффективный препарат. Действующее вещество — клемастин гидрофумарат. Лекарство первого поколения. Синтезировали его давно. Основные отличия от Цетиризина:

    Лекарства первого поколения растворяются в жирах, поэтому способны легко преодолевать барьер между кровью и мозгом. Отсюда сонливость, ослабленная концентрация.

Тавегил необходим пациенту довольно в высоких дозах. Но вызывает привыкание, требует смены на другое лекарство через 20 дней. Наличие в инъекционной форме делает их необходимыми, если нужно спасти жизнь человеку. Препараты второго поколения не обладают седативным свойством.

Оба препарата антигистаминные. Супрастин используют для лечения пациентов разных возрастов. Его назначают и младенцам, но дозировку при этом корректируют, он запрещен беременным и кормящим. Та же ситуация с Цетиризином, но капли выписываются детям с полугодовалого возраста. Другие отличия:

Цетиризин Супрастин
Действующее вещество Цетиризин дигидрохлорид Хлоропирамина гидрохлорид
Форма выпуска Таблетки, капли Таблетки, ампулы
Стоимость (руб.) 50 и выше от 120
Поколение II I
Возникновение сонливости Не вызывает Вызывает

Если размышлять, что лучше, Цетиризин или Супрастин, стоит отметить, что реже вызывает побочные явления. Но врачи утверждают, что у Супрастина более выраженное противоаллергическое действие. Но последний требует более частого приема, до четырех раз в сутки. Также препарат подсушивает слизистые, делает мокроту в легких более вязкой. Поэтому применение Супрастина может обернуться развитием различных осложнений при попытке коррекции острых респираторных инфекций. Супрастин лучше назначать для блокировки острых аллергических реакций, в чем не помогают другие препараты.

На фармацевтическом рынке множество антигистаминных препаратов. И многие изготовлены на основе Цетиризина. Если обратить внимание на Цетрин, то следует отметить, что он может не только заблокировать активность гистамина.

Цетрин достаточно пить раз в сутки, и действие его запускается через 20 минут.

Он способен уменьшить объемы синтезируемого гистамина. Выраженность поздних проявлений гиперчувствительности понижается. Выпускается в форме сиропа. Другие аналоги:

###

Название Действующее вещество Стоимость (руб.) Производитель
Зиртек Цетиризин дигидрохлорид 150-400 «ЮСБ Фаршим» (Швейцария)
Зодак 130-300 «Санофи Россия» (Россия)
Цетрин 130-230 «Д-р Редди`с Лабораторис» (Индия)

Выпускаются в разных формах, с Цетиризином есть и таблетки от аллергии, и капли, которые также обладают противовоспалительными свойствами. Если применять профилактическим курсом, снизится частота симптоматики бронхиальной астмы. Средство поможет снизить вероятность рецидивов другие аллергических проявлений.

Цетиризин не вылечит до конца аллергию, что свойственно всем антигистаминным медикаментам. Но он облегчит симптоматику и жизнь аллергика. Существенный минус препарата — вероятный синдром отмены.

Организм привыкает, когда лекарство постоянно подавляет гистамин, и он не сразу реагирует, если взаимодействие пропадает. Поэтому при длительном применении дозировка должна постепенно снижаться, чтобы тяжелая симптоматика снова не вернулась.

В целом, эффективность и безопасность Цетиризина доказана. Его используют, чтобы облегчить ряд аллергических проявлений, особенно, назальных и глазных. Также средство действенно против симптоматики крапивницы и аллергического дерматита. Его исследовали много и достаточно, и все исследования доказали его безопасность. Поэтому сейчас антигистаминные на его основе — один из основных медикаментозных препаратов, которые купируют и предотвращают аллергические симптомы.

источник

При аллергическом рините, конъюнктивите, зуде, чихании, заложенности носа, слезотечении, гиперемии конъюнктивы, сенной лихорадке (поллинозе), крапивнице, аллергических дерматозах назначают лекарственные препараты антигистаминного действия. Одно из них — Левоцетиризин. Немедленное обращение к врачу необходимо потому, что существует угроза осложнения состояния больного, которое может кончиться анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Это одно из самых эффективных медикаментозных средств, обладающих противоаллергическим действием. Основное действующее вещество- левоцетиризина дигидрохлорид.

Второстепенными компонентами являются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния.

Лекарство выпускается в виде круглых таблеток, покрытых смесью гипромелозы, полиентиленгликоля и титан диоксида. Поверхность округлая, цвет белый или почти белый. Одна таблетка содержит 5 мг. основного действующего вещества. Один алюминиевый блистер содержит (штук):

Это интересно! Как принимать Супрастин в таблетках: инструкция по применению для детей

При хранении лекарственных препаратов следует соблюдать следующие правила:

  1. недоступное для детей место;
  2. темное и сухое место;
  3. температура помещения не должна превышать 25 градусов.

С помощью лечебного средства подавляются аллергические проявления гистаминозависимой фазы, снижается миграция эозинофилов, уменьшается проницаемость сосудов и освобождаются воспалительные медиаторы, что активизирует противозудные и антиэкссудативные свойства. Обладает минимальным антихолинергическим и антисеротониновым воздействием. Рекомендуемые терапевтические дозы почти не вызывают сонливость, а также вялость.

Практически каждый знает про аллергические реакции организма. Причинами их появления могут стать разнообразные факторы:

  • прием лекарственных препаратов;
  • укус насекомого;
  • пищевые продукты;
  • переохлаждение;
  • перегрев.

Это интересно! Как принимать таблетки хлоропирамин: инструкция по применению

Лекарство специалисты часто рекомендуют пациентам, которые страдают поллинозом. Это одно из видов сезонных аллергических заболеваний, проявляющихся во время цветения растений. Данный вид лекарственного средства второго поколения назначают при течении многих видов круглогодичных аллергических реакций организма, конъюнктивитов и ринитов.

Прием пищи на процесс и скорость всасывания активного вещества не влияет, поэтому особых рекомендаций по этому поводу нет. Спустя 55 минут после приема дозы лекарства установлен наивысший уровень связи основного вещества с белками, что является показателем его наибольшей концентрации в организме. Процесс полного вывода лечебных компонентов происходит с помощью почек, а основной этап метаболизма концентрируется в работе печени.

Проводить лечение запрещается в следующих случаях:

  • тяжелая форма хронической почечной недостаточности;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимости отдельных элементов;
  • детям до шести лет;
  • людям пожилого возраста.

Известно, что после пятидесяти лет снижается функция гломерулярной фильтрации, так что многие пожилые люди сталкиваются с проблемой формирования мочи, поэтому вывод активных веществ лекарственных препаратов значительно затрудняется, что влечет за собой проявления нежелательных осложнений и побочных эффектов.

Левоцетиризин принимают не более одной таблетки в течение суток. Продолжительность одного курса лечения варьируется от трех до шести недель, в зависимости от степени течения заболевания. В случае кратковременного воздействия аллергического вещества прием препарата ограничивается недельным курсом. Если же аллергия приобрела хроническое течение, то прием лекарства продлевается на полгода.

Это интересно! От чего помогает Эзлор: инструкция по применению

Прием лекарства следует прекратить при таких проявлениях:

  • утомляемости;
  • мигрени;
  • головокружений;
  • раздражительности;
  • сонливости;
  • нарушений зрения;
  • болей в области живота;
  • головных болей;
  • ощущения сухости в полости рта;
  • диспепсии;
  • ощущения нехватки кислорода;
  • астении;
  • тошноты;
  • увеличении веса

Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина.

Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах.

Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов. При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы.

В чем состоит разница между цетиризином и левоцетиризином.

Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма.

А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая.

Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.

Это интересно! Как колоть Рузам: инструкция по применению

Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости (типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения). Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.

Разберем,что лучше — Цетиризин или Левоцетиризин. Первый из них представляет собой два изомера:

  • левый (левоцетиризин);
  • правый (правоцетиризин).

Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой.

Преимущества препаратов второго поколения:

  • обладают продолжительным действием;
  • создают минимальное количество побочных эффектов;
  • не вызывают привыкание;
  • не обладают седативным действием;
  • высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов.

Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови. Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть.

Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов.

Как выбрать хорошее средство против аллергии

Препараты для лечения аллергии

Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения (цетиризин или левоцетиризин) доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю.

источник

Левоцетиризин: современные аспекты применения при аллергических заболеваниях с точки зрения доказательной медицины

Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии.

Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени.

Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками (GPCR, от англ. — G-protein coupled receptor). Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки.

GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы.

Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина (Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы), принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней (отсроченной) фазы аллергического ответа.

Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний.

В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины («антагонист Н1-гистаминорецепторов») наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста».

Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1].

Первым антигистаминным препаратом второго поколения (ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины), крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин (Ксизал) в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель.

Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4].

Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5–1 час после приема. Биодоступность препарата близка к 100% — это значит, что препарат почти полностью попадает в системный кровоток (около 100% относительно исходной дозы препарата). Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Т. к. левоцетиризин — это конечный метаболит, он не проходит печеночный метаболизм, чтобы стать активным. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием.

В связи с низким объемом распределения (0,4 л/кг), препарат обнаруживается в тканях только там, где это необходимо, а именно на клеточной мембране, и не проникает внутрь клетки. Левоцетиризин выводится с мочой в неизменном виде на 86% и фекалиями — 13%. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6].

Селективность

Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы –зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6].

Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие (рис. A, B, C).

Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность («конститутивная рецепторная активность» — рис., A). Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной (рис., B). Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме (рис., С). Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии (ядерного фактора NF-kB). Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8].

Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные.

Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Через 4 и 24 часа после приема левоцетиризина занятость составила 90% и 57%, для фексофенадина — 95% и 24%, для дезлоратадина — 71% и 43%. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1].

Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре (Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам), в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7].

Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. [12, 13, 14].

Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита

Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].

Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].

Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР), которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22].

С появлением новой классификации ринитов (интермиттирующий и персистирующий) продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. К таким исследованиям относится XPERT (Xyzal® persistent rhinitis trial), которое проводилось в 5 странах Европы: Бельгии, Франции, Германии, Италии, Испании и включало 551 пациента с персистирующим аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25].

Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26].

Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина (Ксизал) у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27].

Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации (аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений), а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28].

В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. Существенное улучшение отмечено у 83,8% пациентов, получавших левоцетиризин, и у 66,7% получавших лоратадин [29, 30].

При контролируемом контакте пациентов с аллергеном (пыльцой луговых трав) было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].

При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32].

Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином.

Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34].

В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15].

Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах (5 мг однократно в сутки) установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения (в течение полугода лечения, 26 недель и более), достаточное количество пациентов (размеры выборок более 300–500 человек) показали, что длительная (годы) терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34].

Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры

Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно (p

Н. Г. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор
И. В. Гамова, кандидат медицинских наук, доцент
Е. Н. Удовиченко, кандидат медицинских наук
И. А. Перфилова

СГМУ им. В. И. Разумовского, Саратов

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 80

Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.

Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния.

Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.

Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов.

Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов.

Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости.

Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает, что после приема одной дозы лекарства его терапевтическая эффективность у 50% пациентов отмечается через 12-13 минут, а у 95% больных – примерно через 60 минут (эффект продолжается в течение последующих суток).

Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи.

Биологическая доступность этого лекарства достигает 100%. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается через 55 минут после приема, а связь с белками составляет около 90%.

Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме.

Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях:

  • поллиноз (или так называемая сенная лихорадка);
  • ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме;
  • аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями.

О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как:

  • возраст ребенка до шести лет;
  • ХПН, протекающая в тяжелой форме;
  • период беременности;
  • гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным;
  • период грудного вскармливания.

С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте (ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации).

Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой.

Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.

Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.

Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода.

Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз.

При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного:

  • менее 10 мл в минуту – прием медикамента противопоказан;
  • менее 30 мл в минуту – 5 мг на протяжении 6 дней;
  • 30-49 мл в минуту – 5 мг 4 дня;
  • более 50 мл в минуту – 5 мг 2 дня.

Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях:

  • утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность;
  • сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли;
  • ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения;
  • тошнота, увеличение веса, тахикардия;
  • аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы.

При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей – возбуждение и беспокойство.

Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов.

Одновременный прием «Левоцетиризина» с «Теофиллином» в суточной дозировке, равной 400 мг, приводит к уменьшению общего клиренса первого на 16%, однако не изменяет кинетику второго.

У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие.

Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» (в каплях). Кроме того, аналогами этого лекарства выступают «Аллерцетин», «Зестра», «Алерза», «Ролиноз», «Зиртек», «Зинцет», «Цетрин», «Аллертек», «Зетринал», «Амертил», «Цетиризин», «Зодак», «Летизен», «Парлазин».

Что касается синонимов, то к таким препаратам относят следующие: «Зодак «Аллерсет-Л», «Зенаро», «Левоцетиризин «Сандоз», «Цетрилев», «L-Цет», «Цезера», «Гленцет», «Супрастинекс», «Алерон», Экспресс», «Ксизал».

Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей.

В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера.

Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко.

Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера.

Левоцетиризин – это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии.

Левоцетиризин – вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение. Препарат проявляет противозудный и противоэкссудативный эффект. В обычных нормальных дозировках седативного эффекта не вызывает.

После единоразового приема левоцетиризина, у половины больных противоаллергический эффект наступает через 15 минут, а у другой половины спустя один час. Такой эффект длится на протяжении суток.

Фармакокинетика. При приеме во внутрь препарат начинает скоренько всасываться, прием пищи влияет на скорость всасывания, то есть тогда она уменьшается, а вот на полноту всасывания это не влияет.

Биодоступность активного вещества достигает 100%. Процесс метаболизма на 15% проходит в печени, а результате чего появляется неактивный метаболит. Время полувыведения препарата составляет 7-10 часов. Полностью выводится левоцетиризин спустя 96 часов, 90% выводится через почки. Когда у пациента почечная недостаточность, тогда клиренс снижается и увеличивается время полувыведения. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Назначается левоцетиризин при:

  • аллергическом рините и риноконъюнктивите (при слезотечении, зуде, чихание, выделении из носа и иных);
  • крапивнице, разной формы;
  • сенной лихорадке;
  • отеке Квинке;
  • аллергическом дерматите;
  • аллергическом зуде кожных покровов.

Не рекомендуется принимать левоцетиризин:

  • деткам до шести лет;
  • при почечной недостаточности хронической формы;
  • беременным женщинам;
  • повышенной чувствительности к действующему веществу, либо к иным составляющим;
  • при кормлении ребенка грудным молоком.

С особой осторожностью употреблять людям:

  • с хронической печеночной и почечной недостаточностью средней и легкой формы;
  • пожилого возраста, так как может уменьшиться клубочковая фильтрация.

После применения левоцетиризина могут возникнуть такие побочные действия:

  1. повышенная утомляемость;
  2. сонливость;
  3. боли в голове;
  4. сухость слизистых оболочек ротовой полости;
  5. астения;
  6. тошнота;
  7. возбуждение рвотного рефлекса;
  8. повышенная раздражительность и нервозность;
  9. болевые ощущения в области живота;
  10. тахикардия;
  11. диспептические расстройства;
  12. головокружения;
  13. набор массы тела;
  14. аллергические реакции;
  15. диспноэ.

Таблетки с левоцетиризином принимаются во внутрь, их необходимо запивать необходимым количеством воды, принимаются они не зависимо от времени прием пищи.

Единоразовая доза больным, которым больше 6 лет, составляет 5 мл левоцетиризина (чаще всего это одна таблетка), принимать один раз в сутки. Длительность курса лечения зависит от того как будут пропадать симптомы, по средним показателям она занимает 3-6 недель. Когда раздражитель действует на человека на протяжении не большого промежутка времени, тогда лечение может длится всего лишь одну неделю. Аллергические заболевания хронической формы лечатся до полу года.

Больным, у которых также диагностируется печеночная недостаточность, а также пожилым людям дозировка назначается обычная, корректировать ее не нужно.

Людям с болезнями почек дозировка меняется, смотря на КК пациента:

  • больше 50мл в минуту – 5 мг в одни сутки;
  • 30-49 – 5 мг в двое суток;
  • меньше 30 – 5 мг в трое суток;
  • меньше 10 – препарат противопоказан.

Симптомы, возникшие при передозировке:

  • сонливое состояние;
  • у деток чувство беспокойства и перевозбуждение.
  1. отмена приема препарата;
  2. промывание желудка;
  3. употребление сорбента (активированный уголь, сорбекс, атоксил и иные);
  4. терапия направлена на устранение симптомов, в зависимости от возникших проявлений.

При общем приеме с теофиллином в суточной дозировке не менее 400 мг снижается общий клиренс левоцетиризина на 20%, а вот фармакокинетика теофиллина остается без изменений.

В аптеке возможно купить лекарство с левоцетиризином свободно. Хранить можно их при температуре не выше 25 градусов, с даты производства годен препарат три года.

  • Алерсэт-Л
  • Зилола
  • Гленцет
  • Зенаро
  • Зодак Экспресс
  • Алерон
  • Супрастинекс
  • Цезера
  • Эльцет
  • Эгизин
  • Аллерголик
  • Аллерзин
  • Аллервей
  • Зодак актив
  • Лазин
  • Цетрилев
  • Ксизал

При аллергическом рините, конъюнктивите, зуде, чихании, заложенности носа, слезотечении, гиперемии конъюнктивы, сенной лихорадке (поллинозе), крапивнице, аллергических дерматозах назначают лекарственные препараты антигистаминного действия. Одно из них — Левоцетиризин. Немедленное обращение к врачу необходимо потому, что существует угроза осложнения состояния больного, которое может кончиться анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Это одно из самых эффективных медикаментозных средств, обладающих противоаллергическим действием. Основное действующее вещество- левоцетиризина дигидрохлорид.

Второстепенными компонентами являются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния.

Лекарство выпускается в виде круглых таблеток, покрытых смесью гипромелозы, полиентиленгликоля и титан диоксида. Поверхность округлая, цвет белый или почти белый. Одна таблетка содержит 5 мг. основного действующего вещества. Один алюминиевый блистер содержит (штук):

Это интересно! Как принимать Супрастин в таблетках: инструкция по применению для детей

При хранении лекарственных препаратов следует соблюдать следующие правила:

  1. недоступное для детей место;
  2. темное и сухое место;
  3. температура помещения не должна превышать 25 градусов.

С помощью лечебного средства подавляются аллергические проявления гистаминозависимой фазы, снижается миграция эозинофилов, уменьшается проницаемость сосудов и освобождаются воспалительные медиаторы, что активизирует противозудные и антиэкссудативные свойства. Обладает минимальным антихолинергическим и антисеротониновым воздействием. Рекомендуемые терапевтические дозы почти не вызывают сонливость, а также вялость.

Практически каждый знает про аллергические реакции организма. Причинами их появления могут стать разнообразные факторы:

  • прием лекарственных препаратов;
  • укус насекомого;
  • пищевые продукты;
  • переохлаждение;
  • перегрев.

Это интересно! Как принимать таблетки хлоропирамин: инструкция по применению

Лекарство специалисты часто рекомендуют пациентам, которые страдают поллинозом. Это одно из видов сезонных аллергических заболеваний, проявляющихся во время цветения растений. Данный вид лекарственного средства второго поколения назначают при течении многих видов круглогодичных аллергических реакций организма, конъюнктивитов и ринитов.

Прием пищи на процесс и скорость всасывания активного вещества не влияет, поэтому особых рекомендаций по этому поводу нет. Спустя 55 минут после приема дозы лекарства установлен наивысший уровень связи основного вещества с белками, что является показателем его наибольшей концентрации в организме. Процесс полного вывода лечебных компонентов происходит с помощью почек, а основной этап метаболизма концентрируется в работе печени.

Проводить лечение запрещается в следующих случаях:

  • тяжелая форма хронической почечной недостаточности;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимости отдельных элементов;
  • детям до шести лет;
  • людям пожилого возраста.

Известно, что после пятидесяти лет снижается функция гломерулярной фильтрации, так что многие пожилые люди сталкиваются с проблемой формирования мочи, поэтому вывод активных веществ лекарственных препаратов значительно затрудняется, что влечет за собой проявления нежелательных осложнений и побочных эффектов.

Левоцетиризин принимают не более одной таблетки в течение суток. Продолжительность одного курса лечения варьируется от трех до шести недель, в зависимости от степени течения заболевания. В случае кратковременного воздействия аллергического вещества прием препарата ограничивается недельным курсом. Если же аллергия приобрела хроническое течение, то прием лекарства продлевается на полгода.

Это интересно! От чего помогает Эзлор: инструкция по применению

Прием лекарства следует прекратить при таких проявлениях:

  • утомляемости;
  • мигрени;
  • головокружений;
  • раздражительности;
  • сонливости;
  • нарушений зрения;
  • болей в области живота;
  • головных болей;
  • ощущения сухости в полости рта;
  • диспепсии;
  • ощущения нехватки кислорода;
  • астении;
  • тошноты;
  • увеличении веса

Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина.

Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах.

Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов. При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы.

В чем состоит разница между цетиризином и левоцетиризином.

Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма.

А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая.

Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.

Это интересно! Как колоть Рузам: инструкция по применению

Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости (типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения). Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.

Разберем,что лучше — Цетиризин или Левоцетиризин. Первый из них представляет собой два изомера:

  • левый (левоцетиризин);
  • правый (правоцетиризин).

Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой.

Преимущества препаратов второго поколения:

  • обладают продолжительным действием;
  • создают минимальное количество побочных эффектов;
  • не вызывают привыкание;
  • не обладают седативным действием;
  • высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов.

Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови. Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть.

Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов.

Как выбрать хорошее средство против аллергии

Препараты для лечения аллергии

Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения (цетиризин или левоцетиризин) доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: