Блокаторы медленных кальциевых каналов классификация

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.
Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

  • 1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
  • 2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.
  • 1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
  • 2 поколение: алтиазем.
  • 1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
  • 2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

источник

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

  1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
  2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
  3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
  4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
  • Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

  1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
  2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
  3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
  5. Болезнь Рейно.
  6. Мигрень.
  7. Энцефалопатия.
  8. Нарушения мозгового кровообращения.
  9. Алкоголизм.
  10. Болезнь Альцгеймера.
  11. Старческий делирий.
  12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Читайте также:  От чего таблетки панкреатин белмед

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

  1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
  2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
  3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

  • Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
  • Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
  • Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

  1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
  2. Нестабильная стенокардия.
  3. Пониженное артериальное давление.
  4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
  5. Брадикардия (для группы верапамила).
  6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
  7. Период беременности и кормления грудь.
  8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
  9. Индивидуальная непереносимость препарата.
  10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

  • развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
    чувство жара в конечностях и области лица;
  • головные боли;
  • тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
  • брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
  • запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Нитраты.
  3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

источник

Блокаторы кальциевых каналов— группа лекарственных препаратов, которые широко используют для лечения АГ, ИБС, нарушений сердечного ритма, диастолической дисфункции ЛЖ, синдрома Рейно, спазма пищевода, а также в терапии нарушений мозгового кровообращения и биполярных расстройств.

В группу блокаторов кальциевых каналов включают препараты, отличающиеся по химическим свойствам, а также по фармакокинетике и фармакодинамике.

По химической структуре блокаторы кальциевых каналов разделяют на три группы (табл. 1).

Читайте также:  Реамберин инструкция по применению отзывы

Поколения блокаторов кальциевых каналов: I, II и III (см. табл. 1).

Для блокаторов кальциевых каналов II и III поколений характерны менее выраженный отрицательный инотропный эффект, большая селективность в отношении коронарных и мозговых сосудов.

Таблица 1. Основные группы блокаторов кальциевых каналов

Дигидропиридины

Фенилалкиламины

Бензотиазепины

I поколение

II поколение

III поколение

I поколение

II поколение

Нифедипин Нимодипин
Фелодипин
Исрадипин
Нитрендипин Амлодипин
Лацидипин
Леркарнидипин Варапамил Галлопамил
Тиапамил
Анипамил
Фалипамил Дилтиазем

Осадчий К.К.
Блокаторы кальциевых каналов

Различают следующие виды лекарственных взаимодействий.

Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно требуется применение препарата в более низких дозах.

источник

Механизм действия их связан с избирательным торможением трансмембранного тока кальция внутрь клеток по «медленным» кальциевым каналам L-типа, которые находятся в клетках миокарда и гладкомышечных клетках сосудов. Тормозят также освобождение кальция их эндоплазматической сети кардиомиоцитов. Это приводит к

снижению силы сердцечных сокращений, уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде; расслаблению коронарных сосудов, повышению скорости коронарного кровотока и увеличению доставки кислорода к сердечной мышце.

расширению экстрамуральных отделов коронарных сосудов, которые чаще других поражаются стенозирующзим атеросклеротическим процессом.

Эти два механизма лежат в основе антиангинального действия препаратов этой группы.

расслаблению периферических сосудов и снижению АД, т.е. к гипотензивному действию.

Одновременно, антагонисты кальция уменьшают возбудимость миокарда, угнетают автоматизм синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость, т.е. проявляют противоаритмическое действие. Снижают активность фосфодиэстеразы в организме, уменьшают агрегацию тромбоцитов.

Действие антагонистов кальция не ограничивается антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим эффектом. Они оказывают также кардиопротекторное действие и способны также предупредить развитие некроза миокарда. При некрозе миокарда возникает поляризация мембран и повреждение их структуры, в результате чего ионы кальция начинают интенсивно входить внутрь клеток. Перегрузка кардиомиоцитов ионами кальция приводит к нарушению структуры митохондрий и гибели клеток. Антагонисты кальция предотвращают нежелательное накопление кальция в митохондриях и препятствуют развитию артериального кальциноза (атеросклероза).

Блокаторы Ca ++ каналов по химической структуре делятся на 3 группы:

производные фенилалкиламина (верапамил);

производные дигидропиридина (нифедипин, исрадипин, амлодипин, никардипин, нимодипин, нисолдипин, фелодипин).

производные бензотиазепина (дилтиазем);

У каждого препарата есть свои особенности. Верапамил оказывает выраженное антиангинальное и противоаритмическое действие, уменьшает сократимость миокарда. Дилтиазем оказывает антиангинальное и противоаритмическое действие, но не влияет на силу сердечных сокращений. Нифедипин оказывает преимущественно сосудорасширяющее действие. Нимодипин избирательно влияет на сосуды мозга. Нисолдипин показан больным пожилого возраста.

По длительности действия блокаторы кальциевых каналов делятся:

короткого действия (2-7 часов) – верапамил, нифедипин, дилтиазем. Назначаются 3-4 раза в день.

длительного действия (нитрендипин — 8-12 часов, фелодипин- 11-16 часов). Назначаются 2 раза в день.

сверхдлительного действия (амлодипин – 35-50 часов). Применяется 1 раз в день.

Верапамил (Verapamilum) Дилтиазем (Diltiazem) см. в Противоаритмических средствах.

Нифедипин – Nifedipinum, син.: Фенигидин, Коринфар, Кордафен, Адалат

Оказывает антиангинальный эффект через 30-60 минут (при сублингвальном применении через 2-3 минуты). Продолжительность эффекта – 4-6 часов, у форм ретард – 24 часа. Не оказывает кардиодепрессивного и противоаритмического действия

препараты кратковременного действия применяются для снятия гипертонического криза сублингвально; для профилактики и купирования приступа вазоспастической стенокардии;

препараты длительного действия (ретард) — при артериальной гипертензии, для профилактики стабильной стенокардии

Побочные эффекты: резкое снижение АД, рвота, запор, отеки, тахикардия, головная боль, гиперемия лица, иногда – обострение стенокардии, инфаркт миокарда, инсульт. Это связано с тем, что снижение периферического сопротивления сосудов и падение АД при приеме препарата короткого действия может привести к возбуждению барорецепторов и рефлекторному возбуждению симпатико-адреналовой системы и бета1-адренорецепторов сердца, рефлекторному повышению ЧСС.

Противопоказания: кардиогенный шок, выраженная гипотония, беременность, индивидуальная повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидроперидина.

Форма выпуска: таб. 0,01 (3-4 раза в день). Коринфар-ретард – табл. 0,02 (1 раз в день).

Препарат оказывает длительное действие, т.к. медленно абсорбируется в организме. Не вызывает тахикардии.

Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты и противопоказания: см. Нифедипин.

источник

Гетерогенная группа лекарств или блокаторы кальциевых каналов — это препараты последнего поколения, список которых многочисленный. БКК широко используют в терапии сердечнососудистых заболеваний.

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

  • позывы к рвоте;
  • потеря аппетита;
  • расстройство пищеварения;
  • неритмичность сердечных сокращений;
  • нарушение функционирования почек;
  • расстройство психоэмоционального состояния;
  • упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ в организме, увеличивают использование кислорода, приводят к спазму мышц, повышают нервозность.

Что происходит под воздействием БКК:

  • расслабление артериальных и венозных сосудов;
  • улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
  • увеличивается количество выделяемой организмом жидкости;
  • задерживается процесс — склеивания тромбоцитов;
  • восстанавливаются неритмичные сердечные сокращения;
  • проходят спазмы гладких внутренних и внешних мышц.

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения будет рассмотрен далее в статье) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд «вспомогательных» соединений, которые нужны для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Так же производят лекарства, состоящие из нескольких активных веществ. В данные формы БКК, кроме основного действующего компонента входят еще соли азотной кислоты. Такие сочетания используются в кардиологической практике.

Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в разной форме. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы, используемые под язык, лекарства для инъекций и капельниц.

Фармакологические средства из группы ББК имеют обширное применение в медицинской практике.

С помощью БКК лечат:

  • всевозможные патологии сердца;
  • дисциркулярные поражения мозга;
  • дисбаланс периферического кровообращения.

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения делиться на несколько подвидов) подразделяют по фармакологическому составу.

Есть 4 главных класса препаратов:

  1. Не замедляющие работу сердечной мышцы – дигидропиридины.
  2. Замедляющие сердечные сокращения – дифенилалкиламины.
  3. Увеличивающие приток крови к сердцу и восстанавливающие ритм – бензодиазепины.
  4. Улучшающие сосудистую циркуляцию в головном мозге – дифенилпиперазин.

На данном этапе фармакологических достижений существуют 4 класса БКК.

Эти классы имеют разделение на 1, 2 и 3 поколение:

  1. Самое старшее из всех – селективные антагонисты кальция. Пациентам необходимо применять их через каждые 6 часов.
  2. Второе поколение имеет более продолжительное действие. Они применяются 2 раза в сутки через 12 часов. Препараты второго поколения имеют меньше негативных проявлений, если сравнивать с предыдущей группой.
  3. Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов последнего поколения превышает предшественников по силе и продолжительности работы в организме. Их действие составляет 24 часа, что облегчает прием лекарств.

Свою сдерживающую силу БКК проявляют, не давая ионам кальция попасть в клетки гладкой мускулатуры. Активные компоненты расширяют сердечнососудистую систему, из-за чего повышается скорость кровотока. В итоге сердце получает больше кислорода, выводятся обменные продукты.

Сокращая частоту сердцебиения и сократительную способность сердца, БКК ограничивают нужду миокарда в кислороде. Лекарство помогает мышце сердца расслабиться. Расширяются поверхностные сосуды (артерии), что подавляет симптомы гипертензии.

Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые восстанавливают сердечный ритм. Лекарства этого класса замедляют процесс склеивания тромбоцитов, что мешает появляться тромбам в сосудах сердца. Антагонисты кальция помогают собирать «неправильный» холестерин и удаляют его из кровяного русла, тем самым повышая холестериновый обмен в организме.

Спектр назначения блокаторов кальциевых каналов большой.

К распространенным патологиям относят:

  • гипертензия или повышенное артериальное давление. Одним из первостепенных действий этих препаратов – понижение давления;
  • стенокардия или «грудная жаба», кроме острого коронарного синдрома;
  • любые сбои в сердечном ритме;
  • поражение межжелудочковой перегородки;
  • синдром Рейно, поражение периферического кровообращения;
  • головные боли неясной этиологии;
  • дисциркулярная и дисметаболическая патология мозга;
  • наркомания и алкогольная зависимость;
  • деменция;
  • неинфекционные поражения нервной системы.

Читайте также:  Таблетки ноклауд инструкция по применению

Все БКК обладают сосудорасширяющими свойствами. Отдельно выделяют группу блокаторов кальциевых каналов, которые имеют противогистаминные качества. Их назначают при аллергическом зуде. К таким лекарствам относится Циннаризин.

Спазмы сосудистой системы сопутствуют всем выше перечисленным патологиям. Это приводит к нарушению кровообращения в организме. Как следствие происходит отмирание клеток и тканей, локальный или глобальный некроз влечет инфаркт.

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области. Руководит этим процессом избыток кальция, который приводит к спазму сосудов. Он может быть спровоцирован как эмоциями, так и физическим переутомлением.

Все кальциевые антагонисты увеличивают сердечнососудистое кровообращение, что способствует предотвращению очередного приступа. Антагонисты кальция помогают больному выдерживать эмоциональное и физическое напряжение.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Препараты гетерогенной лекарственной группы оказывают расслабляющее воздействие на многие органы и системы, приводя к расширению спазмированной сосудистой системы.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.

Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов.

Необходимость применения блокаторов кальциевых каналов обуславливается тем, что они блокируют доступ кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической форме патологии пожизненная и способствует достижению устойчивого состояния:

  • снижение риска тромбообразования;
  • сведение к минимуму вероятность осложнений при гипертензии;
  • задержка формирования сосудистых бляшек;
  • снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.

При лечении гипертонии есть смысл использовать все 4 класса блокаторов.

У каждой группы препаратов есть ряд отличительных свойств:

  1. Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Их действие расслабляет стенки сосудов. При очень высоком давлении назначение данных препаратов достаточно быстро стабилизирует состояние больного. Возможны побочные действия — при длительном применении могут появиться отеки.
  2. Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы расслабляют сердечный спазм, нормализуют ЧСС.
  3. Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапию Дилтиаземом необходимо проводить под строгим контролем врача, так как препарат сужает сосуды, что может негативно отразиться на терапии в целом.
  4. Дифенилпиперазины. Назначение Циннаризина целесообразно при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма или аритмии – это последствия первичной патологии или болезни. Лечение первопричины поможет разобраться с аритмией.

Основными лекарственными препаратами в терапии нарушения сердечных сокращений являются Финоптин и Диакордин.

  1. Финоптин — это класс «медленных» кальциевых блокаторов. Проявляют свойства активные компоненты противоаритмическим действием, расширением сосудов и понижением давления. Препарат уменьшает потребление сердечной мышцей кислорода благодаря сокращению частоты сердечного ритма, его выравнивания.
  2. Диакордин (дилтиазем). Имеет выраженное противоаритмическое действие, особенно при пароксизмальной тахикардии, приступах ЧСС выше 120 ударов в мин. Особенность Диакордина — он уменьшает чрезмерную активность сердца и снижает количество сердечных сокращений. При этом происходит миорелаксация спазмированных мышц, что понижает местную реакцию сосудистого напряжения.

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности.

  1. Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
  2. Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
  3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.
  4. Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
  5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
  6. Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
  7. Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Как у любого лекарственного средства антагонисты кальция имеют свои противопоказания. Они делятся на абсолютные (в полном объеме) и относительные (условные).

Абсолютные ограничения к приему:

  • первые 12 недель беременности;
  • кормление грудью;
  • пониженное давление;
  • застой в легких;
  • порок легочной артерии;
  • нарушение кровообращения в мозге, как следствие отрыва тромба.

Относительные (условные) ограничения:

  • применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
  • злокачественные перерождения печени;
  • ЧСС меньше 55 ударов в мин.;
  • прогрессирующая форма стенокардии;
  • утолщение межжелудочковой перегородки;
  • комбинация приема БКК с магнезией.

При использовании разных групп антагонистов кальция побочные эффекты также различаются.

Все группы фармакологических препаратов вызывают схожие осложнения:

  • отеки нижних конечностей;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • ощущение жара;
  • отек лица;
  • амлодипин может вызывать аллергические реакции;
  • некоторые препараты наоборот сильно снижают сердечный ритм (диакордин).
  • головокружения;
  • отсутствие дефекации.

Чтобы избежать побочных реакций, необходимо правильно подобрать дозировку препарата.

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, поэтому имеют разную выраженность синдрома отмены:

  1. Финоптин. Из всех кальциевых блокаторов данный препарат имеет самое продолжительное и накопительное влияние на больного. После отмены финоптина, он еще долгое время сохраняется в тканях тела и как такового синдрома отмены не имеет.
  2. Диакордин. Прекращение приема лекарственного средства не имеет научного подтверждения синдрома отмены.
  3. Коринфар. После резкого прекращения терапии приводит к осложнениям и ухудшению состояния больного.
  4. Циннаризин. Длительный прием никак не влияет на отмену препарата.

Дигидропиридиновые кальциевые блокаторы – это лекарственные средства, не замедляющие сердечную деятельность.

К ним можно отнести:

Кальциевые блокаторы этого класса подразделяются на несколько поколений.

У каждого из них избирательное воздействие на сердечную мышцу.

  1. Первое поколение – это Вератард, Изоптин, Лекоптин.
  2. Второе поколение – Верогалид, Вератард, Изоптин СР.
  3. Третье поколение – Галлопамил, Прокорум.

Этот вид антагонистов кальция оказывает действие на всю сердечнососудистую систему. Снижает частоту сердечных сокращений.

Делятся бензодиазепины на 2 поколения.

  1. Первое поколение – Диакордин, Алдизем.
  2. Второе поколение – Алтиазем РР, Брокальцин.

Селективный по-другому означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевую селективность.

Эти кальциевые антагонисты подразделяются на несколько подвидов.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на артерии и вены: дигидропиридины и прочие:

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на мышцы сердца: фенилкиламины и бензотиазепины.

Фенилкиламины:

  • изоптин;
  • верогалид;
  • финоптин.

Бензотиазепины:

результат Антиангинальный

результат Антигипертензивный

результат Амлодипин — + + Лерканидипин — + + Лацидипин — + +

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения которых представлен выше) увеличивают кровообращение в мышце сердца, устраняют спазм вен и артерий. Длительность их действия от 30-50 часов, что на много превосходит их предшественников.

«Медленные» кальциевые блокаторы бывают 2-х видов:

БМКК неселективные:

БМКК комбинированные:

  • индапамид;
  • коринфар;
  • амлодипин с мочегонной комбинацией.

Прежде чем назначить тот или иной препарат врач проводит полную диагностику, поэтому самостоятельный прием препаратов без предварительной консультации запрещен.

При беседе с врачом необходимо точно ответить на все его вопросы, рассказать что беспокоит. На основании очного осмотра, обследования, установленного диагноза и сопутствующих заболеваний врач назначает терапию блокаторами кальциевых каналов.

В процессе лечения может возникнуть необходимость в измерении артериальных отклонений, частоты сердцебиения. Антагонисты кальция или кальциевые блокаторы – серьезные лекарственные средства, которые не допускают самолечения. Их воздействие на тело конкретного больного индивидуально.

Блокаторы кальциевых каналов эффективны в терапии патологий сердечной мышцы, вен и артерий.

Список препаратов последнего поколения, который был приведен в статье – это не полный перечень существующих лекарств. Каждое средство обладает уникальными свойствами, что позволяет подобрать схему лечения индивидуально для всех пациентов.

Оформление статьи: Мила Фридан

Смертельные пары: бета-блокаторы и верапамил:

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: